H2-blocante ale receptorilor de histamină

H2-blocanții receptorilor de histamină (Eng. H₂-antagoniști ai receptorilor) - medicamente destinate tratamentului bolilor legate de acid ale tractului gastro-intestinal. Mecanismul de acțiune al H2-blocantelor se bazează pe blocarea N₂-Receptori (denumiți și histamină) ai celulelor mucoasei mucoasei gastrice și scăderea, din acest motiv, a producerii și fluxului de acid clorhidric în lumenul stomacului. Consultați medicamente antisecretor anti-ulcer.

Tipuri de H2-blocante

Blocatoare A02BA H₂-histamine
A02BA01 Cimetidină
A02BA02 Ranitidină
A02BA03 Famotidina
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidină
A02BA06 Roxatidină
A02BA07 Citrat de bismut de ranitidină
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidină în asociere cu alte medicamente
A02BA53 Famotidina în asociere cu alte medicamente

Prin Ordinul Guvernului Federației Ruse din 30 decembrie 2009 nr. 2135-p, următorii blocanți ai receptorilor de H2-histamină sunt incluși în Lista de medicamente vitale și esențiale:

• ranitidină - soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară; soluție injectabilă; comprimate filmate; comprimate filmate
• famotidină, un liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă; comprimate filmate; comprimate filmate.

Din istoria receptorilor histaminici ai H2-blocantelor

Istoricul blocantelor receptorilor de H2-histamină a început în 1972, când, sub conducerea lui James Black, un număr mare de compuși asemănători în structură cu histamina au fost sintetizați și investigați în laboratorul francez Smith Kline din Anglia, după depășirea dificultăților inițiale. Componentele eficiente și sigure identificate în stadiul preclinic au fost transferate în studii clinice. Primul selectiv H2-blocant burimamid nu a fost suficient de eficient. Structura îngumamidului a fost oarecum modificată și s-a obținut metamidă mai activă. Studiile clinice privind acest medicament au demonstrat o eficacitate bună, dar toxicitate neașteptat de ridicată, manifestată sub formă de granulocitopenie. Eforturile suplimentare au dus la crearea de cimetidină. Cimetidina a trecut cu succes studiile clinice și a fost aprobată în 1974 ca primul medicament selectiv pentru blocarea receptorilor de H2. A jucat un rol revoluționar în gastroenterologie, reducând în mod semnificativ numărul de vagotomii. Pentru această descoperire, James Black a primit Premiul Nobel în 1988. Cu toate acestea, H2-blocanții nu exercită controlul complet asupra blocării producției de acid clorhidric, deoarece acestea afectează doar o parte din mecanismul implicat în producția sa. Acestea reduc secreția cauzată de histamină, dar nu afectează stimulentele de secreție cum ar fi gastrina și acetilcolina. Acest lucru, precum și efectele secundare, efectul "rebound acid" în cazul anulării, a făcut ca farmacologii să caute noi medicamente care reduc aciditatea stomacului (Khavkin A.I., Zhikhareva).

Cifra din dreapta (AV Yakovenko) prezintă schematic mecanismele de reglare a secreției de acid clorhidric în stomac. Albastrul prezintă o celulă de acoperire (parietală), G este un receptor gastrină, H₂ - receptorul histaminei, M₃ - receptorul acetilcolinei.

H2 blocante - medicamente relativ depășite

H2-blocanții în toți parametrii farmacologici (supresia acidă, durata acțiunii, numărul de reacții adverse etc.) sunt inferioare claselor mai moderne de droguri - inhibitorii pompei de protoni, dar la un număr de pacienți (datorită caracteristicilor genetice și altor caracteristici), unele dintre ele (în mare parte famotidină și ranitidină mai mică) sunt utilizate în practica clinică.

Dintre agenții antisecretori care reduc producția de acid clorhidric în stomac, în practica clinică sunt utilizate în prezent două clase: H₂-blocante ale receptorilor de histamină și inhibitori ai pompei de protoni. H₂-blocante au efectul de tahifilaxie (o scădere a efectului terapeutic al medicamentului la administrarea repetată), dar inhibitorii pompei de protoni nu. Prin urmare, inhibitorii pompei de protoni pot fi recomandați pentru terapia pe termen lung și H₂-blocante nu sunt. În mecanismul de dezvoltare a tahifilaxiei H₂-blocanții joacă un rol în creșterea formării histaminei endogene, care concurează pentru H₂-histamine. Apariția acestui fenomen se observă în 42 de ore de la începerea tratamentului H₂-blocante (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

În tratamentul pacienților cu sângerare gastroduodenală ulceroasă, utilizați H₂-blocante nu sunt recomandate, este de preferat utilizarea inhibitorilor pompei de protoni (Societatea Rusă a Chirurgilor).

H rezistență₂-blocante

Când se tratează atât blocanții receptorilor H2 histaminici, cât și inhibitorii pompei de protoni, 1-5% dintre pacienți au rezistență completă la acest medicament. La acești pacienți, nu s-au observat modificări semnificative ale nivelului acidității intragastrice la monitorizarea pH-ului stomacului. Există cazuri de rezistență numai la oricare dintre cele două grupuri de medicamente: blocanții receptorilor de histamină H2 ai celei de-a doua generații (ranitidină) sau a celei de-a treia generații (famotidină) sau a unui grup de inhibitori ai pompei de protoni. Creșterea dozei cu rezistența la medicament este de obicei neconcludentă și trebuie înlocuită cu un alt tip de medicament (Rapoport IS, etc.).

Gramul pH al corpului stomacului unui pacient cu rezistență la blocanții receptorilor de H2-histamină (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Caracteristicile comparative ale H2-blocantelor

Unele caracteristici farmacocinetice ale H2-blocantelor (S. V. Belmer și alții):

H2 blocante ale receptorilor histaminici

H blocante ₂ -receptorii de histamină sunt medicamente care blochează H ₂ -receptorii histaminici ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice (care este însoțită de o scădere a secreției de suc gastric) și au un efect anti-ulcer.

Medicamentele din acest grup blochează N ₂ -Receptorii histaminici ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și au un efect anti-ulcer.

Stimularea H ₂ -receptorii histaminici sunt însoțiți de secreția crescută de suc gastric, care este cauzată de o creștere a AMPc intracelulară sub influența histaminei.

În contextul utilizării blocantelor H ₂ -Receptorii histaminici scad secretia de acid gastric.

Ranitidina inhibă secreția bazică și stimulată a secreției de acid clorhidric, histamină, gastrină și acetilcolină (într-o măsură mai mică). Ajută la creșterea pH-ului conținutului gastric, reduce activitatea pepsinei. Durata medicamentului într-o singură doză este de aproximativ 12 ore.

Famotidina inhibă producerea acidului clorhidric bazal și stimulat de către histamină, gastrină, acetilcolină. Reduce activitatea pepsinei.

Cimetidina inhibă secreția bazică mediată de histamină a acidului clorhidric și afectează ușor producția carbacholinei. Inhibă secreția de pepsină. După ingerare, acțiunea terapeutică se dezvoltă după 1 oră și durează 4-5 ore.

Ranitidina după administrarea orală este absorbită rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă este atinsă în interval de 2-3 ore după administrarea unei doze de 150 mg. Biodisponibilitatea medicamentului - aproximativ 50% datorită efectului "primei treceri" prin ficat. Masa nu afectează gradul de absorbție. Legarea de proteine ​​plasmatice - 15%. Trece prin bariera placentară. Volumul de distribuție a medicamentului - aproximativ 1,4 l / kg. Timpul de înjumătățire este de 2-3 ore.

Famotidina este bine absorbită în tractul digestiv. Nivelul maxim al medicamentului din plasma sanguină este determinat după 2 ore de la administrarea orală. Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 20%. O cantitate mică de medicament este metabolizată în ficat. Cele mai multe dintre cele excretate neschimbate în urină. Timpul de înjumătățire de la 2,5 la 4 h.

După administrarea orală, cimetidina este rapid absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 60%. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 2 ore. Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 20-25%. În principal, se excretă în urină neschimbată (60-80%), metabolizată parțial în ficat. Cimetidina trece prin bariera placentară, penetrează în laptele matern.

• Prevenirea și tratamentul ulcerului gastric și / sau a ulcerului duodenal.
• Sindromul Zollinger-Ellison.
• Ezofagită de reflux erosivă.
• Prevenirea ulcerului postoperator.
• Leziunile ulcerative ale tractului gastrointestinal asociate utilizării medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

• Hipersensibilitate.
• Sarcina.
• Alăptarea.

Cu prudență, medicamentele din acest grup sunt prescrise în următoarele situații clinice:

• Insuficiență hepatică.
• Insuficiență renală.
• Vârsta copiilor.

• Din partea sistemului nervos central:
  • Dureri de cap.
  • Amețeli.
  • Sentimentul obosit
• Din tractul digestiv:
  • Gură uscată.
  • Pierderea apetitului
  • Vărsături.
  • Dureri abdominale.
  • Flatulența.
  • Constipație.
  • Diaree.
  • Creșterea activității transaminazelor hepatice.
  • Pancreatită acută.
• Deoarece sistemul cardiovascular:
  • Bradicardia.
  • Scăderea tensiunii arteriale.
  • Blocul atrio-ventricular.
• Din sistemul hemopoietic:
  • Trombocitopenia.
  • Leucopenie.
  • Pancitopenie.
• Reacții alergice:
  • Erupție cutanată.
  • Pruritul.
  • Angioedem.
  • Șoc anafilactic.
• Din simțuri:
  • Paresis de cazare.
  • Vedere vizuală neclară.
• Din sistemul reproductiv:
  • Ginecomastia.
  • Amenoree.
  • Scăderea libidoului.
  • Impotență.
• Altele:
  • Alopecia.

Înainte de a utiliza acest grup de medicamente, este necesar să excludem prezența tumorilor maligne în stomac și duoden.

În contextul tratamentului cu medicamente din acest grup, trebuie să se abțină de la practicarea unor activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită de atenție și rapiditate a reacțiilor psihomotorii.

Risc de efecte cardiotoxice ale blocantelor H ₂ -Receptorii histaminici sunt crescuți la pacienții cu boală cardiacă, afectați funcția hepatică și / sau renală, cu administrare rapidă intravenoasă și cu doze mari.

În timpul tratamentului, evitați să luați alimente, băuturi sau medicamente care irită mucoasa gastrică.

Ranitidina poate provoca atacuri acute de porfirie.

Famotidina și cimetidina pot determina rezultate fals negative la efectuarea testelor cutanate alergice.

Pacienții cu vârsta peste 75 de ani trebuie să ajusteze doza din acest grup de medicamente (în special cimetidina).

H2 blochează receptorii de histamină

Histaminele blocante ale receptorilor H2 sunt medicamente a căror acțiune principală este axată pe tratamentul bolilor dependente de acid ale tractului gastrointestinal. Cel mai adesea, acest grup de medicamente prescrise pentru tratamentul și prevenirea ulcerelor.

Mecanismul de acțiune al H2-blocantelor și indicații de utilizare

Receptorii histaminici (H2) sunt localizați pe membrana din interiorul peretelui stomacal. Acestea sunt celule parietale care sunt implicate în producerea de acid clorhidric în organism.

Concentrația sa excesivă cauzează perturbări ale funcționării sistemului digestiv și duce la un ulcer.

Substanțele conținute în H2-blocante au tendința de a reduce nivelul de producție a sucului gastric. De asemenea, acestea inhibă acidul gata preparat, a cărui producție este provocată de consumul de alimente.

Blocarea receptorilor de histamină reduce producția de suc gastric și contribuie la rezolvarea patologiilor sistemului digestiv.

În legătură cu acțiunea, H2-blocantele sunt prescrise pentru astfel de condiții:

• un ulcer (din stomac și duoden);
• stres ulcer - cauzat de boli somatice severe;

Doza și durata administrării medicamentelor H2-antihistaminice pentru fiecare din diagnozele enumerate sunt prescrise individual.

Clasificarea și lista blocanților receptorilor de H2

Alocați 5 generații de medicamente H2-blocante, în funcție de ingredientul activ din compoziție:

• Generație I - ingredient activ cimetidină;
• Generație II - ingredient activ ranitidină;
• Generație III - substanța activă famotidină;

Există diferențe semnificative între medicamentele de la diferite generații, în special în ceea ce privește severitatea și intensitatea efectelor secundare.

H2 blocante I generație

Numele de comerț al medicamentelor obișnuite cu H2-antihistaminice din prima generație:

Gistodil. Reduce producția de acid clorhidric indus bazal și histamină. Scopul principal: tratamentul fazei acute a ulcerului peptic.

Odată cu efectul pozitiv, medicamentele acestui grup provoacă astfel de fenomene negative:

• anorexie, balonare, constipație și diaree;
• inhibarea producției de enzime hepatice implicate în metabolizarea medicamentelor;
• hepatita;
• tulburări ale inimii: aritmie, hipotensiune arterială;
• tulburările temporare ale sistemului nervos central - apar cel mai frecvent la vârstnici și la pacienții cu afecțiuni deosebit de grave;

Datorită numărului mare de efecte secundare grave, blocanții de generare de H2 ai primei generații nu sunt practic utilizați în practica clinică.

O opțiune mai frecventă de tratament este folosirea anti-H2 a histaminei II și a generației III.

H2-blocante II generație

Medicamente ranitidine:

Gistak. Numiți cu un ulcer peptic, pot fi utilizați în combinație cu alte medicamente împotriva ulcerului. Gistak previne refluxul. Durata efectului - 12 ore după administrarea unei singure doze.

Efectele secundare ale ranitidinei:

• dureri de cap, tulburări de amețeală, tulburări periodice ale conștienței;
• modificări ale scorurilor testului hepatic;
• bradicardie (reducerea frecvenței contracțiilor musculare ale inimii);

În practica clinică, se remarcă faptul că tolerabilitatea ranitidinei de către organism este mai bună decât cea a cimetidinei (medicamente din prima generație).

III generatoare de H2 blocante

Nume de medicamente H2-antihistaminice III generație:

Ultseran. Ea are un efect supresiv asupra tuturor fazelor de producere a acidului clorhidric, incluzând stimularea prin consumul de alimente, distensia gastrică, efectele gastrinei, cofeinei și parțial acetilcolinei. Durata acțiunii - de la 12 ore la zile, deoarece, de obicei, medicamentul este prescris nu mai mult de 2 sau chiar o dată pe zi.

Efecte secundare ale famotidinei:

• pierderea apetitului, tulburări de alimentație, modificări ale gustului;
• oboseală și dureri de cap;
• alergie, dureri musculare.

Printre blocanții H-2 studiați cu atenție, famotidina este considerată cea mai eficientă și inofensivă.

H2 blocante IV generație

Denumirea comercială H2-blocant histamină IV generație (nizatidină): Axid. În plus față de inhibarea producției de acid clorhidric, reduce semnificativ activitatea pepsinei. Este utilizat pentru a trata ulcere intestinale sau gastrice acute și este eficient în prevenirea recidivelor. Întărește mecanismul de protecție al tractului gastro-intestinal și accelerează vindecarea locurilor ulcerate.

Efectele secundare în timpul tratamentului cu Axida sunt puțin probabile. În ceea ce privește eficacitatea, nizatidina este la egalitate cu famotidina.

H2 blocante V generație

Denumirea comercială a Roxatidine: Roxane. Datorită concentrației mari de roxatidină, medicamentul suprimă în mod semnificativ producția de acid clorhidric. Substanța activă este aproape complet absorbită de pereții tractului digestiv. În cazul ingerării concomitente a medicamentelor antiacide și a alimentelor, eficacitatea Roxane nu este redusă.

Medicamentul este extrem de rar și are efecte secundare minime. În același timp, aceasta prezintă o activitate mai scăzută a acidului în comparație cu medicamentele de a treia generație (famotidina).

Caracteristicile utilizării și dozării blocantelor H2-histaminice

Preparatele din acest grup sunt prescrise individual, pe baza diagnosticului și gradului de dezvoltare a bolii.

Doza și durata terapiei sunt determinate pe baza grupului de blocanți H2 care este optim pentru tratament.

Odată ce se află în organism în aceleași condiții, ingredientele active ale medicamentelor de diferite generații sunt absorbite din tractul gastrointestinal în cantități diferite.

În plus, toate componentele diferă în performanță.

De ce avem nevoie de medicamente care blochează receptorii histaminici ai grupului H2?

Histamina este unul dintre hormoanele vitale pentru om. Ea îndeplinește funcțiile unui fel de "stăpân" și intră în joc în anumite circumstanțe: exerciții fizice grele, răniri, boli, alergeni care intră în organism etc. Hormonul redistribuie fluxul sanguin astfel încât să reducă la minimum posibilele daune. La prima vedere, activitatea histaminei nu trebuie să dăuneze unei persoane, dar există situații în care o cantitate mare de acest hormon face mai rău decât bine. În astfel de cazuri, medicii prescriu medicamente speciale (blocante) pentru a împiedica intrarea în serviciu a receptorilor histaminici ai unuia dintre grupurile (H1, H2, H3).

De ce aveți nevoie de histamină?

Histamina este un compus biologic activ care este implicat în toate procesele metabolice majore din organism. Se formează prin distrugerea unui aminoacid numit histidină și este responsabil pentru transmiterea impulsurilor nervoase între celule.

În mod normal, histamina este inactivă, dar la vremuri periculoase asociate cu boli, leziuni, arsuri, aport de toxine sau alergeni, nivelul hormonului liber crește brusc. În starea nelegată, histamina determină:

• spasme musculare netede;
• scăderea tensiunii arteriale;
• capsulare dilatare;
• inima palpitații;
• creșterea producției de suc gastric.

Sub acțiunea hormonului, secreția de suc gastric și adrenalină crește, apare edemul tisular. Sucul gastric este un mediu destul de agresiv, cu o aciditate ridicată. Acidul și enzimele nu numai că ajută la digerarea alimentelor, ci sunt capabile să îndeplinească funcțiile unui antiseptic - să ucidă bacteriile care au intrat în organism în același timp cu alimentele.

"Managementul" procesului are loc prin sistemul nervos central și reglarea umorală (control prin hormoni). Unul dintre mecanismele acestei reglementări este declanșat prin receptori specifici - celule specializate, care sunt, de asemenea, responsabile pentru concentrația de acid clorhidric în sucul gastric.

Citiți: Ce provoacă vărsăturile cu sânge și ce trebuie să faceți atunci când apare?

Receptori histaminici

Anumiți receptori numiți histamină (H) reacționează la producerea histaminei. Doctorii împart aceste receptori în trei grupe: H1, H2, H3. Ca urmare a excitației receptorilor H2:

• funcționarea glandelor gastrice este îmbunătățită;
• crește tonul mușchilor intestinelor și vaselor de sânge;
• alergii și reacții imune;

Mecanismul de eliberare a blocantelor de receptor H2 ai histaminei de acid clorhidric acționează doar parțial. Ei reduc producția cauzată de hormon, dar nu o opriți complet.

Este important! Conținutul ridicat de acid în sucul gastric este un factor amenințător pentru unele boli ale tractului gastro-intestinal.

Ce sunt medicamentele blocante?

Aceste medicamente sunt concepute pentru tratamentul bolilor gastro-intestinale, în care o concentrație ridicată de acid clorhidric în stomac este periculoasă. Acestea sunt medicamente anti-ulcer care reduc secreția, adică sunt concepute pentru a reduce fluxul de acid în stomac.

Blocanții grupării H2 au diferite componente active:

• Cimetidina (Histodil, Altamet, Cimetidina);
• nizatidină (axid);
• Roxatidină (Roxane);
• famotidina (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidină (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• citrat de bismut de ranitidină (Pylorid).

Fondurile produse sub forma:

• soluții gata pentru administrare intravenoasă sau intramusculară;
• pulbere pentru soluție;
• tablete.

Până în prezent, cimetidina nu este recomandată pentru utilizare datorită numărului mare de efecte secundare, incluzând potența redusă și o creștere a glandelor mamare la bărbați, dezvoltarea durerii articulațiilor și a mușchilor, creșterea valorilor creatininei, modificări ale compoziției sângelui, afectarea SNC etc.

Ranitidina are mult mai puține efecte secundare, dar este puțin mai puțin utilizată în practica medicală, deoarece următoarea generație de medicamente (Famotidin), a căror eficacitate este mult mai mare și durata acțiunii pentru mai multe ore mai lungi (de la 12 la 24 de ore), o înlocuiește.

Este important! În 1-1,5% din cazuri, pacienților li se observă imunitate la medicamentele blocante.

Când sunt prescrise blocantele?

Creșterea nivelului de acid din sucul gastric este periculoasă atunci când:

• ulcer gastric sau duodenal;
• inflamarea esofagului la aruncarea conținutului stomacului în esofag;
• tumori benigne ale pancreasului asociate cu un ulcer gastric;
• recepție pentru prevenirea dezvoltării ulcerului peptic cu tratament pe termen lung al altor boli.

Medicamentul specific, doza și durata cursului sunt selectate individual. Anularea medicamentului ar trebui să aibă loc treptat, deoarece cu un capăt ascuțit al efectelor secundare de recepție sunt posibile.

Vă recomandăm să știți care sunt bolile esofagului.

Citiți: când trebuie să faceți esofagoscopia esofagului.

Dezavantaje în activitatea blocantelor de histamină

H2 blocante afectează producția de histamină liberă, reducând astfel aciditatea stomacului. Dar aceste medicamente nu afectează alți stimulanți ai sintezei acidului - gastrina și acetilcolina, adică aceste medicamente nu dau un control deplin asupra nivelului de acid clorhidric. Acesta este unul dintre motivele pentru care medicii le consideră relativ învechite. Cu toate acestea, există situații în care numirea blocantelor este justificată.

Este important! Experții nu recomandă folosirea blocantelor H2 pentru sângerare în stomac sau intestine.

Există un efect secundar destul de grav al terapiei cu utilizarea blocanților H2 ai receptorilor histaminici - așa-numitul "rebound acid". Acesta constă în faptul că, după retragerea de droguri sau la sfârșitul acțiunii sale, stomacul încearcă să "recupereze", iar celulele sale cresc producția de acid clorhidric. Ca urmare, după o anumită perioadă de timp după administrarea medicamentului, aciditatea stomacului începe să crească, provocând o exacerbare a bolii.

Un alt efect secundar este diareea cauzată de Clostridium pathogen. Dacă, împreună cu blocantul, pacientul ia antibiotice, riscul de diaree crește de zece ori.

Analogici moderni ai blocantelor

Medicamentele noi, inhibitorii pompei de protoni, vin să înlocuiască blocanții, dar nu pot fi folosiți întotdeauna în tratament datorită caracteristicilor genetice sau de altă natură ale pacientului sau din motive economice. Unul dintre obstacolele în calea utilizării inhibitorilor este o rezistență relativ comună (rezistența la medicament).

H2 blocante diferă de inhibitorii pompei de protoni și mai rău în sensul că eficacitatea acestora scade odată cu tratamentul repetat. Prin urmare, terapia pe termen lung implică utilizarea inhibitorilor și blocanții H-2 sunt suficienți pentru tratamentul pe termen scurt.

Doar medicul are dreptul de a decide cu privire la alegerea medicamentelor pe baza istoricului pacientului și a rezultatelor cercetării. Pacienții cu ulcere gastrice sau duodenale, în special în cazul bolilor cronice sau la prima apariție a simptomelor, trebuie să selecteze în mod individual supresoarele acide.

Grupa farmacologică - H₂-antihistaminice

descriere

H₂-antihistaminice inhibă producerea de acid clorhidric de către celulele parietale, precum și pepsină. Histamina H excitație₂-receptorii sunt însoțiți de stimularea tuturor glandelor digestive, salivare, gastrice și podzhedochnoy, precum și a secreției de bilă. Cu toate acestea, celulele parietale ale stomacului care produc acid clorhidric sunt cele mai active. Acest efect se datorează în principal creșterii conținutului de cAMP (H₂-Receptorii gastrici sunt asociați cu adenilat ciclaza), care crește activitatea anhidrazei carbonice implicate în formarea ionilor de clor liber și de hidrogen.

În prezent, tratamentul ulcerului gastric și a ulcerului duodenal este utilizat pe scară largă₂-antihistaminice (ranitidină, famotidină, etc.), care inhibă secreția de suc gastric (atât spontan cât și stimulat de histamină), precum și reducerea secreției de pepsină. În plus, ele au un efect asupra proceselor imune (deoarece blochează acțiunea histaminei), reduc eliberarea mediatorilor inflamatori și reacțiile alergice cauzate de celulele mastocite și bazofilele. Dezvoltările ulterioare în acest grup de compuși vizează găsirea unei selecții mai selective pentru histamina N₂-receptori cu efecte secundare minime.

Pro-Gastro

Boli ale sistemului digestiv... Să spunem tot ce vreți să știți despre ele.

Blocanții receptorilor H2-histaminici: medicamente, avantaje și dezavantaje

Membrana mucoasă a stomacului sau, mai degrabă, zona de fund și corp, constă în celule speciale - parietale sau parietale. Acestea sunt celulele glandulare, a căror funcție principală este producerea de acid clorhidric. Dacă funcționează în mod normal, acidul clorhidric se produce la fel de mult cât este necesar. Dacă cantitatea depășește nevoile sistemului digestiv, membrana mucoasă a stomacului și apoi esofagul devine inflamat (apare gastrită, esofagită), se formează eroziuni și ulcere și pacientul suferă de arsuri la stomac, dureri în stomac și alte simptome neplăcute.

Pentru a elimina toate aceste simptome, ar trebui să reduceți cantitatea de acid clorhidric produs. Pentru aceasta, pot fi utilizate medicamente din diferite grupuri, inclusiv blocante ale receptorilor de H2-histamină. Faptul că acești receptori sunt, modul în care medicamentele acționează, indicațiile, contraindicațiile de utilizat, precum și principalii reprezentanți ai acestui grup farmacologic vor fi discutate în articolul nostru.

Mecanism de acțiune, efecte

Receptorii H2-histaminici sunt localizați în multe glande ale sistemului digestiv, inclusiv în celulele mucoasei mucoasei gastrice. Incitarea lor duce la stimularea glandelor salivare, a glandelor stomacului și a pancreasului, contribuie la secreția de bilă. Celulele de căptușire ale stomacului, cele care sunt responsabile pentru producerea de acid clorhidric, sunt activate mult mai mult decât altele.

Blocanții receptorilor de H2-histamină afectează funcția lor și duc la o scădere a producției de acid clorhidric de către celulele parietale, în special noaptea. În plus, aceștia:

• stimulează fluxul sanguin în mucoasa gastrică;
• să activeze sinteza celulelor celulelor bicarbonate mucoase;
• inhibă sinteza pepsinei;
• stimulează formarea mucusului și secreția de prostaglandine.

Cum să se comporte în organism

• Preparatele din acest grup, de regulă, sunt bine absorbite în partea inițială a intestinului subțire.
• Funcția blocantelor de H2-histamină scade ușor când se administrează simultan cu antiacide și sucralfat.
• Scopurile corpului (adică celulele de căptușire efective) nu sunt atinse de întreaga doză de medicament luată în interior, ci doar o parte din acesta (în farmacologie, acest indicator se numește biodisponibilitate). În cimetidină, biodisponibilitatea este de 60-80%, ranitidina - 55-60%, famotidina - 30-50%, roxatidina - mai mult de 90%. Dacă blocantul H2-histaminic este injectat intravenos, biodisponibilitatea acestuia tinde să fie 100%.
• După ingerare, concentrația maximă a medicamentului din sânge este determinată după 1-3 ore.
• Trece prin ficat, suferind o serie de modificări chimice în el, sunt excretate în urină.
• Timpul de înjumătățire al ranitidinăi, cimetidinei și nizatidinei este de 2 ore, famotidina - 3,5 ore.

Indicații pentru utilizare

Blocanții H2-histaminici sunt utilizați pentru a trata astfel de boli:

• reflux esofagită;
• GERD;
• gastrită erozivă;
• ulcerul stomacului și duodenului (după 28 de zile de tratament, ulcerul duodenal este cicatricial la 4 din cinci pacienți și după 6 săptămâni la 9 din 10 pacienți, ulcerul la stomac este cicatricial în trei din cinci cazuri în 6 săptămâni și 8-9 din 10 cazuri - după 8 săptămâni de tratament);
• Sindromul Zollinger-Ellison;
• dispepsie funcțională;
• sângerare din tractul gastro-intestinal superior.

Rar, ca parte a tratamentului complex, aceste medicamente sunt prescrise pacienților cu deficit de enzime pancreatice sau urticarie.

Trebuie notat faptul că, conform studiilor clinice, 1-5% dintre pacienți sunt absolut insensibili la H2-blocantele. Când se monitorizează pH-ul, ele nu prezintă modificări ale acidității intragastrice. Uneori există o asemenea rezistență față de oricare dintre reprezentanții grupului și uneori pentru toți.

Contraindicații

• vârsta copiilor;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului;
• afectarea severă a funcției hepatice și / sau renale (doza de blocant al H2-histaminei trebuie redusă de cel puțin 2 ori);
• perioada de sarcină, lactație.

Efecte secundare

Cel mai mare număr de efecte secundare au blocanți H2 histaminici din prima generație, adică cimetidină:

• o creștere a concentrației de prolactină și testosteron în sânge și amenoreea asociată (absența menstruației), galactoria (deversarea laptelui din glandele mamare), ginecomastia (creșterea glandelor mamare la bărbați), impotența; aceste efecte apar exclusiv atunci când se administrează doze mari de medicament timp îndelungat;
• niveluri crescute de AST și ALT (de maxim 3 ori), foarte rar - hepatită acută;
• dureri de cap, oboseală, tendință la depresie, confuzie, halucinații; se dezvoltă în special la vârstnici;
• creșterea concentrației de creatinină în sânge (maxim 15%);
• scăderea nivelului sanguin al neutrofilelor și trombocitelor;
• tulburări ale ritmului cardiac.

Datorită faptului că riscul de a lua cimetidina depășește beneficiile intenționate, acest medicament nu este în general utilizat astăzi. El a fost înlocuit cu alți blocanți ai receptorilor H2-histaminici cu un profil de siguranță mai ridicat. Cu toate acestea, ele au și efecte secundare. Aceasta este:

• tulburări ale scaunului (diaree, constipație);
• flatulență;
• reacții alergice;
• "Fenomen de revenire" - creșterea producției de acid clorhidric după retragerea medicamentului;
• cu admitere pe termen lung (mai mult de 6-8 săptămâni) - hiperplazia celulelor ECL ale mucoasei gastrice cu dezvoltarea hipergastrinemiei (creșterea nivelului de gastrină în sânge).

Drogurile și descrierea lor succintă

Cimetidina (nume comerciale - Histodil, Cimetidine)

Medicamentul este prima generație. Are un mare număr de efecte secundare, motiv pentru care nu este utilizat astăzi și practic lipsește în rețeaua de farmacii. Administrate anterior pe cale orală la o doză de 800-1000 mg în 4, 2 sau 1 doză de seară sau 300 mg intravenos de 3 ori pe zi.

Ranitidină (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine și altele)

Drogul este generația a II-a.

Ranitidine... Din ceea ce aceste pastile, fiecare bunică știe. Din experiența mea, acesta este tratamentul preferat pentru durerea din stomacul persoanelor de peste 70 de ani. Acest lucru se datorează faptului că, în zilele de tinerețe, nu existau medicamente care să fie mai preferabile pentru tratamentul gastritei și ulcerului gastric acum (vorbind de inhibitori ai pompei de protoni) - ranitidina.

Ca și cimetidina, aceasta poate fi administrată oral sau intravenos. Pentru administrare orală, se utilizează comprimate de 150 mg sau 300 mg. Doza zilnică este de 300 mg, luând medicamentul de 1-2 ori pe zi. Se injectează 50 mg (2 ml) într-o venă de 3-4 ori pe zi.

Ranitidina este mult mai bine tolerată decât cimetidina, totuși au fost raportate cazuri de dezvoltare a hepatitei acute în timpul tratamentului cu acest medicament.

Famotidina (Quamel, Famotidine)

Medicamentul este generația a III-a. Potrivit cercetărilor, este de 7-20 de ori mai eficace decât ranitidina. Efectul său este prelungit (după administrare orală, famotidina este valabilă timp de 10-12 ore).

De regulă, este bine tolerat de către pacienți atât în ​​tratamentul exacerbărilor, cât și în cazul administrării profilactice. Efectele secundare - cel puțin, printre acestea - simptome minore ale tractului digestiv sau reacții alergice care nu necesită întreruperea medicamentului.

Poate fi utilizat la persoanele cu dependență de alcool, nu necesită abandonarea completă a consumului de alcool în timpul tratamentului.

Disponibil sub formă de tablete de 0,02 și 0,04 g, precum și în fiole conținând 0,01 g din medicament în 1 ml.

Famotidina este administrată, de obicei, într-o doză de 0,04 g pe zi pentru 1 (seara) sau 2 (dimineața și seara). Administrarea intravenoasă la 0,02 g de două ori pe zi.

Nizatidina și roxatidina

Pregătirile IV și V generație. Anterior utilizate, dar astăzi în țara noastră nu sunt înregistrate.

Ranitidine sau Omez: care este mai bine

După cum sa dovedit, mulți utilizatori de Internet sunt foarte interesați de această problemă.

Dacă vorbim mai mult la nivel global, comparând nu două dintre aceste medicamente specifice, ci grupurile farmacologice la care aparțin (blocanții histaminei H2 și inhibitorii pompei de protoni), putem spune următoarele...

Desigur, acestea din urmă (inclusiv Omez) au mai multe avantaje. Acestea sunt medicamente moderne care suprimă în mod eficient producția de acid clorhidric, acționează pentru o lungă perioadă de timp, sunt bine tolerate de către pacienți, practic fără efecte secundare asupra lor și așa mai departe.

Cu toate acestea, blocanții receptorilor H2-histaminici au admiratorii care nu își vor schimba Ranitidina sau Famotidinul preferat pentru orice Omez. Un avantaj incontestabil al acestor medicamente este accesibilitatea lor, un preț foarte scăzut. Dar există un minus mare - efectul tahifilaxiei. Adică, la unii pacienți, efectul repetat al blocantului H2-histaminic reduce efectul său, care nu se observă în tratamentul PPI.

Și în ultimul moment: în tratamentul sângerărilor ulcerative, experții preferă IPP, mai degrabă decât H2-blocanții.

concluzie

Blocanții receptorilor H2-histaminici sunt un grup de medicamente care inhibă producerea de acid clorhidric de către celulele care acoperă mucoasa gastrică. Există 5 generații de astfel de medicamente, dar astăzi se utilizează numai reprezentanți ai generațiilor II și III - ranitidină și famotidină. Trebuie remarcat faptul că există un grup farmaceutic mai moderat de medicamente care au un efect similar - inhibitori ai pompei de protoni. Cu aspectul său, blocanții de H2-histamină au dispărut în fundal și sunt utilizați mai rar, însă unii medici și pacienți sunt încă folosiți și iubiți de unii.

În ciuda faptului că ranitidina și famotidina sunt transferate, de regulă, în mod satisfăcător, nu trebuie să se angajeze în auto-tratament, să le prescrie pentru sine sau rudele cuiva - ar trebui să se consulte mai întâi cu un medic.

H2 blocante - receptori ai histaminei

Blocatoarele H₂-Receptorii histaminici interferează cu acțiunea histaminei asupra celulelor parietale, scăzând activitatea lor secretoare. Acestea suprimă secreția, accelerează vindecarea ulcerului, elimină durerea de zi și de noapte, au un efect hemostatic. Aplicați H_2- histamină blocante în ulcere gastrice și duodenale, esofagită peptică, gastrită etc. Există 3 generații de blocante H₂-receptori de histamină:

1 - cimetidina (histodil, tagamet) este un medicament din prima generație a acestui grup. Alocați 3-4 ori pe zi sau 2 ori pe zi (dimineața și seara). Reacții adverse nedorite: cefalee, oboseală, somnolență, erupție cutanată. Are activitate antiandrogenică, în legătură cu care poate provoca o încălcare a funcției sexuale și a ginecomastiei la bărbați (extinderea sânilor). Inhibă enzimele hepatice microzomale și, prin urmare, poate potența acțiunea unui număr de medicamente metabolizate în ficat. Utilizarea prelungită poate provoca leucopenie. Este necesar să o anulați treptat. Contraindicat în timpul sarcinii, alăptării, copiilor sub vârsta de 14 ani, funcția renală afectată semnificativă și ficatul.

Fig.24 Mecanismul de acțiune al agenților care reduc secreția sucului gastric de acid clorhidric

2 - ranitidina (gistak, zantak, ranisan, zantin) - reprezentant al celei de-a doua generații de blocante H₂-histamine. Ea are un efect inhibitor mai pronunțat asupra secreției de acid clorhidric și aproape că nu provoacă efecte secundare. Rareori observate cefalee, oboseală, diaree sau constipație. Alocați 1-2 de ori pe zi.

3 - famotidina (quamel, famocide, ulfamid, famo) este mai activ decât ranitidina și are o durată mai lungă, este un medicament din a treia generație. Alocați-l noaptea. Aproape că nu provoacă efecte secundare, nu are efect anti-androgen, nu afectează enzimele microzomale.

Blocante de pompe protonice (H + K + - ATPase)

Calea finală globală pentru stimularea secreției (histamină, gastrină, acetilcolină și alți factori) este pusă în aplicare la nivelul membranei exterioare a celulelor parietale folosind mecanismul (pompa) dependent de energie al schimbului de ioni de potasiu pentru ionii de hidrogen. Pentru aceasta, membrana are o H + K + -ATPază specifică, care asigură nu numai producerea de HCI, ci și introducerea ionilor K + în sânge (Figura 25). Inhibitorii H + K + -ATPază blochează ireversibil pompa de protoni a celulelor parietale mucoase, inhibând astfel eliberarea acidului clorhidric prin membrana secretorie.

Fig. Efectul inhibitor al metaboliților omeprazolului asupra pompei de protoni (H + K + ATPază) a celulelor parietale ale stomacului

Deoarece relația este ireversibilă, recuperarea activității enzimei apare lent datorită sintezei de noi porțiuni în 4-5 zile - de aici rezultă efectul stabil și de lungă durată al blocadei pompei. Aceste fonduri sunt utilizate pentru scurgeri grave severe ale ulcerului peptic.

Acest grup de medicamente include omeprazol (lim, losk, zerocid, omegast, ometabol, omeprol), lansoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) prezintă un efect antisecretor pronunțat, duce la o scădere a secreției de acid clorhidric, indiferent de natura stimulului. Este foarte eficient în ulcerul gastric și ulcerul duodenal. Este un prodrog. Metabolitul său este asociat activ cu enzima. Alocați în interior o dată pe zi, dimineața sau seara. Efectele secundare sunt rare: greață, amețeli, reacții alergice.

Ele sunt uneori utilizate pentru tratamentul ulcerului gastric cu tonul crescut al nervului vag. În timpul tratamentului, medicamentele din acest grup prezintă numeroase efecte secundare (tahicardie, uscăciune a gurii, vedere încețoșată, dificultate la urinare, constipație), astfel încât anti-cholinergicele neselective M, cum ar fi atropina, nu sunt utilizate în prezent.

pirenzepina (gastrozepin, gastril) este un blocant selectiv M₁- receptori colinergici ai celulelor stomacale. LS inhibă mai pronunțat secreția de acid clorhidric și pepsină, îmbunătățește circulația sanguină în membrana mucoasă. Reacțiile adverse nedorite sunt mai puțin pronunțate.

H2 blocante ale receptorilor histaminici

Blocanții receptorilor H2-histaminici (cum ar fi Zantac, Kvamatel, Famotidin.)

Blocanții H2 ai receptorilor histaminici (antagoniștii receptorilor de H2) - medicamentele destinate tratamentului
legate de boli ale tractului gastro-intestinal. Mecanism de acțiune
bazată pe blocarea receptorilor H2 (numită și histamină)
mucoasa celulelor mucoasei gastrice și scăderea din acest motiv
și primirea acidului clorhidric în lumenul stomacului. Consultați
medicamente antisecretor anti-ulcer.
Antagoniștii H2 din prima generație includ cimetidina, un medicament antisecretor puternic, cu o abundență de efecte secundare grave.
Granitidina din a doua generație este mai eficientă și mai sigură.
Modificarea ulterioară a moleculei a condus la sinteza famotidinei, un medicament chiar mai eficient, cu un minim de efecte secundare.
Nazatidina iroxatidină - H2-blocantele din generația a 4-a și a 5-a - nu au fost utilizate pe scară largă: ele sunt utilizate în principal în întreaga lume
a doua și a treia generație de medicamente.
A treia generație de H2-blocante poate fi considerată ca un mijloc cu o acceptabilitate ridicată (luând 1 dată pe zi pe timp de noapte) și un raport bun preț / performanță.

Indicatii pentru utilizare:
tratamentul și prevenirea exacerbărilor ulcerului gastric și a ulcerelor duodenale, ulcerele gastrice și duodenale asociate cu SNPVS, esofagita de reflux, esofagita erozivă, sindromul Zollinger-Ellison; ; Prevenirea aspirației sucului gastric în timpul intervențiilor chirurgicale (sindromul Mendelssohn).

Cimetidina (Cimetidinum)
H2-medicamente antihistaminice Horoshovsasyvaetsya din tractul gastrointestinal TCmax este 1-2 ore. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 20%. Căile orale de administrare orale și parenterale asigură nivele terapeutice comparabile pentru o durată a efectului. În cazul perfuziei prelungite, concentrația medicamentului în plasmă depinde de viteza de perfuzare și de clearance-ul individual al medicamentului. Pătrunde în bariera hemato-encefalică, placenta și laptele matern. Metabolizat în ficat pentru a forma principalul metabolit al sulfoxidului. Este un inhibitor al izoenzimelor CYP1A2, CYP2D6 și CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7 în ficat. T1 / 2 - 2 ore. Se excretă prin rinichi: după administrarea orală într-o singură doză, 48% din medicament este excretat nemodificat timp de 24 de ore, după administrarea parenterală - 75%.

Contraindicații și reacții adverse:
Hipersensibilitate.
Din sistemul digestiv
Greață, vărsături, diaree, pancreatită, hepatită, icter, flatulență, activitate crescută a transaminazelor "hepatice", scăderea absorbției vitaminei B12; cu anulare abruptă - recidivă a ulcerului peptic.
Sistemul nervos
Creșterea oboselii, somnolență, amețeli, depresie, halucinații, labilitate emoțională, anxietate, agitație, cefalee, nervozitate, psihoză, confuzie (adesea la pacienții vârstnici cu funcție hepatică și / sau renală scăzută), scăderea libidoului, hipertermie.
Deoarece sistemul cardiovascular
Bradicardie, tahicardie, bloc AV, cu administrare intravenoasă rapidă - aritmii (în cazuri excepționale - asystole), scăderea tensiunii arteriale, vasculita.
Din partea organelor de formare a sângelui
Leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, eozinofilie, anemie aplastică și hemolitică.
Din sistemul genito-urinar
Infertilitatea interstițială (hipercreatininemia, creșterea concentrației de uree), retenția urinară, potența redusă.
Reacții alergice
Erupție cutanată, mâncărime, hiperemie, angioedem, eritem polimorfic, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
alte
Alopecia, ginecomastie, polimiozita, mialgie, artralgie.

medicamente:
Belomet Hisodil Jenametidine Neutronorm Primamet Simezan Cimetidine

Adăugat (03/10/2014 22:25)
---------------------------------------------
Ranitidină (ranitidină)
La ingerare, biodisponibilitatea ranitidinei este de 50%. Legarea de proteinele plasmatice nu depășește 15%. Parțial metabolizată în ficat. Concentrațiile plasmatice maxime ale ranitidinăi sunt atinse la 2 ore după administrarea comprimatelor acoperite, la o oră după administrarea comprimatelor efervescente și sunt cuprinse între 36 și 94 ng / ml. Timpul de înjumătățire este de 2-3 ore. Aproximativ 30% din doza luată de ranitidină se excretă în urină neschimbată, se elimină o cantitate mică. Pătrunde prin placentă. Se excretă în laptele matern.

Contraindicații și reacții adverse:
Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap, oboseală, amețeli, somnolență, insomnie, vertij, anxietate, depresie; rareori - confuzie, halucinații (în special la pacienții vârstnici și debilitate), vedere încețoșată reversibilă, afectarea locului ocular. Deoarece sistemul cardiovascular și sângele (hematopoieză, hemostază): aritmie, tahicardie, bradicardie, blocadă AV, scăderea tensiunii arteriale; leucopenie reversibilă, trombocitopenie, granulocitopenie; rareori - agranulocitoză, pancitopenie, uneori cu hipoplazie a măduvei osoase, anemie aplastică; uneori anemie hemolitică imună. Din partea tractului digestiv: greață, vărsături, constipație, diaree, disconfort abdominal, durere; rareori - pancreatită. Uneori - hepatită hepatocelulară, colestatică sau mixtă cu / fără icter (în astfel de cazuri, administrarea de ranitidină trebuie oprită imediat). Aceste efecte sunt de obicei reversibile, dar, în cazuri rare, moartea este posibilă. Au fost, de asemenea, cazuri rare de insuficiență hepatică. La voluntarii sănătoși, concentrația AST a fost crescută de cel puțin 2 ori față de nivelul de pretratament la 6 din 12 persoane care au primit 100 mg de 4 ori IV timp de 7 zile și la 4 din 24 de persoane care au primit 50 mg 4 ori IV timp de 5 zile. Din partea sistemului musculo-scheletic: rareori - artralgie, mialgie. Reacții alergice: erupție cutanată, bronhospasm, febră, eozinofilie; rar - eritem multiform, șoc anafilactic, angioedem.
medicamente:
Apo-Ranitidina; Asitek; Atsideks; Atsilok; ranitidina Vero; Gene ranitidină; Gertokalm; Ki-car; Gistak; Duoran; Zantac; Zantin; Zoran; Neoseptin; Novo Ranidin; Peptoran; Raniberl; Ranigast; Ranisan; Ranison; Ranitab; Ranital; Ranitard; ranitidina; Ranitidine Vramed; Ranitidine Sedico; Akos Ranitidina; Acre Ranitidina; Apo-Ranitidina; Ranitidina-BMS; Ranitidine Vero; Ranitidina-ratiopharm; Clorhidrat de ranitidină; Ranitin; Rantag; Rantak; Rintid; Renks; Ulkodin; Ulkosan; Ulkuran; Ulran; Ulsereks; Yazitin

Famotidina nu este complet absorbită din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea este de 40-45%, crește sub influența alimentelor și scade cu utilizarea antiacidelor. Legarea de proteinele plasmatice este de 15-20%. Cmax se realizează în 1-3 ore, 30-35% se metabolizează în ficat cu formarea de S-oxid și se excretă prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. 25-30% din doza administrată oral și 65-70% din IV injectată pot fi detectate neschimbate în urină. T½ - 2,5-3 ore. La pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină CI sub 10 ml / min), crește la 20 de ore (este necesară ajustarea dozei).
După ingerare, acțiunea începe după 1 oră, atinge un maxim în 3 ore și durează 10-12 ore. În ceea ce privește intrarea / introducerea efectului maxim se dezvoltă după 30 de minute. O singură doză (10 și 20 mg) suprimă secreția timp de 10-12 ore.

Contraindicații și reacții adverse:
Gură uscată, pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, disconfort abdominal, creșterea nivelului seric al transaminazelor, icter colestatic, oboseală, tinitus, dureri de cap, halucinații rare, febră, aritmii, dureri musculare, artralgii, reacții: angioedem, prurit, urticarie, conjunctivită, bronhospasm; iritație la locul injectării.
Pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei sub 30 ml / min) reduc doza zilnică la 20 mg. Copiilor nu li se recomandă să prescrie medicamentul.
În tratamentul ulcerului gastric și a ulcerului duodenal, este necesară excluderea prezenței unei tumori maligne la un pacient (studiu de biopsie din zona ulcerului). Cu prudență folosită pentru funcția hepatică anormală.

medicamente:
gastrosidin; kvamatel; Kvamatel mini; ulfamid; Famosan; Famotidină.

Acțiune farmacologică - anti-ulcer. Blochează receptorii H2 ai celulelor parietale și, prin urmare, inhibă producerea de acid clorhidric, bazal și stimulat (cu alimente, cofeină, betazol, pentagastrin, histamină, acetilcolină).
Atunci când este ingerată rapid și adecvat absorbită. Biodisponibilitatea este de aproximativ 70%. Cmax este atins în 0,5-3 ore. Circulă parțial în sânge (35% în formă legată de proteine ​​(în principal cu glicoproteine ​​alfa-1-acid), care penetrează în țesuturi și organe: tractul digestiv, rinichii, ficatul, pancreasul etc.). Majoritatea excreției în urină în formă neschimbată - aproximativ 60%, mai puțin de 6% este excretată în fecale. Gradul de excreție renală depinde în mod direct de mărimea filtrării glomerulare și a secreției tubulare.
Contraindicații și reacții adverse:
Hipersensibilitate la nizatidină, sarcină, alăptare (la momentul întreruperii tratamentului), vârsta copiilor.
Tulburări hematologice (creșterea concentrațiilor plasmatice ale transaminazelor, fosfatazei alcaline), somnolență, confuzie, tahicardie sau bradicardie, anemie, ginecomastie, trombocitopenie, transpirații, urticarie, erupție cutanată.
Doza zilnică nu trebuie să depășească 480 mg. Pacienții cu insuficiență renală trebuie să ajusteze doza de clearance-ul creatininei. Înainte de începerea tratamentului, este necesar să se excludă prezența unei boli maligne în stomac.

Adaugat (Mar 10, 2014 10:54 PM)
---------------------------------------------
Medicamentul Kvamatel - un agent antisecretor eficient pentru tratamentul pacienților cu GERD în asociere cu PD. La pacienții cu GERD și PD, terapia cu reducerea acidității poate fi inițiată prin utilizarea Kvamatel, în special la bărbații cu durere severă.

Când am tratat GERD și dispepsie funcțională, Kvamatel a fost mai bun pentru mine decât Omez. Prin urmare, atunci când am creat tema, am fost ghidat nu de faptul că generația mai veche de medicamente care suprima aciditatea a fost blocantă, și anume prin faptul că toate efectele secundare, chiar și IPP are multe, acest medicament a cauzat un minim de inconveniență și efecte secundare.