prokineticelor

Prokinetica - medicamente - stimulatoare ale motilității tractului gastrointestinal.

Grupul de prokinetică

În literatura internă gastroenterologică nu există o listă generală de prokinetică general acceptată. Gastroenterologii diferiți descriu gama de medicamente prokinetice în moduri diferite. Multe dintre prokinetice pot fi incluse și în alte grupuri (antiemetice, antidiarice și chiar antibiotice). (Științifică) grup de analiza procinetic „teoretică“ a planului este important ca în Rusia există doar o parte mai mică a procinetic existente în lume. Cu toate acestea, pentru medicina practică nu contează. Nu a fost înregistrat astăzi în Rusia prokineticelor sau interzise (de exemplu, FDA în SUA), sau nu are avantaje față de permise. Pentru interesul pacientului rus sunt doar două tipuri de prokineticelor: substanță activă cu domperidonă (Motilium, Motilak etc.) Și substanța itopride curent (Ganaton și itomed) și trimebutin, miotrope antispastic atribuite de multe ori prokineticelor (EV Alekseeva și alții.).

Metoclopramida prokinetică (cerucal, raglan, etc.), distribuită anterior, este considerată depășită datorită numărului mare de reacții adverse. Bromopridul (bimaral), care este similar în proprietățile farmaceutice cu metoclopramida, nu a fost vândut în Federația Rusă timp de mai mulți ani din aceleași motive (este interzis în SUA). Cisaprida promisă anterior (coordonare și altele) în 2000 a fost interzisă în Statele Unite și în Federația Rusă.

Alte grupe de medicamente: agoniști ai 5-HT1 receptori (buspironă, sumatriptan), îmbunătățind acomodarea stomacului după masă, ghrelin peptida motilinopodobny (agonist grelinovyh receptori), un analog al agoniștilor leuprolid hormonului de eliberare a gonadotropinei, receptorii kappa (fedototsin, azimadolin) reducerea sensibilitatea viscerală și altele sunt în stadiul studiului clinic (Ivashkin V.T. și alții), agonistul 5-HT₁ și 5-HT₄ și antagonistul 5-HT₂ Receptori de zinitaprid, înregistrați în Spania, dar nu în Rusia și Statele Unite.

Prokinetica promițătoare și experimentală, dar care încă nu este înregistrată în Rusia, Statele Unite și Uniunea Europeană include:

• antagonist al receptorilor muscarinici M1 și M2, precum și inhibitorul acetilcolinesterazei acotiamidă (Mayev IV și alții).
• Agoniști GABA_B-receptori (engleză GABA_BR) arbaclofen și lezogaberan (Sheptulin AA)
• antagonist al receptorului metabotropic al glutamatului-5 (mGluR₅) mavoglurant (Sheptulin AA)
• antagonist al receptorilor de colecistokinină (receptori CCK-A) loksiglumid (Sheptulin AA, etc., Titgat G.).

Denumirile comerciale ale prokineticii

• substanță medicamentoasă cu domperidonă curent (ATC cod A03FA03): damelium, Dometius, domperidon, Domstal domperidon hexan, Motilak, Motilium, motinorm, Motonium, passazhiks
  
• medicamente cu ingredient activ clorhidrat de itoprid: ganaton și itomed (pe piața farmaceutică a Ucrainei - grund și itomed)
  
• medicamente cu substanța activă metoclopramid (codul ATC A03FA01): apo-metoklop, metamol, metoclopramid, metoclopramid 0,01 g, metoclopramid Acre, Promed-metoclopramid, clorhidrat de metoclopramid, tablete metoclopramid 0,01 g, perinorm, tseruglan raglan, Cerucalum
  
• medicamente cu substanța activă cisapridă (codul ATC A03FA02): coordonare, peristil, prepulz, cisap
  
• medicamentul cu substanța activă bromoprid (codul ATX A03FA04): bimaral
  
• medicamente cu substanța activă betaneol vândut în Statele Unite: Duvoid și Urecholin
  
• medicament cu mozaprid ingredient activ, care a apărut pentru prima dată în Japonia, sub denumirea comercială Gasmotin în 1999, vândute în Belarus și Kazahstan, sub numele de marcă mozaks, Ucraina - mosid MT
  
• neuroleptice cu efect de prokinetică - substanța activă sulpiridă (codul ATH N05AL01); vândute în Rusia sub numele comercial de pro-prolpin și eglonil.

Prokinetics - antagoniști ai receptorilor dopaminergici

Antagoniștii receptorilor dopaminici blochează D₂- receptorii de dopamină și, prin urmare, au o funcție motrice stimulatoare a efectelor stomacului și antiemetice.

Antagoniști D₂Receptorii dopaminei includ: metoclopramida, bromoprida, domperidona, dimetramida. De asemenea, antagonist d₂- Receptorii dopaminei sunt itopridul, dar, în plus, este un inhibitor al acelinolinei și, prin urmare, adesea în grupul de antagoniști ai receptorilor dopaminergici nu este luat în considerare.

Tsirukal prokinetic și raglan (substanța activă este metoclopramida), bimaralul mai puțin cunoscut (bromoprida) aparțin prokineticii din prima generație.

Domperidon este generația II prokinetici și el, spre deosebire de metoclopramid (și bromopirida) nu penetrează bariera hematoencefalică și provoacă tulburări extrapiramidale metoclopramid inerente: spasmul mușchilor faciali, trismus, protruzie ritmice ale limbii, tip bulbar vorbirii, un spasm al mușchilor extraoculari, torticolis spasmodic, opistoton, hipertonie musculară etc. De asemenea, spre deosebire de metoclopramidă, domperidona nu este o cauză a parkinsonismului: hiperkineză, rigiditate musculară. Atunci când se iau domperidon sunt mai puțin frecvente și efecte secundare mai puțin pronunțate de metoclopramid, somnolență, oboseală, oboseală, slăbiciune, dureri de cap, anxietate crescută, confuzie, zgomote în urechi. Prin urmare, domperidona este un prokinetic mai preferat decât metoclopramida.

Prokinetics - antagoniști ai receptorilor de dopamină sunt utilizați în tratamentul GERD, ulcer gastric și ulcer duodenal, dispepsie funcțională, acalazie esofagian, gastropareza diabetică, pareza intestinală postoperatorie, dischinezie tractului biliar și flatulență.

Prokinetics din acest grup sunt de asemenea folosite în greață și vărsături din cauza încălcării dietei, boli infecțioase, toxicoza gestațional precoce, rinichi si boli de ficat, infarct miocardic, leziuni traumatice cerebrale, anestezie, radioterapie ca profilaxie a vomei inainte studiilor de endoscopie și radioopace. Antagoniștii receptorilor dopaminergici nu acționează asupra vărsăturilor pentru cauze vestibulare. Farmacovigilenta antagoniști ai receptorilor prokinetiki pointer dopamină aparțin grupei „Stimulatoare de motilitate gastro-intestinale, inclusiv emetice.“ Prin ATC - la grupul A03FA "stimulenți ai motilității GI".

Neuroleptice - antagoniști ai receptorilor dopaminergici D2 cu proprietăți prokinetice

Agoniști ai acetilcolinei - stimulenți ai motilității intestinale

Preparatele din acest grup sunt cele mai des atribuite doar parțial prokineticii, deși toate au proprietăți prokinetice. În Rusia, drogurile acestui grup sunt cele mai cunoscute coordonări. Cu toate acestea, agentul său activ, cisapridă, fiind colinomimeticele poate cauza sindromul de dezvoltare alungit interval Q-T și, ca urmare, pune în pericol viața aritmii cardiace. Prin urmare, chiar dacă el are cele mai bune proprietăți între medicamentele prokinetici grupului său, cisapridă nu este recomandată în prezent pentru utilizare și să aibă permisiunea de a utiliza-l retrase. Într-o serie de țări din CSI, a fost înregistrată mosaprid similar cu mecanismul de cisapridă. Spre deosebire de cisaprida mozaprid are un efect redus asupra activității canalelor de potasiu și, prin urmare, are un risc mai mic de aritmii cardiace.

Acest grup include, de asemenea, M-colinomimetică aceclidine dezvoltarea internă (a fost aprobat pentru utilizare în URSS), inhibitori de colinesterază reversibile (fiziostigmin, distigmine, galantamina, bisulfat neostigmina, piridostigmina), prucaloprida și tegaserod.

Tegaserod și prucaloprida, sunt enterokinetikami (procinetic care acționează selectiv asupra intestinului), recent sub ATC mutat din secțiunea «A03 Medicamente pentru tratamentul tulburărilor funcționale gastrointestinale“ în «A06 Laxativele“ secțiunea

Prokinetics - agoniști ai receptorilor de motilină

hormonul Motilin produs în stomac și duoden, crește presiunea sfincterului esofagian inferior și crește amplitudinea motilității antrală a stomacului, stimulând golire. Eritromicina (precum și alte macrolide: azitromicina, claritromicina, atilmotin), de a interacționa cu receptorii motilin prin imitarea acțiunea unui regulator fiziologic al gastroduodenale migratoare complexe cu motor. Eritromicina poate provoca contracții peristaltice puternice similare cu cele ale complexului motorului migrează, accelerând golirea gastrică de alimente lichide și solide, eritromicină crește rata golirii gastrice în mai multe condiții patologice, în special cu gastropareză la pacienții diabetici și la pacienții cu sclerodermie sistemică progresivă, reduce timpul de tranzit al intestinal conținutul în colonul proximal. Cu toate acestea, motilitate esofagian are aproape nici un efect și, prin urmare, nu se aplică în tratamentul GERD (Maiev IV et al.). Cu toate acestea, atunci când se iau eritromicina timp de o lună și mai mult decât dublează riscul de mortalitate asociat cu anomalii cardiace și, prin urmare, nu poate fi considerat ca un prokinetic promițător.

Alemtsinal, atilmotin mitemtsinal și sunt denumite pe termen lung, sunt în etapa de studiu clinic de medicamente pentru tratamentul dispepsiei funcționale în liniile directoare ale Asociației gastroenterologice Ruse cu privire la diagnosticul și tratamentul dispepsiei funcționale și 2011. (Ivashkin VT, Sheptulin AA, și colab.), Și 2017. (Ivashkin V.T., Maev I.V. și alții). Ei, ca eritromicina, sunt macrolide, dar nu au un efect antibacterian și acțiunea lor prokinetică este mai slabă.

Droguri prokinetice - exemple, trăsături

Home »Tratamentul pentru gastrită» Medicamente pentru prokinetică - exemple, caracteristici

Este dificil să amintim o astfel de boală a tractului gastrointestinal, care nu ar fi însoțită de tulburări de evacuare a motorului.

Uneori ele acționează ca un factor patogenetic primar (cu GERD, DGVP), uneori acestea sunt o consecință firească a unei boli cronice.

Spectrul tulburărilor dismotor este larg, dar mijloacele pentru corecția lor nu sunt diferite. Multe prokinetice utilizate în trecut în rezolvarea acestei probleme terapeutice sunt acum considerate învechite sau depășite.

Medicamente de grup și efectele secundare ale acestora

Prokinetica "modifică activitatea propulsivă a tractului gastrointestinal și accelerează tranzitul bolusului alimentar prin acesta" (1).

Cele mai multe dintre acestea sunt produse pe baza a trei substanțe active - a se vedea coloana din stânga a plăcii.

Domperidone, motilak, motilium, motonium, casă, domet

Cele mai frecvente medicamente ale grupului.

Metoclopramida, raglan, cyrucal, metamol

Drogurile au fost distribuite pe scară largă, dar acum se estompează în fundal datorită prezenței unui "buchet" de efecte secundare.

Prokinetica unei noi generații, abia începe să fie introdusă pe piața farmaceutică. Considerată foarte promițătoare.

Preparatele pe bază de bromoprid (brimaral), cisaprid (coordonare) și mosaprid (gastomin, mozax) sunt interzise în Rusia, dar sunt vândute în mai multe țări din fosta Uniune Sovietică. Încercați să nu cumpărați aceste medicamente.

Cisaprida este deosebit de periculoasă - poate provoca tulburări ale ritmului cardiac și cele care pot pune viața în pericol. Pe teritoriul Federației Ruse, acest medicament a fost retras din circulație în 2000.

Mosaprida este puțin mai dăunătoare.

Fii atent cu metoclopramida. Această blocantă a dopaminei, nespecifică, de lungă durată, nesectivă, centrală și periferică, penetrează bariera hemato-encefalică (BBB) ​​și afectează activitatea sistemului nervos central, cauzând:

• letargie;
• somnolență;
• amețeli;
• dureri de cap;
• depresie starea de spirit.

De asemenea, în anumite circumstanțe, el dă următoarele "efecte secundare":

• gynecomastia (mărirea benignă a glandelor mamare);
• galactoria (descărcarea colostrului și a laptelui din mameloanele din afara perioadei de alăptare);
• tahicardie (palpitații).

Probleme similare sunt consemnate în cincisprezece procente din cazuri, și nu numai la persoanele în vârstă, ci și la tineri și copii.

Domperidona este o prokinetică selectivă de primă generație care abia pătrunde în BBB. De asemenea, are dezavantajele sale, dar ele se găsesc relativ rar (citiți mai mult în articol despre motilium) și sunt complet compensate de efectele pozitive pronunțate. Medicamentul blochează receptorii dopaminergici periferici localizați în peretele stomacului și al duodenului, nu afectează alte părți ale tractului gastro-intestinal. O primire suficient de lungă de motilium și alte mijloace conexe este permisă până la 48 de zile.

Clorhidratul de itoprid are un mecanism dublu de acțiune - pe lângă capacitatea de a bloca D₂-dopamine, are activitate anticholinesterazică. Efectele sale deosebit de valoroase includ creșterea tonusului vezicii biliare, scăderea severității refluxului duodenogastric, stimularea motilității intestinelor mici și mari.

D.I. Trukhan și coautorii (2) subliniază faptul că "într-unul din primele studii post-marketing care au inclus 3741 de pacienți și 918 medici (gastroenterologi, terapeuți, chirurgi), 3703 (99%) pacienți au evaluat toleranța generală a medicamentului ca" satisfăcătoare ". Este vorba despre informații de la Ganaton Post Marketing Survellance Study Group, Grupul de Studiu de Supraveghere în Marketing în Managementul Dispepsiei Funcționale. Gastroenterologie Today 2004; 8: 1-8.

Materialul menționat arată că cele mai frecvente efecte secundare în tratamentul itopridului cu clorhidrat au fost: diaree (0,7% din cazuri), durere abdominală (0,3%), cefalee (0,3%).
Referințe:

1. VV Chernyavsky, "Posibilitățile de prokinetică modernă în corectarea motilității tractului digestiv", "Medicina internă", №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A.Grishekkina, "Prokinetics: clorhidratul de itoprid este în centrul atenției"

grupuri de medicamente cum să tratați gastrita

Prokinetics: Lista de droguri

Multe boli ale sistemului digestiv sunt însoțite de o motilitate scăzută a tractului gastro-intestinal. Pentru a activa peristaltism medicamentele prescrise - prokinetice. Lista acestor medicamente include medicamente care sporesc tonul mușchilor netezi în diverse moduri.

Cum se face prokinetica

Funcția motoare activată a fibrelor nervoase colinergice. Pe membrana celulelor musculare netede ale stomacului și intestinelor sunt receptorii de serotonină și opioizi. Când este expus la neurotransmițătorul serotonin, se contractă mușchii netezi. Sub influența enkefalinelor și endorfinelor, peristaltismul este inhibat. Activatorii motilității tractului gastrointestinal în diferite moduri sporesc funcția motorie. Preparatele de acetilcolină afectează fibrele nervoase colinergice, altele blochează sau acționează receptorii responsabili de contracția și relaxarea fibrelor musculare netede.

Creșterea tonusului mușchilor netezi, prokinetici:

• accelera trecerea alimentelor prin esofag;
• prevenirea relaxării corpului stomacului;
• intensificarea activității antrumului stomacului și a părții superioare a intestinului subțire;
• prevenirea refluxului duodenogastric;
• normalizează motilitatea vezicii biliare;
• facilitează trecerea bilei;
• elimina constipatia cauzata de hipokinezia intestinala.

Prokinetica nu numai că stimulează peristaltismul. Acestea împiedică:

• arsuri la stomac;
• sughiț;
• râgâială;
• greață și vărsături;
• aerofagie;
• reflux (revenirea chimioterapiei la partea superioară a tractului gastro-intestinal);
• regurgitare.

Multe medicamente utilizate pentru a trata boli ale tractului gastrointestinal, sistemul biliar contribuie la creșterea motilității, dar nu toate sunt recomandate ca prokinetice.

Ce medicamente au un efect prokinetic?

Activatorii activității motorii sunt medicamente de diverse grupuri. Consolidarea tonului mușchilor netezi ai tractului gastro-intestinal:

• laxative;
• antiemetice;
• medicamente coleretice;
• prostaglandine;
• unele antibiotice (eritromicină, oleandomicină).

Antibioticele nu sunt utilizate ca prokinetice. Ele au multe efecte secundare, provoacă disbioză intestinală.

Prostaglandine (misoprostol) sunt recomandate pentru a spori tonul colonului. Dozele mari de acest medicament provoacă diaree.

Cel mai frecvent prescris:

• metoclopramida (cerrucal; raglan);
• Domperidonă (motilium, motilak);
• cisaprida (peristyle, coordonare);
• Mosapride (Mozax, Mosid).

Metoclopramida aparține prokineticii primei generații. El are multe efecte secundare, deși are un efect antiemetic pronunțat, dar este preferabil să folosească mai degrabă medicamente moderne. Eficace prokinetice 4 generații. Nu au efecte secundare atât de pronunțate, mai puține contraindicații. Acestea includ:

Fiecare dintre aceste medicamente afectează în mod propriu peristaltismul tractului gastro-intestinal. Prin urmare, înainte de utilizare trebuie să vă adresați unui medic. Specialistul va prescrie medicamentul necesar, în funcție de boală și de caracteristicile utilizării medicamentelor.

Caracteristicile utilizării prokineticelor

Medicamente cu set de acțiune prokinetică. În funcție de boala de bază, sunt prescrise cauzele hipokineziei și atoniei tractului gastro-intestinal:

1. Metoclopramida și domperidona afectează în principal funcția motorie a esofagului, stomacul duodenal. Pentru a elimina dispepsia, este mai bine să utilizați forma linguală a motiliumului. Medicamentul începe să acționeze în 15 minute după aplicare și efectele sale secundare sunt semnificativ mai mici. Metoclopramida este prescrisă pentru vărsături intensive, dar nu este de dorit să o luați mult timp.
2. Cisapridul îmbunătățește contracțiile stomacului și intestinelor. Reduce sensibilitatea baroreceptorilor din fiolele rectale, facilitează acțiunea de defecare. Luați medicamentul cu 15 minute înainte de mese. Kardiotoksichen.
3. Mosaprida mărește motilitatea stomacului și a duodenului, în timp ce părțile inferioare ale tractului gastro-intestinal sunt practic neafectate. Medicamentul este eficient pentru eliminarea vărsăturilor și a arsurilor la stomac la pacienții cu gastrită cronică.
4. Tegaserod (fractal) este prescris pentru a spori motilitatea intestinală. Acționează producerea de secreții intestinale. Este contraindicată în obstrucția intestinală, patologia rinichilor, ficatul, sângerarea gastrointestinală.
5. Loksiglumid. Intareste peristaltismul, accelereaza functia de evacuare a stomacului si a colonului.
6. Itoprid (ganaton, zirid, primer). Medicamentul afectează peristalitatea tractului gastro-intestinal superior, elimină manifestările dispepsiei funcționale.

Alegerea celei mai optime depinde de obiectivele tratamentului, cauza declanșării simptomelor. Dacă boala este însoțită de spasme de mușchi neted, activatorii motilității sunt contraindicați. Dozajul de medicamente și durata admiterii depind de severitatea bolii, starea pacientului și este determinată de medic.

concluzie

Prokinetica, conform clasificării internaționale, nu este separată într-un grup separat. Există medicamente care activează motilitatea tractului gastro-intestinal. Acestea aparțin diferitelor tipuri de medicamente care afectează tonul mușchilor netezi. Acestea sunt recomandate ca monoterapie pentru boala de reflux esofagogastroduodenal. Mai des, acestea sunt prescrise ca o componentă a terapiei complexe a altor patologii ale sistemului digestiv, când pentru tratare este necesară consolidarea motilității. Care dintre medicamente va fi mai eficientă, va determina gastroenterologul, după ce a descoperit cauza hipokineziei tractului gastro-intestinal.

Lista prokineticii și a caracteristicilor admiterii lor

Prokinetica este un grup de medicamente care reglează motilitatea tractului digestiv. Preparatele cu efect prokinetic îmbunătățesc mișcarea conținutului intestinal de-a lungul tractului digestiv, contribuie la o mai bună funcționare a sfincterului dintre stomac și esofag și împiedică aruncarea alimentelor din stomac în esofag.

În Rusia, piața farmaciei este reprezentată de trei prokinetice aprobate: Metoclopramide, Domperidone, Itoprid. Alte medicamente sunt interzise sau în curs de dezvoltare.

Tipuri de prokinetice și nume de medicamente

Există mai multe grupuri farmacologice de prokinetică.

Blocante receptorilor dopaminergici D2

Ele sunt cele mai studiate și utilizate pe scară largă grup de prokinetics. Preparările din acest grup, prin blocarea receptorilor dopaminergici D2, reglează activitatea motrică a tractului digestiv prin creșterea tonusului celulelor musculare netede din intestin și stomac. Are efect antiemetic și anti-sham.

• Metoclopramida (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). O caracteristică a acestui medicament este efectul asupra receptorilor dopaminergici D2 și a receptorilor serotoninei H3 simultan. Stimulează activitatea tractului digestiv superior (stomac, esofag, sfincter între aceste organe). Reduce excitabilitatea centrului emetic în sistemul nervos central, astfel încât sa dovedit a fi un antiemetic. Nici un efect asupra peristalticii intestinale. Utilizarea este limitată la apariția reacțiilor adverse specifice (afecțiuni extrapiramidale, tulburări hormonale, amețeală), care este asociată cu penetrarea prin bariera hemato-encefalică și cu efectele asupra structurilor cerebrale centrale, precum și cu efecte asupra sistemului cardiovascular (cauzează aritmii).
• Domperidone (Domperon, Motilak, Motilium). Medicamentul aparține unei generații de blocante selective ale receptorilor dopaminergici D2, care nu penetrează bariera hemato-encefalică și este lipsită de efecte secundare din sistemul nervos central. Efectul principal asupra motilității stomacului și a duodenului, deoarece există cel mai mare număr de receptori periferici D2. Nu afectează intestinele. Efectul antiemetic este moderat. Domperidone este unul dintre principalele medicamente prokinetice utilizate în practica medicală. Reacțiile adverse ale sistemului cardiovascular sunt mai puțin frecvente decât în ​​cazul metoclopramidei.

Agonistul receptorilor serotonin 5-HT4

Medicamentele din acest grup, care acționează asupra receptorilor serotoninei H4 din stratul submucosal al tractului digestiv, stimulează eliberarea acetilcolinei. Acetilcolina crește activitatea motrică a stomacului și a intestinelor. În studiile efectuate sa demonstrat capacitatea acestor fonduri de a reduce disconfortul în abdomen, de a normaliza scaunul cu sindromul intestinului iritabil. În acest stadiu, testarea activă a medicamentelor din acest grup se desfășoară ca o direcție promițătoare în tratamentul.

• Tegaserod. Primul agonist al receptorului serotoninei H4 sintetizat, care a prezentat o eficacitate ridicată în tratamentul nevrozei intestinale cu constipație. Dezavantajele medicamentului includ un procent ridicat de efecte secundare din sistemul cardiovascular. Acum este interzisă utilizarea.
• Cisapride (Coordonate, Peristil). Are un impact asupra întregului tract gastrointestinal, stimulând motilitatea. Îmbunătățește trecerea alimentelor prin intestine, afectează funcționarea sfincterului esofagian. Au fost detectate reacții adverse grave din sistemul cardiovascular în timpul utilizării Cisapridei, astfel încât medicamentul a fost interzis de la producție.
• Mozaprid. Are proprietăți similare cu Tsisaprid. Aprobat pentru utilizare în mai multe țări (Belarus, Kazahstan). Nu este înregistrat în Rusia. Dezavantajele medicamentului includ interacțiunea cu alte mijloace, deci este folosită cu prudență cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, medicamente colinergice etc.
• Prukaloprid (Resolor). Are cea mai mare afinitate pentru receptorii serotoninei și, prin urmare, are un efect pronunțat asupra motilității intestinale. Se utilizează în tratamentul constipației cronice, când principalele grupuri de medicamente laxative nu au efect. Când au fost folosite cele mai frecvente efecte secundare au fost cefaleea, greața și durerea abdominală. Înregistrat în Rusia.

Antagoniști ai receptorilor serotoninei H3

Studiul acestui grup farmaceutic a început după descoperirea proprietăților metoclopramidei de a inhiba activitatea receptorilor serotoninei H3 și de progresul teoriei că proprietățile sale prokinetice sunt parțial asociate cu serotonina și receptorii săi. A început sinteza medicamentelor, care ar acționa selectiv numai asupra receptorilor H3.

• (Latran, Zofran). Medicamentul accelerează mișcarea alimentelor din stomac în duoden, normalizează tonul intestinului gros. Se utilizează în tratamentul greației și vărsăturilor provocate de chimioterapie la pacienții cu cancer sau anestezie. Nu este utilizat pe scară largă în tratamentul bolii de reflux gastroesofagian și a sindromului intestinului iritabil.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Primul medicament din acest grup, care poate normaliza activitatea sfincterului esofagian inferior pentru o lungă perioadă de timp, prevenind refluxul conținutului gastric. Are un efect antiemetic pronunțat. Se utilizează la pacienții cu cancer după chimioterapie.

Prokinetics noua generație cu acțiune dublă

• Itopride (Ganaton, Itomed). Medicamentul afectează simultan receptorii dopaminergici D2 și anticholinesteraza, care extinde domeniul de aplicare al acesteia. Are un efect pozitiv asupra tonusului sfincterului esofagian inferior, împiedicând refluxul conținutului gastric în esofag. În același timp, stimulează peristaltismul tuturor secțiunilor intestinale, îmbunătățind golirea intestinului pentru constipație. Ea are un efect moderat antiemetic. Nu are efect asupra activității secretoare a stomacului. Nu afectează structura sistemului nervos central. În tratamentul bolii de reflux gastroesofagian, aceasta sa dovedit a fi mai bună comparativ cu domperidonă. Avantajele Itopride includ lipsa de interacțiune cu alte medicamente.

Alegerea prokineticii se bazează pe eficacitatea clinică în tratamentul diferitelor părți ale tractului digestiv, a siguranței și a contraindicațiilor.

Dintre toate medicamentele enumerate, doar 2 medicamente îndeplinesc condițiile de eficacitate / siguranță - Itoprid și Domperidone. În tratamentul tulburărilor de activitate motorie a tractului gastro-intestinal superior (esofag, stomac), Itoprid este medicamentul de alegere.

sebulfin.com

Ajutați-vă cu constiparea. prokineticelor

Prokinetica se utilizează atunci când alte mijloace de eliberare de constipație din clasificarea laxativelor pe care le-am discutat deja nu ajută. Permiteți-mi să le reamintesc cititorilor blogului meu că acestea includ laxative pe bază de plante, laxative osmotice, agenți de înmuiere, laxative în vrac și ierburi

În primul rând, observăm că activitatea motrică a tractului gastrointestinal se realizează prin substanțe speciale secretate de plexurile nervoase situate în peretele intestinal de-a lungul întregii sale lungimi. Astfel, acționând asupra aparatului receptor al plexurilor nervoase, este posibilă creșterea cu succes a activității motorii intestinului. Prokinetica are un efect similar. Oferim o scurtă descriere a instrumentelor moderne aplicate.

Motilium (ingredient activ - domperidonă). Domperidona este un antagonist al dopaminei, blochează receptorii dopaminei, mărind astfel motilitatea gastrică, mărește tonusul sfincterului esofagian inferior. Ca remediu pentru constipație în forma sa unică este rareori utilizat, în principal în combinație cu alte mijloace. Este deosebit de util în combinarea constipației cu patologia tractului gastro-intestinal superior.

Medicamentul nu trebuie luat cu sângerare gastrointestinală, obstrucție intestinală, perforații ale stomacului sau intestinelor.

Dintre efectele secundare, reacții alergice sub formă de urticarie, se pot produce erupții cutanate, la bărbați - creșterea glandei mamare (ginecomastie), eliberarea de lapte (galactorie).

Modul de tratament motiliumom lung, de la 3 la 4 săptămâni.

Coordonate (propulcide)

Acest medicament poate fi considerat singurul remediu pentru constipație și ca parte a terapiei complexe.

Mecanismul de acțiune se bazează pe stimularea receptorilor de serotonină, mărind eliberarea acetilcolinei din terminațiile nervoase ale plexurilor mezenterice. Aceasta mărește tonul sfincterului esofagian inferior, accelerează golirea gastrică în duoden, activitatea motrică a întregului intestin.

Medicamentul nu trebuie luat cu sângerare gastrointestinală, obstrucție intestinală mecanică, cu aritmii cardiace: bradicardie (ritm cardiac încetinit), interval prelungit Q-T pe o electrocardiogramă. Nu luați acest medicament în timpul sarcinii și alăptării.

Următoarele reacții adverse pot apărea în timpul administrării medicamentului: cefalee, amețeli, uscăciunea gurii, modificări ale compoziției sângelui: scăderea numărului de trombocite (trombocitopenie), scăderea numărului de leucocite (leucopenie), anemie. În analiza biochimică a sângelui: enzime hepatice crescute (AST, ALT). Poate exista dureri musculare, urinare frecventă.

Propulsid se aplică prin cursuri, durata cursului fiind între 4 și 12 săptămâni.

Despre arsuri la stomac

09/23/2018 admin Comentarii Nici un comentariu

Avertisment: informațiile nu sunt destinate auto-tratamentului. Nu ne garantăm acuratețea, fiabilitatea și relevanța în cazul dvs. (deși ne străduim acest lucru). Tratamentul trebuie prescris de un specialist.

Este dificil să amintim o astfel de boală a tractului gastrointestinal, care nu ar fi însoțită de tulburări de evacuare a motorului.

Uneori ele acționează ca un factor patogenetic primar (cu GERD, DGVP), uneori acestea sunt o consecință firească a unei boli cronice.

Spectrul tulburărilor dismotor este larg, dar mijloacele pentru corecția lor nu sunt diferite. Multe prokinetice utilizate în trecut în rezolvarea acestei probleme terapeutice sunt acum considerate învechite sau depășite.

Medicamente de grup și efectele secundare ale acestora

Prokinetica "modifică activitatea propulsivă a tractului gastrointestinal și accelerează tranzitul bolusului alimentar prin acesta" (1).

Cele mai multe dintre acestea sunt produse pe baza a trei substanțe active - a se vedea coloana din stânga a plăcii.

Domperidone, motilak, motilium, motonium, casă, domet

Cele mai frecvente medicamente ale grupului.

Metoclopramida, raglan, cyrucal, metamol

Drogurile au fost distribuite pe scară largă, dar acum se estompează în fundal datorită prezenței unui "buchet" de efecte secundare.

Prokinetica unei noi generații, abia începe să fie introdusă pe piața farmaceutică. Considerată foarte promițătoare.

Preparatele pe bază de bromoprid (brimaral), cisaprid (coordonare) și mosaprid (gastomin, mozax) sunt interzise în Rusia, dar sunt vândute în mai multe țări din fosta Uniune Sovietică. Încercați să nu cumpărați aceste medicamente.

Cisaprida este deosebit de periculoasă - poate provoca tulburări ale ritmului cardiac și cele care pot pune viața în pericol. Pe teritoriul Federației Ruse, acest medicament a fost retras din circulație în 2000.

Mosaprida este puțin mai dăunătoare.

Fii atent cu metoclopramida. Această blocantă a dopaminei, nespecifică, de lungă durată, nesectivă, centrală și periferică, penetrează bariera hemato-encefalică (BBB) ​​și afectează activitatea sistemului nervos central, cauzând:

• letargie;
• somnolență;
• amețeli;
• dureri de cap;
• depresie starea de spirit.

De asemenea, în anumite circumstanțe, el dă următoarele "efecte secundare":

• gynecomastia (mărirea benignă a glandelor mamare);
• galactoria (descărcarea colostrului și a laptelui din mameloanele din afara perioadei de alăptare);
• tahicardie (palpitații).

Probleme similare sunt consemnate în cincisprezece procente din cazuri, și nu numai la persoanele în vârstă, ci și la tineri și copii.

Domperidona este o prokinetică selectivă de primă generație care abia pătrunde în BBB. De asemenea, are dezavantajele sale, dar ele se găsesc relativ rar (citiți mai mult în articol despre motilium) și sunt complet compensate de efectele pozitive pronunțate. Medicamentul blochează receptorii dopaminergici periferici localizați în peretele stomacului și al duodenului, nu afectează alte părți ale tractului gastro-intestinal. O primire suficient de lungă de motilium și alte mijloace conexe este permisă până la 48 de zile.

Clorhidratul de itoprid are un mecanism dublu de acțiune - pe lângă capacitatea de a bloca D₂-dopamine, are activitate anticholinesterazică. Efectele sale deosebit de valoroase includ creșterea tonusului vezicii biliare, scăderea severității refluxului duodenogastric, stimularea motilității intestinelor mici și mari.

D.I. Trukhan și coautorii (2) subliniază faptul că "într-unul din primele studii post-marketing care au inclus 3741 de pacienți și 918 medici (gastroenterologi, terapeuți, chirurgi), 3703 (99%) pacienți au evaluat toleranța generală a medicamentului ca" satisfăcătoare ". Este vorba despre informații de la Ganaton Post Marketing Survellance Study Group, Grupul de Studiu de Supraveghere în Marketing în Managementul Dispepsiei Funcționale. Gastroenterologie Today 2004; 8: 1-8.

Materialul menționat arată că cele mai frecvente efecte secundare în tratamentul itopridului cu clorhidrat au fost: diaree (0,7% din cazuri), durere abdominală (0,3%), cefalee (0,3%).
Referințe:

1. VV Chernyavsky, "Posibilitățile de prokinetică modernă în corectarea motilității tractului digestiv", "Medicina internă", №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A.Grishekkina, "Prokinetics: clorhidratul de itoprid este în centrul atenției"

grupuri de medicamente cum să tratați medicamente pentru gastrită pentru gastrită

Pro-Gastro

Boli ale sistemului digestiv... Să spunem tot ce vreți să știți despre ele.

Prokinetics: Lista de droguri

Prokinetics - medicamente care stimulează motilitatea tractului gastro-intestinal. Acestea accelerează mișcarea bolusului alimentar prin sistemul digestiv și contribuie la golirea obișnuită a intestinelor. Interesant, nu există o clasificare general acceptată a acestor medicamente în medicină. Gastroenterologii observă că mulți agenți antidiareici, antiemetici și chiar antibacterieni posedă activitate prokinetică. Medicamentele care sunt prescrise în mod tradițional în Rusia pentru a stimula motilitatea gastrointestinală sunt prezentate în revizuirea de mai jos.

clasificare

În funcție de substanța activă și de efectul asupra corpului, prokinetica este împărțită în:

1. Serotonin 5-HT agoniști₄-(denumite și prokinetice intestinale). Nu provoca o creștere a presiunii intra-abdominale. Preparatele din acest grup accelerează evacuarea alimentelor din stomac și reduc timpul necesar ca conținutul să treacă prin intestine. Ei normalizează repede scaunele și ameliorează simptomele intestinului iritabil. Principalii reprezentanți ai acestui grup sunt tegaserod (Fractal, Zelmak) și cisaprid (Propulsid, Coordonate). Cu toate acestea, datorită unui număr considerabil de efecte secundare (risc crescut de angina pectorală progresivă, accident vascular cerebral, aritmii care pun viața în pericol și altele), problema abordării adecvate a numirii acestor medicamente este în prezent abordată.
2. Blocante ale receptorilor dopaminici - agenți care se leagă (blochează) D₂-dopamine și au efecte prokinetice și antiemetice:
   • neselectiv (neselectiv) - metoclopramid (Reglan); este un instrument care a fost cunoscut de mult timp și folosit cu succes pentru a ameliora greața și a opri vărsăturile; dezavantajele medicamentului includ dezvoltarea frecventă a efectelor secundare (somnolență, letargie) și efectul asupra sistemului nervos extrapiramidar;
   • generație selectivă I - domperidonă (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Generația II selectivă - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Selectivi antagoniști ai 5-HT₃-receptori. Aceste medicamente îmbunătățesc funcția motorie a stomacului și intestinelor prin blocarea receptorilor și eliberarea mediatorului acetilcolinei. Ele devin din ce în ce mai populare, deoarece au un minim de efecte secundare și nu afectează sistemul nervos:
   • Ondansetron (Osetron):
   • silansetron.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune este determinat de tipul de medicament.

Blocante ale receptorilor dopaminergici:

• stimularea activității sfincterului esofagian inferior al stomacului;
• accelera evacuarea conținutului gastric în duoden;
• stimularea mișcării mușchiului neted al intestinului mic și gros;
• contribuie la dezvoltarea rapidă și excreția fecalelor din organism.

Aceasta se datorează legării receptorilor dopaminergici din intestin.

Agenții selectivi din noua generație nu au practic efecte secundare și sunt utilizați cu succes pentru a trata bolile gastrointestinale cronice, inclusiv GERD. Mijloacele bazate pe placebo și itoprid îmbunătățesc funcțiile motorii și evacuarea stomacului, ducând la creșterea dinamicii vezicii biliare și a intestinului subțire.

5-HT agoniști₄ și antagoniști 5-HT₃ au efecte medicinale similare:

• reducerea timpului de ședere al alimentelor în stomac;
• creșterea vitezei de tranzit al produselor alimentare;
• normalizează tonul intestinului gros.

Indicații pentru utilizare

Indicația principală pentru numirea prokinetică - boli ale sistemului digestiv, în care există o încălcare a funcției motorii a tractului gastro-intestinal. Aceste boli includ:

• GERD, esofagită de reflux, însoțită de aruncarea constantă a conținutului acid gastric în esofag;
• afecțiuni ulceroase peptice (acute sau cronice);
• sindromul intestinului iritabil;
• pareza diabetică a stomacului;
• bilă;

Acestea pot fi, de asemenea, utilizate ca tratament simptomatic pentru:

• greața cauzată de malnutriție, infecție, boli cronice ale sistemului biliar, radioterapie și chimioterapie;
• vărsături;
• flatulență, inclusiv pancreatită;
• constipație;
• senzație de greutate în stomac.

Contraindicații

Prokineticele nu sunt recomandate persoanelor cu:

• intoleranță individuală sau hipersensibilitate la una din componentele instrumentului;
• sângerare din tractul gastro-intestinal;
• ulcer gastric sau intestinal perforat;
• obstrucție intestinală;
• boală renală severă, insuficiență renală acută.

În timpul sarcinii, prokinetica poate fi prescrisă numai în caz de urgență, de exemplu cu vărsături incontrolabile în primul trimestru, care amenință sănătatea femeii și a copilului. Deoarece medicamentele din grup sunt capabile să pătrundă în laptele matern, alăptarea trebuie oprită în timpul tratamentului.

Utilizarea medicamentelor care îmbunătățesc motilitatea gastrointestinală la copii este posibilă sub supravegherea strictă a unui medic. Mai des, medicii pediatri prescriu fonduri pentru copii pe baza de Domperidone într-o formă convenabilă de suspendare.

Prokinetica este recomandată persoanelor în vârstă cu prudență, deoarece acestea pot fi dependente.

O altă caracteristică importantă a acestor medicamente este capacitatea de a influența concentrația. Prin urmare, ele nu sunt atribuite unor persoane a căror activitate necesită o precizie maximă (șoferi, angajați ai sistemelor de control și alții).

Efecte secundare

Când se tratează medicamentele cu o nouă generație, reacțiile adverse sunt rare. În unele cazuri, pacienții se confruntă cu:

• dureri de cap;
• excitabilitate psiho-emoțională sau, dimpotrivă, somnolență, letargie;
• setea, gura uscata;
• spasmul muscular al tractului digestiv, manifestat prin cramperea durerii abdominale.

Dat fiind faptul că prokinetica accelerează mișcarea forfetului alimentar din tractul gastrointestinal, poate reduce eficacitatea medicamentelor administrate în același timp, în special comprimatele cu durată lungă de acțiune. Prin urmare, este de dorit ca intervalul dintre administrarea acestor medicamente să fie de cel puțin 3-4 ore.

Prokineticele moderne reprezintă o modalitate eficientă de a trata tulburările funcționale ale tractului gastro-intestinal și de a elimina simptomele neplăcute precum greața, senzația de plinătate în stomac, constipație. Înainte de a lua medicamentele din grup, trebuie să consultați un medic sau un gastroenterolog pentru a selecta doza corectă și pentru a determina durata cursului tratamentului.

Canal de sănătate, un specialist discută despre prokinetică pentru GERD:

prokineticelor

... În prezent, practicanții au un arsenal suficient de medicamente prokinetice moderne pentru tratamentul rațional al dischinezelor din diverse părți ale tractului gastro-intestinal.

Prokineticele sunt agenți farmacologici care, la diferite niveluri și prin diverse mecanisme, modifică activitatea propulsivă a tractului gastrointestinal și accelerează tranzitul bolusului alimentar prin acesta.

Indicații pentru care se obțin dovezi privind eficacitatea utilizării prokineticelor:

1. boli ale tractului digestiv, dezvoltarea care joacă un important încălcări rolul activității motorii a tractului digestiv (boala de reflux gastroesofagian, sindromul de detresă postprandiale ca variantă de dispepsie funcțională, boala ulcer peptic cu tulburări de coordonare antroduodenalnoy, gastropareza idiopatică, greață funcționale, constipație funcțională și sindromul tulburare iritabilă - opțiune cu constipație);

2. utilizarea prokineticelor ca agenți antiemetici (de exemplu, în caz de greață și vărsături asociate cu medicamente citotoxice);

3. gastropareza diabetică, în care golirea gastrică întârziată afectează variabilitatea absorbției glucozei, ceea ce face dificilă controlul glicemiei și poate conduce la simptome gastropareze cronice și control scăzut al glicemiei; aceasta include, de asemenea, numirea de prokinetici cu gastropareză cu o etiologie diferită.

Conform mecanismului de acțiune, prokinetica existentă poate fi împărțită în următoarele grupuri:

1. blocante ale receptorilor dopaminergici:
1.1. neselectiv (metoclopramidă);
1.2. prima generație selectivă (domperidonă);
1.3. a doua generație selectivă (itopride [Primer]);

2. agoniști ai receptorilor 5-HT4 (tegaserod);

3. antagoniști ai receptorilor 5-HT3 (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Antibioticele macrolide, peptidele hormonale (sandostatin, octreotid), antagoniștii receptorilor de opiacee au de asemenea proprietăți prokinetice.

Unele dintre aceste medicamente au fost folosite de câteva decenii, altele au apărut pe piața farmaceutică. Există o serie de medicamente ale căror capacități farmacologice sunt doar studiate. Prokineticele cele mai studiate și utilizate pe scară largă astăzi sunt blocanții neselectivi și selectivi ai receptorilor dopaminergici, care pot, în grade diferite, să sporească motilitatea întregului tract gastrointestinal. Erotiromicina antibiotică cu macrolidă are activitate prokinetică ca agonist al receptorilor de motilină. Cu toate acestea, ca prokinetics, eritromicina este puțin probabil să-și găsească nișa terapeutică, iar punctul aici nu este numai în efectul antibacterian al medicamentului. Eritromicina cu utilizare pe termen lung (o lună sau mai mult) crește de 2 ori riscul de mortalitate asociat cu afectarea conducerii cardiace. Agoniști ai receptorilor de motilină. Molelinul de polipeptidă motilină este produs în stomacul și duodenul distal, crește presiunea sfincterului esofagian inferior și mărește amplitudinea contracțiilor peristaltice ale antrumului, stimulând golirea gastrică. Studiul eficacității și siguranței utilizării pe termen lung a Atilmotinului, precum și cercetarea asupra creării de agenți agoniști motilină noi, continuă. Astfel, efectele ghrelinului, un neurotransmitator neurohumoral secretat de mucoasa gastrică, sunt studiate ca fiind unul dintre mijloacele promițătoare ale acestui subgrup prokinetic. Ghrelina se referă la un stimulatoare fiziologice ale motilității tractului digestiv și este înrudit structural cu motilinei are un efect asupra prokinetic normalizarea golirii gastrice la pacienții cu gastropareza atât diabetică și idiopatică.

Metoclopramida, în structura sa chimică, aparține unui subtip de benzamide cu mai multe mecanisme prokinetice: agonismul receptorilor 5-hidroxitriptaminei (NT) 4, antagonismul receptorilor centrali și periferici ai dopaminei (D) de tipul 2, precum și stimularea directă a contracțiilor musculare netede tubul digestiv. Metoclopramida a fost folosită în gastroenterologie de ceva timp. Experiența utilizării sale a demonstrat că, din nefericire, proprietățile prokinetice ale metoclopramidului (tonul crescut al sfincterului esofagian inferior, creșterea activității motrice, golirea gastrică accelerată și tranzitul conținutului prin intestinele mici și cele groase) sunt combinate cu efectul secundar nefavorabil central. Acest lucru se datorează faptului că metoclopramida pătrunde în bariera hemato-encefalică și provoacă efecte secundare grave cum ar fi tulburări extrapiramidale, amețeli, somnolență și letargie, precum și galactorie, hiperprolactinemie, ginecomastie, tulburări menstruale. De obicei, metoclopramida este prescrisă pentru adulți cu 5-10 mg de 3 ori pe zi înainte de mese; V / m sau / în / 10 mg; doza maximă unică este de 20 mg, doza maximă zilnică este de 60 mg (pentru toate căile de administrare). În legătură cu deficiențele de mai sus, au fost dezvoltate medicamente legate de noua generație de medicamente care blochează receptorii dopaminergici - blocanții selectivi ai receptorilor de dopamină.

Domperidone este un medicament selectiv din prima generație. Este un antagonist selectiv al dopaminei care acționează periferic, care blochează receptorii D2 în sistemul nervos central și periferic. Cu toate acestea, spre deosebire de metoclopramidă, acesta aproape nu penetrează bariera hemato-encefalică și, prin urmare, nu are efecte secundare nedorite din partea sistemului nervos central. Efectul farmacodinamic al domperidonei este asociat cu efectul său de blocare asupra receptorilor periferici ai dopaminei localizați în peretele stomacului și al duodenului. Domperidona mărește activitatea spontană a stomacului, crește presiunea sfincterului esofagian inferior și activează motilitatea esofagului și antrumului. De asemenea, medicamentul îmbunătățește frecvența, amplitudinea și durata contracțiilor duodenale și reduce trecerea maselor alimentare în intestinul subțire. Medicamentul nu afectează alte părți ale tractului gastro-intestinal din cauza absenței receptorilor specifici în ele. În plus, medicamentul poate fi utilizat pentru a trata pacienții cu gastropareză secundară, care a apărut pe fondul diabetului zaharat, al sclerodermiei sistemice și al operațiilor la stomac. De obicei, domperidona se administrează într-o doză de 10 mg de 3-4 ori pe zi cu 20 de minute înainte de mese. Efectele secundare în timpul utilizării sale (de obicei, dureri de cap, slăbiciune generală) sunt rare, iar tulburările extrapiramidale și efectele endocrine apar doar în cazuri izolate, ceea ce face posibilă utilizarea timp de mult timp (28-48 zile). Domperidona este utilizat pe scară largă în practica clinică ca prokinetică eficientă și sigură. Chiar și în țările cu cerințe stricte de vânzare a medicamentelor OTC, acest medicament este de obicei vândut fără prescripție medicală,

Clorhidratul de itoprid este atât un antagonist al receptorilor dopaminergici, cât și un blocant al acetilcolinesterazei. În legătură cu mecanismul dual de acțiune, itopridul are un efect pozitiv asupra tonusului sfincterului esofagian inferior, îmbunătățește funcția de evacuare a motorului din stomac, ajută la eliminarea refluxului duodenogastric, mărește tonul vezicii biliare. În plus, medicamentul mărește activitatea motrică și tonusul muscular al intestinului mic și gros, ceea ce face posibila folosirea acestuia cu sindromul intestinului iritabil (IBS) cu predominanță de constipație, mai ales când este combinat cu IBS cu dispepsie funcțională. Eficacitatea itopridului în dispepsie și IBS a fost demonstrată în studiile clinice. Mecanismul dual de acțiune explică efectul pozitiv al itopridei (Primer) asupra tonusului sfincterului esofagian inferior. Astfel, împreună cu medicamente antisecretori, itotrida, spre deosebire de domperidonă, poate fi prescrisă pentru GERD ca mijloc de a afecta direct motilitatea esofagului. În comparație cu domperidona, ittoprida are un efect mai pronunțat asupra funcției motorului de evacuare a stomacului în ceea ce privește alimentele solide și lichide, îmbunătățește funcția contractilă a antrumului stomacului și, prin urmare, contribuie mai activ la eliminarea refluxului duodenogastric. În plus, medicamentul are un efect antiemetic, care se realizează prin interacțiunea cu chimioreceptorii D2-dopamină din zona de declanșare. În cazul IBS cu predominanță de constipație, itiprida poate fi utilizată împreună cu laxative, deoarece mărește tonul intestinului, accelerează tranzitul intestinal mic și mare. Pentru adulți și copii de la vârsta de 12 ani, itopridul (Primer) este administrat 1 comprimat (50 mg) de 3 ori pe zi cu 15-30 minute înainte de mese. Doza zilnică medie este de 150 mg. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 1200 mg. Cursul recomandat de tratament este de 2-3 săptămâni.

Tegaserod este un agonist parțial 5-HT4, care, chiar și în studii experimentale, și-a demonstrat capacitatea de a spori motilitatea gastrointestinală și de a reduce sensibilitatea viscerală. În studiile controlate la pacienții cu IBS cu predominanță de constipație, tegaserod a prezentat un avantaj clinic semnificativ comparativ cu placebo. La pacienții cu IBS cu predominanță de constipație, tegaserod mărește motilitatea intestinului și a colonului mic, reduce disconfortul abdominal și normalizează frecvența și consistența scaunului. Aplicați 2-6 mg de 2 ori pe zi. Orice cardiotoxicitate, efecte asupra tensiunii arteriale, pulsului, intervalului QT tegaserod nu are nici măcar o creștere a dozei la 100 mg. În prezent, tegaserod este considerat unul dintre cele mai eficiente medicamente pentru tratamentul IBS cu constipație.

Antagoniști ai receptorilor 5-HT3. După ce sa stabilit că metoclopramida (și cisaprida) au proprietatea de a inhiba activitatea receptorilor 5 HT3 și stimularea receptorilor 5 HT4, sa sugerat că acțiunea lor prokinetică este cel puțin parțial legată de aceste efecte. Acest concept a fost dezvoltat și, în curând, au început cercetări pe scară largă privind studiul altor antagoniști ai receptorilor 5-HT3, care nu ar fi antagoniști ai receptorilor dopaminergici și în același timp au activitate prokinetică. Efectele biologice ale serotoninei (5-hidroxitriptamina, 5-HT) se datorează interacțiunii sale cu receptorii specifici: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Unul dintre primii modulatori ai receptorilor serotoninei este tropisetronul de droguri, care pentru o lungă perioadă de timp crește presiunea esofagului cu fosfor scăzut. Antagoniștii receptorilor 5-HT3 (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) accelerează evacuarea alimentelor din stomac. În intestinul gros, antagoniștii receptorilor 5-HT3 măresc timpul de tranzit al conținutului, reduc componenta tonică a răspunsului gastrocolitic la aportul alimentar și normalizează tonul colonului la pacienții cu diaree carcinoidă. Din punct de vedere clinic, antagoniștii receptorilor 5-HT3 sunt eficienți în tratarea pacienților cu sindromul intestinului iritabil, cu diaree dominantă. Receptorii 5-HT4 sunt localizați în terminațiile nervoase ale interneuronilor colinergici și ale neuronilor motori. Stimularea lor este însoțită și de o creștere a eliberării acetilcolinei și de un efect prokinetic. Astfel, mecanismele posibile de acțiune a medicamentelor care interacționează cu receptorii 5-HT includ blocarea receptorilor 5-HT3 sau un efect combinat. Ca un exemplu al unei acțiuni combinate, cisaprida (coordonarea) poate fi citată, care, pe de o parte, este un agonist al receptorilor 5-HT4 și, pe de altă parte, un antagonist al receptorilor 5HT3.