În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Nexium. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile specialiștilor medicali privind utilizarea Nexium în practica lor. O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analoguri de Nexium în prezența analogilor structurali disponibili. Se utilizează pentru tratamentul ulcerelor și gastritei la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.
Nexium - inhibitor al NK-ATP-ase. Esomeprazol (Nexium substanță medicamentoasă activă) este izomerul S al omeprazolului scade secreția de acid clorhidric în stomac prin inhibarea specifică a pompei de protoni din celulele parietale. Izomerii S și R ai omeprazolului au o activitate farmacodinamică similară.
Esomeprazolul este o bază slabă, se acumulează și trece în forma activă în mediul acid al canaliculele secretorii ale celulelor parietale ale mucoasei gastrice, care inhibă pompa de protoni - enzima H-K-ATPase. Esomeprazolul inhibă atât secreția gastrică bazală, cât și cea stimulată.
Efect asupra secreției de acid gastric
Efectul medicamentului se dezvoltă în decurs de o oră după ce este administrat pe cale orală la o doză de 20 mg sau 40 mg. Cu aportul zilnic al medicamentului timp de 5 zile, 20 mg 1 dată pe zi. concentrația medie maximă de acid în conținutul gastric după stimularea cu pentagastrin redus cu 90% (măsurată prin concentrația de acid în 6-7 ore de la administrarea dozei la a 5-a zi de tratament).
Pacienții cu boala de reflux gastroesofagian (GERD) si prezenta simptomelor clinice după 5 zile de administrare zilnică de Nexium doze orale de 20 mg sau 40 mg de pH în stomac a fost de peste 4 pentru o medie de 13 și 17 ore de la 24 de ore. Pentru pacienții care au primit medicamentul în doza de 20 mg pe zi, valoarea ph-ul intragastric peste 4 a fost menținut timp de 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și 24% dintre pacienți, respectiv. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.
Sa constatat o corelație între secreția acidă și concentrația plasmatică a medicamentului (parametrul AUC a fost utilizat pentru estimarea concentrației).
Efect terapeutic realizat prin inhibarea secreției de acid
Când primesc 40mg Nexium per cura zi, esofagita de reflux apare la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de tratament și 93% - după 8 săptămâni de tratament.
Tratamentul cu Nexium la o doză de 20 mg de două ori pe zi, în asociere cu antibiotice adecvate timp de o săptămână, conduce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.
Pacienții cu ulcer necomplicat, după o săptămână de eradicare a cursului nu are nevoie de monoterapie ulterioară cu medicamente antisecretorii pentru vindecarea ulcerului si ameliorarea simptomelor.
Eficacitatea medicamentului Nexium la sângerări datorate ulcerelor peptice a fost demonstrată într-un studiu al pacienților cu sângerări la ulcerul peptic, confirmat endoscopic.
Alte efecte asociate cu inhibarea secreției acide
În timpul tratamentului cu medicamente antisecretorii, concentrațiile plasmatice ale gastrinei cresc ca urmare a scăderii secreției acide. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, concentrația de cromogranină A (CgA) crește. Creșterea concentrației de CgA poate influența rezultatele examinărilor pentru identificarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, este necesar să se oprească temporar administrarea de esomeprazol cu 5 zile înainte de studiul concentrației de CgA.
La pacienții tratați cu esomeprazol pentru o lungă perioadă de timp, există o creștere a numărului de celule enterocromafine, probabil legate de nivelurile crescute de gastrina în plasmă.
La pacienții care primesc medicamente antisecretorii de lungă durată, se observă mai frecvent formarea chisturilor glandulare în stomac. Acest fenomen se datorează modificărilor fiziologice ca rezultat al inhibării marcate a secreției acide. Chisturile sunt benigne și inversate.
Utilizarea medicamentelor antisecretori, inclusiv inhibitorii pompei de protoni, însoțiți de o creștere a conținutului florei microbiene din stomac, prezent în mod normal în tractul gastrointestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de boli infecțioase ale tractului gastro-intestinal cauzate de bacteriile din genul Salmonella spp. și Campylobacter spp. și la pacienții spitalizați, probabil Clostridium difficile.
La efectuarea cele două studii comparative cu ranitidina observat o eficacitate mai pronunțată a medicamentului Nexium în ceea ce privește vindecarea ulcerului peptic la pacienții tratați cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), incluzând inhibitori selectivi ai COX-2.
În două studii care evaluează eficacitatea Nexium a demonstrat eficacitate ridicata in prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale la pacienții (grupa de vârstă peste 60 de ani și / sau ulcer peptic) tratați cu AINS, incluzând inhibitori selectivi ai COX-2.
structură
Esomeprazol magneziu trihidrat (Esomeprazol) + excipienți.
Farmacocinetica
Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, deci pentru administrare orală, tabletele care conțin granule de medicament, acoperite rezistente la sucurile gastrice. După administrarea orală a medicamentului Nexium, esomeprazolul se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal. aportul alimentar simultan și încetinește esomeprazol reduce absorbția în stomac, dar acest lucru nu are nici un efect semnificativ asupra eficienței inhibarea secreției de acid gastric. Metaboliții principali ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. La primirea medicamentului oral la 80% din doza excretată în urină sub formă de metaboliți, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% esomeprazol nemodificat se găsește în urină.
mărturie
Boala de reflux gastroesofagian:
- tratamentul esofagitei cu reflux eroziv;
- terapie de întreținere pe termen lung la pacienți după vindecarea esofagitei cu reflux eroziv pentru prevenirea recidivei;
- tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian.
Ulcerul ulcer și ulcerul duodenal (ca parte a terapiei combinate):
- tratamentul ulcerelor duodenale asociate cu Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori.
Terapia kislotopodavlyayuschaya prelungită la pacienți după sângerare de ulcer peptic (după / în utilizarea medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice la recădere profilaxia).
Pacienții care iau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene pe termen lung (AINS):
- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea AINS;
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu administrarea AINS la pacienții cu risc.
Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică (inclusiv hipersecreție idiopatică).
Forme de eliberare
Tablete, acoperite cu 10 mg, 20 mg și 40 mg.
Liofilizat pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă (prăjituri în fiole pentru preparate injectabile).
Instrucțiuni de utilizare și regim
Adulți și copii de 12 ani și peste
In boala de reflux gastroesofagian Nexium prescris pentru tratamentul esofagitei erozive de reflux într-o singură doză de 40 mg 1 dată pe zi, timp de 4 săptămâni. Un curs suplimentar de 4 săptămâni de terapie este recomandat în cazurile în care după prima esofagită de curs nu se vindecă sau simptomele bolii persistă.
Pentru terapia de întreținere pe termen lung a pacienților cu esofagită erozivă vindecată pentru a preveni recidiva, medicamentul este prescris 20 mg 1 dată pe zi.
Pentru tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian fără esofagită, medicamentul este prescris într-o doză de 20 mg 1 dată pe zi. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După eliminarea simptomelor, puteți trece la modul de administrare a medicamentului "după cum este necesar", adică Luați Nexium la o doză de 20 mg o dată pe zi dacă apar simptome înainte de a fi eliminate. Pentru pacienții care iau AINS care prezintă risc de apariție a ulcerelor gastrice sau duodenale, tratamentul nu este recomandat după cum este necesar.
In ulcerul gastric si ulcerul duodenal la o terapie combinată pentru eradicarea Helicobacter pylori, precum și pentru tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori, precum și pentru prevenirea recăderilor de ulcer peptic asociat cu Helicobacter pylori la pacienții cu ulcer peptic, Nexium administrat într-o singură o doză de 20 mg, amoxicilină - 1 g, claritromicină - 500 mg. Toate medicamentele sunt administrate de 2 ori pe zi timp de o săptămână.
În scopul terapiei kislotopodavlyayuschey prelungit la pacienții după sângerare de ulcer peptic (după / în utilizare medicamente antisecretorii pentru prevenirea recidivei) Nexium administrat într-o doză de 40 mg 1 dată pe zi, timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei intravenoase medicamente antisecretorii.
Pacienții care primesc non-steroidiene medicamente pe termen lung anti-inflamatoare (AINS), pentru vindecarea ulcerului gastric asociate cu AINS, Nexium administrat într-o doză de 20 mg sau 40 mg 1 dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.
Pentru prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate consumului de AINS, Nexium a prescris într-o doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.
În condiții caracterizate prin hipersecreție patologică, Sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică, doza inițială recomandată de medicament Nexium este de 40 mg de două ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de imaginea clinică a bolii. Există experiența utilizării medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.
La numirea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei. Medicamentul este utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă datorită experienței clinice limitate a utilizării sale în această categorie de pacienți.
La prescrierea medicamentului Nexium la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza utilizată nu trebuie să depășească 20 mg pe zi.
Nu este necesară dozarea corectă a pacienților vârstnici.
Tabletele trebuie înghițite întregi cu un lichid. Tabletele nu pot fi mestecate sau zdrobite. Pentru pacienții cu dificultăți la înghițire, comprimatul poate fi dizolvat în jumătate de pahar cu apă necarbonată (nu se mai folosesc alte lichide, deoarece teaca protectoare a microgranulelor se poate dizolva), se amestecă până când tableta se dezintegrează și se bea imediat o suspensie de microgranule sau în decurs de 30 de minute. Apoi, trebuie să umpleți paharul cu apă până la jumătate, amestecați restul și beți. Nu mestecați sau zdrobiți microgranulele.
Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă non-carbonată și trebuie administrate printr-un tub nasogastric. Este important ca seringa și sonda selectate să fie potrivite pentru această procedură.
Administrarea tubului nazogastric
- Puneți pilula în seringă și umpleți seringa cu 25 ml de apă și aproximativ 5 ml de aer. Unele sonde pot necesita diluarea medicamentului în 50 ml de apă potabilă pentru a împiedica peletele să înfunde sonda cu peleți de tablete.
- Agitați imediat seringa timp de aproximativ 2 minute pentru a dizolva tableta.
- Țineți vârful seringii în sus și asigurați-vă că vârful nu este înfundat.
- Introduceți vârful seringii în sondă, continuând să o țineți apăsată.
- Agitați seringa și împingeți-o cu capul în jos. Introduceți imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în sondă. După introducere, returnați seringa în poziția sa anterioară și agitați-o (seringa trebuie ținută în vârful pentru a evita colmatarea vârfului).
- Întoarceți vârful seringii în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repetați această operație până când seringa este goală.
- Dacă o parte din preparat rămâne sub formă de sediment într-o seringă, umpleți seringa cu 25 ml de apă și 5 ml de aer și repetați operațiile descrise la punctul 5. Pentru unele sonde pot fi necesare 50 ml de apă potabilă în acest scop.
Efecte secundare
- dureri de cap;
- dureri abdominale;
- diaree;
- flatulență;
- greață, vărsături;
- constipație;
- dermatită;
- mâncărime;
- erupții cutanate;
- urticarie;
- somnolență;
- insomnie;
- amețeli;
- gura uscata;
- edem periferic;
- reacții de hipersensibilitate (de exemplu, febră, angioedem, reacție anafilactică / șoc anafilactic);
- bronhospasm;
- leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie;
- depresie;
- emoție;
- tulburări de gust;
- stomatită;
- candidoză gastro-intestinală;
- alopecie;
- fotosensibilitate;
- stare generală de rău;
- transpirație;
- vedere încețoșată;
- halucinații;
- comportament agresiv;
- encefalopatia la pacienții cu afecțiuni hepatice;
- inofatie interstițială;
- ginecomastie;
- necroliza epidermică toxică;
- eritemul multiform.
Contraindicații
- intoleranță ereditară la fructoză;
- malabsorbție la glucoză-galactoză;
- deficit de sucroză-izomaltază;
- vârsta copiilor până la 12 ani (datorită lipsei datelor privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți);
- vârsta copiilor peste 12 ani, conform altor indicații, cu excepția bolii de reflux gastroesofagian;
- administrarea concomitentă cu atazanavir și nelfinavir;
- hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte componente ale medicamentului.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
În prezent, nu există date suficiente privind utilizarea Nexium în timpul sarcinii. Scopul medicamentului la astfel de pacienți este posibil numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, nu au evidențiat niciun efect fetotoxic sau dezvoltare fetală afectată.
În studiile experimentale pe animale, nu a fost detectat niciun efect advers al esomeprazolului asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducerea medicamentului racemic nu a avut nici un impact negativ asupra evoluției sarcinii, nașterii și perioadei de dezvoltare postnatală la animale.
În prezent, nu se cunoaște dacă esomeprazolul este excretat în laptele matern, prin urmare, Nexium nu trebuie administrat în timpul alăptării.
Instrucțiuni speciale
Dacă există simptome alarmante (inclusiv pierderea semnificativă de greutate spontană, vărsături repetate, disfagie, vărsături cu sânge sau melenă), precum și în prezența unui ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), trebuie exclusă prezența unui neoplasm malign. deoarece tratamentul cu Nexium poate atenua simptomele și poate întârzia diagnosticul.
În cazuri rare, gastrita atrofică a fost detectată prin examinarea histologică a probelor de biopsie ale mucoasei gastrice la pacienții care au luat omeprazol mult timp.
Pacienții care iau medicamentul pe o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) trebuie supravegheați medical.
Pacienții care urmează un tratament "după cum este necesar" trebuie instruiți să contacteze medicul atunci când simptomele se schimbă. Având în vedere fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie medicamentul în modul de "tratament necesar", ar trebui luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente.
Atunci când se prescrie Nexium pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se recomandă tratamentul de eradicare la pacienții care primesc alte medicamente metabolizate cu CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), este necesar să se țină seama de posibilele contraindicații și interacțiuni ale claritromicinei cu aceste medicamente.
Tabletele conțin zaharoză, deci nu trebuie să alocați Nexium pacienților cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficiență de sucroză-izomaltază.
Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control
Datorită faptului că pot să apară amețeli, vederea încețoșată și somnolența în timpul terapiei cu medicamente Nexium, trebuie să se acorde prudență la conducerea vehiculelor și a altor mecanisme.
Interacțiune medicamentoasă
Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente
Reducerea secreției de acid clorhidric în stomac în timpul tratamentului cu esomeprazol poate determina modificări ale absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și alte medicamente care reduc aciditatea sucului gastric, tratamentul cu esomeprazol poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului, itraconazolului și erlotinibului și la creșterea absorbției de medicamente, cum ar fi digoxina. Administrarea concomitentă de omeprazol într-o doză de 20 mg o dată pe zi și digoxină mărește biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la 2 din 10 pacienți).
Sa demonstrat că omeprazolul interacționează cu anumite medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestei interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. Creșterea valorii pH-ului în timpul tratamentului cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Este posibilă și interacțiunea la nivelul unei izoenzime CYP2C19. În cazul utilizării în comun a omeprazolului și a unor medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul tratamentului cu omeprazol, se observă o scădere a concentrației acestora în ser. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Utilizarea combinată a omeprazolului (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg de către voluntari sănătoși a determinat o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (ASC, Cmax și Cmin în plasmă au scăzut cu aproximativ 75%). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectele omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.
În cazul utilizării concomitente a omeprazolului și a saquinavirului, s-a observat o creștere a concentrației serice a saquinavirului și, când a fost administrat împreună cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația lor nu sa schimbat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, utilizarea combinată a esomeprazolului cu medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, nu este recomandată.
Esomeprazolul inhibă CYP2C19 - principala enzimă implicată în metabolizarea sa. În consecință, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente a căror metabolizare implică CYP2C19 (cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină) poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, ceea ce, la rândul lor, va duce la reducerea dozei. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când se utilizează Nexium în modul "după cum este necesar" de terapie. În cazul administrării concomitente de esomeprazol în doză de 30 mg și diazepam, care este un substrat al CYP2C19, se observă o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.
Utilizarea esomeprazolului într-o doză de 40 mg a determinat o creștere a concentrației reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă să se controleze concentrația de fenitoină din plasmă la începutul tratamentului cu esomeprazol și în timpul retragerii acestuia.
Utilizarea omeprazolului într-o doză de 40 mg de 1 dată pe zi a determinat o creștere a ASC și Cmax a voriconazolului (substratul CYP2C19) cu 15% și respectiv 41%.
Utilizarea combinată a warfarinei cu esomeprazol la o doză de 40 mg nu determină o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină mult timp. Cu toate acestea, s-au raportat mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a INR la utilizarea combinată a warfarinei și esomeprazolului. Se recomandă controlarea MHO la începutul și la sfârșitul utilizării combinate a esomeprazolului și a warfarinei sau a altor derivați de cumarină.
Administrarea concomitentă de cisapridă cu esomeprazol la o doză de 40 mg determină o creștere a valorilor parametrilor farmacocinetici ai cisapridei la voluntari sănătoși: ASC - cu 32% și T1 / 2 - cu 31%; cu toate acestea, Cmax de cisapridă în plasmă nu se modifică semnificativ. O ușoară prelungire a intervalului QT, observată în monoterapia cu cisapridă, nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium.
Unii pacienți au observat o creștere a concentrației de metotrexat pe fondul utilizării în comun a inhibitorilor pompei de protoni. Atunci când se prescrie metotrexat în doze mari, trebuie luată în considerare posibilitatea întreruperii temporare a esomeprazolului.
Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.
Studiile care au evaluat utilizarea combinată a esomeprazolului și a naproxenului sau a rofecoxibului nu au evidențiat nici o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.
Efectul medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului
Izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4 sunt implicate în metabolizarea esomeprazolului. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de două ori pe zi), care inhibă CYP3A4, conduce la o creștere a ASC a esomeprazolului de 2 ori. Utilizarea combinată a esomeprazolului și a unui inhibitor combinat al CYP3A4 și CYP2C19, de exemplu voriconazol, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii AUC a esomeprazolului. În astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Ajustarea dozei de esomeprazol poate fi necesară la pacienții cu insuficiență hepatică severă și cu utilizare prelungită.
Medicamentele care induc izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4, cum ar fi preparatele de rifampicină și Hypericum perforatum, împreună cu esomepromazol, pot duce la scăderea concentrației de esomeprazol în plasma sanguină prin accelerarea metabolizării esomeprazolului.
Analogi ai medicamentului Nexium
Analogi structurali ai substanței active:
Analogi pentru grupul farmacologic (inhibitori ai pompei de protoni):
- Akrilanz;
- Vero Omeprazole;
- Gastrozol;
- Demeprazol;
- Zhelkizol;
- Zerotsid;
- Zipantola;
- Zolispan;
- Zolser;
- Zulbeks;
- Kontrolok;
- Krismel;
- Krosatsid;
- Lanzabel;
- Lanzap;
- Lanzoptol;
- lansoprazol;
- Lansofed;
- Lantsid;
- Losek;
- Loenzar Sanovel;
- Nolpaza;
- omez;
- Omez Insta;
- Omezol;
- Omekaps;
- omeprazol;
- Omeprus;
- Omefez;
- Omipiks;
- Ontaym;
- Ortanol;
- Otsid;
- Pantazi;
- Panum;
- Pariet;
- Peptazol;
- Peptikum;
- Promez;
- Puloref;
- Rabelok;
- rabeprazol;
- Romesek;
- Sanpraz;
- Ulzol;
- Ulkozol;
- Ultera;
- ultop;
- Hayrabezol;
- Helitsid;
- Helol;
- Tsisagast;
- Epicur.
Nexium în timpul examinărilor privind sarcina
Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid clorhidric în stomac prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale ale stomacului. Izomerii S și R ai omeprazolului au o activitate farmacodinamică similară.
Esomeprazolul este o bază slabă care devine activă în mediul extrem de acid al tubulilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni, enzima H + / K + - ATPază și are loc atât inhibarea secreției bazice, cât și secreției stimulate de acid clorhidric.
Efectul asupra secreției de acid clorhidric în stomac
Efectul esomeprazolului se dezvoltă în decurs de o oră după administrarea orală de 20 mg sau 40 mg. În cazul administrării zilnice a medicamentului timp de 5 zile, la o doză de 20 mg o dată pe zi, concentrația maximă medie de acid clorhidric după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (la măsurarea concentrației de acid 6-7 ore după administrarea medicamentului în a 5-a zi de tratament). La pacienții cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) și prezența simptomelor clinice după 5 zile de administrare orală zilnică a esomeprazolului într-o doză de 20 mg sau 40 mg, pH-ul intragastric de peste 4 a fost menținut pentru o medie de 13 și 17 ore de la 24 de ore. În timp ce primeau esomeprazol într-o doză de 20 mg pe zi, valoarea pH-ului intragastric peste 4 a fost menținută timp de cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și respectiv 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.
Sa constatat o corelație între concentrația medicamentului în plasmă și inhibarea secreției de acid clorhidric (parametrul AUC a fost utilizat pentru estimarea concentrației (aria de sub curba concentrație-timp)).
Efectul terapeutic realizat prin inhibarea secreției de acid clorhidric. Atunci când Nexium este administrat într-o doză de 40 mg, vindecarea esofagitei de reflux apare la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de tratament și la 93% dintre pacienți după 8 săptămâni de tratament.
Tratamentul cu Nexium la o doză de 20 mg de două ori pe zi, în asociere cu antibiotice adecvate timp de o săptămână, conduce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.
Pacienții cu boală ulceroasă peptică necomplicată după un curs de eradicare de o săptămână nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.
Eficacitatea medicamentului Nexium la sângerări datorate ulcerelor peptice a fost demonstrată într-un studiu al pacienților cu sângerări la ulcer peptic, confirmat endoscopic.
Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric. În timpul tratamentului cu medicamente care scad secreția glandelor gastrice, concentrația de gastrină din plasmă crește ca rezultat al scăderii secreției de acid. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, concentrația de cromogranină A (CgA) crește. Creșterea concentrației de CgA poate influența rezultatele examinărilor pentru identificarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, terapia cu inhibitori ai pompei de protoni trebuie suspendată cu 5-14 zile înainte de studierea concentrației de CgA. Dacă în această perioadă concentrația de CgA nu a revenit la normal, studiul ar trebui repetat.
La copiii și pacienții adulți cărora li sa administrat esomeprazol mult timp, sa observat o creștere a numărului de celule asemănătoare enterochromafinei, probabil datorită creșterii concentrației plasmatice a gastrinei. Acest fenomen nu are semnificație clinică.
La pacienții care iau medicamente care scad secreția glandelor gastrice pe o perioadă lungă de timp, formarea chisturilor glandulare în stomac este mai frecvent observată. Aceste fenomene se datorează modificărilor fiziologice ca rezultat al inhibării marcate a secreției de acid clorhidric. Chisturile sunt benigne și inversate.
Utilizarea medicamentelor care suprimă secreția de acid clorhidric în stomac, inclusiv inhibitorii pompei de protoni, este însoțită de o creștere a conținutului de stomac în flora microbiană, care este prezentă în mod normal în tractul gastro-intestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de boli infecțioase ale tractului gastro-intestinal cauzate de bacteriile din genul Salmonella spp. și Campylobacter spp. și, la pacienții spitalizați, probabil Clostridium difficile.
În două studii comparative cu ranitidină, Nexium a prezentat o mai bună eficacitate în vindecarea ulcerelor gastrice la pacienții care au primit medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2). În două studii, Nexium a demonstrat o eficacitate ridicată în prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale la pacienții care au primit AINS (grupa de vârstă peste 60 ani și / sau cu un ulcer peptic în istorie), inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2.
Farmacocinetica
Absorbție și distribuție
Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, pentru utilizare orală, se utilizează tablete conținând granule de medicament, a căror cochilă este rezistentă la acțiunea sucului gastric. In vivo, numai o mică parte din esomeprazol este transformată în izomerul R. Medicamentul este absorbit rapid: concentrația plasmatică maximă este atinsă după 1 - 2 ore după administrare. Biodisponibilitatea absolută a esomeprazolului după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește până la 89% pe fondul administrării zilnice o dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg esomeprazol, aceste cifre sunt de 50%, respectiv de 68%. Volumul de distribuție la o concentrație de echilibru la persoanele sănătoase este de aproximativ 0,22 l / kg greutate corporală. Esomeprazolul este legat de proteinele plasmatice de 97%.
Alimentația încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu are un efect semnificativ asupra eficacității inhibării secreției de acid clorhidric.
Metabolism și excreție
Esomeprazolul este metabolizat de sistemul citocromului P450. Partea principală este metabolizată cu participarea izoenzimelor polimorfe specifice SUR2C19, cu formarea de metaboliți hidroxilați și desmetilați ai esomeprazolului. Metabolizarea restului se efectuează prin izoenzima CYP3A4; acest lucru produce un derivat de sulfos de esomeprazol, care este principalul metabolit, care este determinat în plasmă.
Parametrii de mai jos reflectă în principal natura farmacocineticii la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Clearance-ul total este de aproximativ 17 l / h după o singură doză de medicament și de 9 l / h - după doze multiple. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 1,3 ore cu administrare sistematică o dată pe zi. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) crește odată cu administrarea repetată de esomeprazol. Creșterea dependentă de doză a ASC la administrarea repetată de esomeprazol este neliniară, care este o consecință a scăderii metabolismului în timpul primei treceri prin ficat, precum și o scădere a clearance-ului sistemic, probabil cauzată de inhibarea izoenzimei CYP2C19 de către esomeprazol și / sau sulfonatul său. În cazul administrării zilnice o dată pe zi, esomeprazolul este complet excretat din plasma sanguină în intervalul dintre doze și nu se acumulează.
Metaboliții principali ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. Când se administrează pe cale orală, până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% esomeprazol nemodificat se găsește în urină.
Caracteristicile farmacocineticii la unele grupuri de pacienți.
Aproximativ 2,9 ± 1,5% din populație are o activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. La acești pacienți, metabolizarea esomeprazolului se efectuează, în principal, ca urmare a acțiunii CYP3A4. Când se administrează sistematic 40 mg esomeprazol o dată pe zi, valoarea medie a ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Valorile medii ale concentrațiilor plasmatice maxime la pacienții cu activitate redusă de izoenzime sunt crescute cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și metoda de aplicare a esomeprazolului. La pacienții vârstnici (71-80 ani), metabolizarea esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.
După o doză unică de 40 mg esomeprazol, valoarea medie a ASC la femei este cu 30% mai mare decât la bărbați. În cazul administrării zilnice a medicamentului o dată pe zi, nu se observă diferențe de farmacocinetică la bărbați și femei. Aceste caracteristici nu afectează doza și metoda de aplicare a esomeprazolului. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, metabolismul esomeprazolului poate fi perturbat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere a valorii ASC pentru esomeprazol de 2 ori.
Studiul farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuat. Deoarece nu se elimină esomeprazolul în sine, ci și metaboliții acestuia prin intermediul rinichilor, se poate presupune că metabolizarea esomeprazolului nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani după administrarea repetată de esomeprazol 20 mg și 40 mg, valorile ASC și TCmax plasma sanguină a fost similară valorii ASC și TCmax la adulți.
Forma de eliberare, compoziția și ambalarea
Comprimate filmate roz, alungite, biconvexe, gravate cu 40 mG pe o parte și A / EI sub formă de fracțiune pe cealaltă; pe o culoare spartă - albă, cu impregnări galbene (cum ar fi crupa).
Excipienți: monostearat de gliceril 40-55 - 2,3 mg, hiproloză - 11 mg, hipromeloză - 26 mg, oxid de roșu colorant de fier (E172) - 450 μg, stearat de magneziu - 1,7 mg, copolimer metacrilic și acid etalacilic (1: 46 mg, celuloză microcristalină - 389 mg, parafină - 300 pg, macrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, crospovidonă - 8,1 mg, fumarat de sodiu 810 pg granule sferice sferice (zahăr, granule sferice) mm) - 30 mg, dioxid de titan (E171) - 3,8 mg, talc - 20 mg, citrat de trietil - 14 mg.
7 bucăți - blistere din aluminiu (1) - ambalaje din carton.
7 bucăți - blistere din aluminiu (2) - ambalaje din carton.
7 bucăți - blistere din aluminiu (4) - ambalaje din carton.
Schema de dozare
În interior. Comprimatul trebuie înghițit întreg cu un lichid. Tabletele nu pot fi mestecate sau zdrobite.
Pentru pacienții cu dificultăți la înghițire, comprimatele pot fi dizolvate în jumătate de pahar cu apă necarbonată (nu se mai folosesc alte lichide, deoarece se poate dizolva teaca protectoare a microgranulelor), amestecând până când tableta se dezintegrează, după care microgranulele se vor bea imediat sau în 30 de minute. umpleți sticla în jumătate cu apă, amestecați restul și beți. Nu mestecați sau zdrobiți microgranulele.
Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă non-carbonată și trebuie administrate printr-un tub nasogastric. Este important ca seringa și sonda selectate să fie potrivite pentru această procedură. Instrucțiuni privind prepararea și administrarea medicamentului printr-un tub nazogastric sunt prezentate în secțiunea "Administrarea tubului nazogastric".
Adulți și copii de la 12 ani
Boala de reflux gastroesofagian
Tratamentul esofagitei cu reflux eroziv: 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.
Se recomandă un tratament suplimentar de 4 săptămâni în cazurile în care vindecarea esofagitei nu apare după primul ciclu sau dacă simptomele persistă.
Tratamentul de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei cu reflux eroziv pentru prevenirea recidivei: 20 mg o dată pe zi.
Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian: 20 mg o dată pe zi - la pacienții fără esofagită. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După eliminarea simptomelor, este posibilă trecerea la modul de admisie a medicamentului "dacă este necesar", adică Luați Nexium la o doză de 20 mg o dată pe zi, când se recidivează simptomele. Pentru pacienții care iau AINS și care prezintă riscul apariției ulcerului gastric sau a ulcerului duodenal, tratamentul nu este recomandat în cazul "dacă este necesar".
Ulcerul ulcer și ulcerul duodenal
Ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea Helicobacter pylori:
- tratamentul ulcerelor duodenale asociate cu Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt administrate de două ori pe zi timp de o săptămână.
- prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilină 1 g claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt administrate de două ori pe zi timp de o săptămână.
Terapia supresivă prelungită la pacienții care au suferit sângerări la ulcerele peptice (după administrarea intravenoasă a medicamentelor care scad secreția glandelor gastrice, pentru a preveni recidiva)
Nexium 40 mg 1 dată pe zi timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente care scad secreția glandelor gastrice.
Pacienții care au luat mult timp NSAIDs:
- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu administrarea de AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.
Condiții asociate cu hipersecreția patologică a glandelor gastrice, incluzând sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică:
Doza inițială recomandată este Nexium 40 mg de două ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de imaginea clinică a bolii. Există experiența utilizării medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.
Insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei. Cu toate acestea, experiența cu Nexium la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; prin urmare, trebuie să se acorde prudență la prescrierea acestor pacienți (vezi secțiunea Farmacocinetică).
Insuficiență hepatică: cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, nu este necesară ajustarea dozei. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 20 mg.
Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei.
Administrarea tubului nazogastric
Atunci când se prescrie medicamentul printr-un tub nasogastric
1. Așezați o pilulă în seringă și umpleți seringa cu 25 ml apă și aproximativ 5 ml de aer. Unele sonde pot necesita diluarea medicamentului în 50 ml de apă potabilă pentru a împiedica peletele să înfunde sonda cu peleți de tablete.
2. Agitați imediat seringa timp de aproximativ două minute pentru a dizolva tableta.
3. Țineți vârful seringii în sus și asigurați-vă că vârful nu este înfundat.
4. Introduceți vârful seringii în sondă, continuând să o țineți apăsată.
5. Agitați seringa și împingeți-o cu susul în jos. Introduceți imediat 5-10 ml din medicamentul dizolvat în sondă. După introducere, returnați seringa în poziția sa anterioară și agitați-o (seringa trebuie ținută în vârful pentru a evita colmatarea vârfului).
6. Întoarceți vârful seringii în jos și introduceți încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repetați această operație până când seringa este goală.
7. În cazul unui reziduu dintr-o parte a preparatului sub formă de precipitat în seringă, umpleți seringa cu 25 ml de apă și 5 ml de aer și repetați operațiile descrise la punctul 5.6. Unele sonde pot necesita 50 ml de apă potabilă în acest scop.
supradoză
Până în prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj deliberat. Administrarea orală a esomeprazolului într-o doză de 280 mg a fost însoțită de slăbiciune generală și simptome ale tractului gastro-intestinal. O singură doză de Nexium 80 mg nu a produs efecte negative.
Antioxidul esomeprazol nu este cunoscut. Esomeprazolul se leagă bine de proteinele plasmatice, astfel că dializa este ineficientă. În caz de supradozaj, trebuie efectuat un tratament de susținere simptomatic și general.
Interacțiune medicamentoasă
Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente.
Reducerea secreției de acid clorhidric în stomac în timpul tratamentului cu esomeprazol și alți inhibitori ai pompei de protoni poate duce la scăderea sau creșterea absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și alte medicamente care reduc aciditatea sucului gastric, tratamentul cu esomeprazol poate duce la o scădere a absorbției de ketoconazol, itraconazol și erlotinib și o creștere a absorbției de medicamente, cum ar fi digoxina. Administrarea concomitentă de omeprazol într-o doză de 20 mg o dată pe zi și digoxina mărește biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la doi din zece pacienți).
Sa demonstrat că omeprazolul interacționează cu anumite medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestor interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. Creșterea valorii pH-ului în timpul tratamentului cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Este posibilă și interacțiunea la nivelul unei izoenzime CYP2C19. În cazul utilizării în comun a omeprazolului și a unor medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul tratamentului cu omeprazol, se observă o scădere a concentrației acestora în ser. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Utilizarea combinată a omeprazolului (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a determinat o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (zona sub curba concentrație-timp, Cmax și Cmin a scăzut cu aproximativ 75%). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectele omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.
În cazul utilizării concomitente a omeprazolului și a saquinavirului, sa observat o creștere a concentrației serice a saquinavirului, când sa utilizat cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația acestora nu sa schimbat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, utilizarea combinată a esomeprazolului cu medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, nu este recomandată.
Esomeprazolul inhibă CYP2C19 - principala izoenzimă implicată în metabolizarea sa. În consecință, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente a căror metabolizare implică izoenzima CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc. poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, care, la rândul lor, reducerea dozei. Această interacțiune este deosebit de importantă pentru a vă ține minte atunci când utilizați Nexium în modul "după cum este necesar". Cu administrarea în asociere a esomeprazolului 30 mg și a diazepamului, care este un substrat al izoenzimelor CYP2C19, se observă o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.
Utilizarea esomeprazolului într-o doză de 40 mg a determinat o creștere a concentrației reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă monitorizarea concentrației de fenitoină din plasmă la începutul tratamentului cu esomeprazol și cu anularea acestuia.
Utilizarea omeprazolului într-o doză de 40 mg o dată pe zi a determinat o creștere a suprafeței sub curba concentrație-timp și Cmax a voriconazolului (substrat de izoenzime CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%.
Utilizarea combinată a warfarinei cu 40 mg de esomeprazol nu determină o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină mult timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a indicelui INR (raport internațional normalizat) cu utilizarea combinată a warfarinei și esomeprazolului. Se recomandă controlul INR la începutul și la sfârșitul utilizării combinate a esomeprazolului și warfarinei sau a altor derivați de cumarină.
Conform rezultatelor cercetărilor, se observă o interacțiune farmacocinetică / farmacodinamică între clopidogrel (doza de încărcare 300 mg și doza de întreținere 75 mg / zi) și esomeprazol (40 mg pe zi pe cale orală), ceea ce duce la o scădere a metabolitului activ clopidogrel în medie cu 40% inhibarea maximă a agregării plachetare indusă de ADP cu o medie de 14%.
Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu este clară. Într-un studiu prospectiv la pacienții cărora li sa administrat placebo sau omeprazol la o doză de 20 mg pe zi. concomitent cu tratamentul cu clopidogrel și acid acetilsalicilic (ACK) și analiza rezultatelor clinice ale studiilor randomizate pe scară largă, nu sa observat o creștere a riscului de complicații cardiovasculare în cazul utilizării combinate a clopidogrelului și a inhibitorilor pompei de protoni, inclusiv esomeprazol.
Rezultatele unui număr de studii observate sunt contradictorii și nu dau un răspuns clar referitor la prezența sau absența unui risc crescut de complicații cardiovasculare tromboembolice pe fundalul utilizării combinate a clopidogrelului și a inhibitorilor pompei de protoni.
Când clopidogrel împreună cu o combinație fixă de 20 mg de esomeprazol și 81 mg expunerea AAS a metabolitului activ al clopidogrelului a scăzut cu aproape 40%, comparativ cu clopidogrel monoterapia, cu niveluri maxime de inhibare a agregării plachetare induse de ADP au fost identice, ceea ce se datorează probabil primirea simultană a ASC într-o doză mică.
Utilizarea omeprazolului într-o doză de 40 mg a determinat o creștere a Cmax și AUC (suprafața sub curba concentrație-timp) a cilostazolului cu 18% și, respectiv, 26%; pentru unul dintre metaboliții activi ai Cilostazolului, creșterea a fost de 29% și, respectiv, de 69%.
Administrarea concomitentă de cisapridă cu 40 mg esomeprazol duce la creșterea parametrilor farmacocinetici ai cisaprid la voluntari sănătoși: ASC - 32%, iar timpul de înjumătățire este de 31%, dar concentrația maximă în cisapridă în plasmă în timp ce nu sa schimbat semnificativ. O ușoară prelungire a intervalului QT, observată la monoterapia cu cisapridă, nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium (vezi secțiunea "Instrucțiuni speciale").
În cazul utilizării concomitente a esomeprazolului și a tacrolimusului, sa observat o creștere a concentrației serice de tacrolimus.
Unii pacienți au observat o creștere a concentrației de metotrexat pe fondul utilizării în comun a inhibitorilor pompei de protoni. Atunci când se utilizează doze mari de metotrexat, trebuie luată în considerare posibilitatea retragerii temporare a esomeprazolului.
Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.
Studiile care au evaluat coadministrarea pe termen scurt a esomeprazolului și a naproxenului sau a rofecoxibului nu au evidențiat nici o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.
Efectul medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului.
Izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4 sunt implicate în metabolizarea esomeprazolului. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de două ori pe zi), care inhibă izoenzima CYP3A4, conduce la o creștere a valorii ASC a esomeprazolului de 2 ori. Utilizarea combinată a esomeprazolului și a inhibitorului combinat al izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C19, de exemplu voriconazol, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. De regulă, în astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Ajustarea dozei de esomeprazol poate fi necesară la pacienții cu insuficiență hepatică severă și cu utilizare prelungită.
Medicamente care induc izoenzimelor CYP2C19 și CYP3A4, cum ar fi, rifampicina și preparatele Hypericum perforatum sau combinate cu esomeprazol poate duce la o scădere a concentrației de esomeprazol în plasmă prin accelerarea metabolismului esomeprazolului.
Efecte secundare
Mai jos sunt reacțiile adverse care nu depind de regimul de dozare al medicamentului, observat în timpul utilizării Nexium, atât în timpul studiilor clinice, cât și în studiile după punerea pe piață. Frecvența efectelor secundare este dată de următoarea gradare: foarte des (≥1 / 10); de multe ori (≥1 / 100, alte 2 recenzii de medic
Recenzii ale medicamentului Nexium
Pelete, acoperite enteric și granule pentru prepararea suspensiei pentru administrare orală, AstraZeneca AB
Indicații pentru utilizare
boala de reflux gastroesofagian:
- tratamentul esofagitei cu reflux eroziv;
- tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recidivei;
- tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian;
ulcer peptic și ulcer duodenal (ca parte a terapiei combinate):
- tratamentul ulcerelor duodenale asociate cu Helicobacter pylori;
- prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori;
terapia de supresie pe termen lung la pacienții care au suferit sângerări la ulcerele peptice (după administrarea intravenoasă a medicamentelor care scad secreția glandelor gastrice, pentru a preveni recidiva);
pacienții pe termen lung care iau AINS:
- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea AINS;
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu administrarea AINS la pacienții cu risc.
Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică a glandelor gastrice, inclusiv hipersecreție idiopatică.
Discuția despre drogul Nexium în înregistrările mamelor
. medicul a spus că este valabil. Stăteam în tushino cu acest reflux. Descărcat cu dietă fără lactate și motillium. Mai târziu, un homeopat a vizitat gastroenterologul, a prescris nexium, fosfalugel, homeopatie și înainte de mers (de obicei, avem regurgitare și vărsături), papaverină. Testele efectuate pentru alergii alimentare, aceasta poate fi, de asemenea, cauza refluxului. Așteptăm rezultatele aici. Osteopatul nu a ajutat, sexul.
Am baut un curs de Nexium (7 pastile), sau Ultop poate fi mai ieftin. Ea a tratat perfect mucoasa. În general, tratamentul clasic al gastritei (medicamente omeprazol + De-Nol + antibiotice), dar din moment ce Sunt însărcinată și apoi am limitat la Nexium. Acru nu poate (laptele acru nu poate, cu fructul trebuie să fie atent). Rennie mănâncă periodic din arsuri la stomac, dar când gastrita nu a luat nici Rennie, nici fosfalyugel m.
. N-am bea nimic pentru sarcină, deși medicul ia atribuit frigul și chiar Tylenol nu bea pe care le recomandă doar asta. Dar arsul la stomac a devenit cosmarul meu si nu a ajutat bataile. Și aici Nexium ca un balsam. Și acum am citit despre backsides. Mulțumesc.
Fotografiile sunt într-adevăr foarte delicate! Frumos. Nexium salvează perfect pirozisul. Un comprimat de 3 zile de viață fără respirație este suficient
Am gastrită erozivă. chiar și Nexium a trebuit să bea în timpul sarcinii (ulcerativ în stomac), deși, în general, nu este de dorit în timpul sarcinii, dar durerea a fost teribilă de la fiecare clădire acru și ascuțită. și nu vreau altul, totul pare atât de bland.
există încă Nexium pentru a reduce aciditatea (cum ar fi în timpul sarcinii este posibil). Îl beau în toamnă și în primăvară pentru profilaxie, pentru ca nimic să nu se agraveze, bine, și, în general, simptomele se curăță rapid
Am baut esomeprosol-Nexium sau emaner (dupa ce am cumparat in Kazakhstan.) Instrument foarte cool.
Asta e tot și bea. Alternativ, unul este altul. Nexium mă ajută cel mai mult. (Bea analogic - Omez, este mai ieftin).
Nexium Am folosit o arsuri de stomac teribile timp de o zi timp de 3 zile am putut ajuta cu sarcina (deși soțul meu chiar dă Panadol în cazuri foarte rare "da" este foarte opus drogurilor în timpul sarcinii)
cel mai important, dieta și nervii sportului), tabletele pot fi utilizate pentru ameliorarea unei exacerbări, dar Nexium 40 mg în loc de limită nu a încercat? Și am încercat să fac schițe, am înțeles că gunoiul și timpul este necesar pentru ei, dar ei ajută, sondarea ajută, este cu siguranță mai dificilă, dar după sau ca asta sau asta, jeleu într-adevăr pleacă și devine mai ușor pentru o lungă perioadă de timp și aici deja.
o mulțime de fonduri (motilium, neksium, trimedat, fosfalugel), dar este mai bine să nu le luați fără prescripție medicală. Motilium posibil chiar și în timpul sarcinii.
