Grupa farmacologică - H₂-antihistaminice

H2-blocanții receptorilor de histamină (Eng. H₂-antagoniști ai receptorilor) - medicamente destinate tratamentului bolilor legate de acid ale tractului gastro-intestinal. Mecanismul de acțiune al H2-blocantelor se bazează pe blocarea N₂-Receptori (denumiți și histamină) ai celulelor mucoasei mucoasei gastrice și scăderea, din acest motiv, a producerii și fluxului de acid clorhidric în lumenul stomacului. Consultați medicamente antisecretor anti-ulcer.

Tipuri de H2-blocante

Blocatoare A02BA H₂-histamine
A02BA01 Cimetidină
A02BA02 Ranitidină
A02BA03 Famotidina
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidină
A02BA06 Roxatidină
A02BA07 Citrat de bismut de ranitidină
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidină în asociere cu alte medicamente
A02BA53 Famotidina în asociere cu alte medicamente

Prin Ordinul Guvernului Federației Ruse din 30 decembrie 2009 nr. 2135-p, următorii blocanți ai receptorilor de H2-histamină sunt incluși în Lista de medicamente vitale și esențiale:

• ranitidină - soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară; soluție injectabilă; comprimate filmate; comprimate filmate
• famotidină, un liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă; comprimate filmate; comprimate filmate.

Din istoria receptorilor histaminici ai H2-blocantelor

Istoricul blocantelor receptorilor de H2-histamină a început în 1972, când, sub conducerea lui James Black, un număr mare de compuși asemănători în structură cu histamina au fost sintetizați și investigați în laboratorul francez Smith Kline din Anglia, după depășirea dificultăților inițiale. Componentele eficiente și sigure identificate în stadiul preclinic au fost transferate în studii clinice. Primul selectiv H2-blocant burimamid nu a fost suficient de eficient. Structura îngumamidului a fost oarecum modificată și s-a obținut metamidă mai activă. Studiile clinice privind acest medicament au demonstrat o eficacitate bună, dar toxicitate neașteptat de ridicată, manifestată sub formă de granulocitopenie. Eforturile suplimentare au dus la crearea de cimetidină. Cimetidina a trecut cu succes studiile clinice și a fost aprobată în 1974 ca primul medicament selectiv pentru blocarea receptorilor de H2. A jucat un rol revoluționar în gastroenterologie, reducând în mod semnificativ numărul de vagotomii. Pentru această descoperire, James Black a primit Premiul Nobel în 1988. Cu toate acestea, H2-blocanții nu exercită controlul complet asupra blocării producției de acid clorhidric, deoarece acestea afectează doar o parte din mecanismul implicat în producția sa. Acestea reduc secreția cauzată de histamină, dar nu afectează stimulentele de secreție cum ar fi gastrina și acetilcolina. Acest lucru, precum și efectele secundare, efectul "rebound acid" în cazul anulării, a făcut ca farmacologii să caute noi medicamente care reduc aciditatea stomacului (Khavkin A.I., Zhikhareva).

Cifra din dreapta (AV Yakovenko) prezintă schematic mecanismele de reglare a secreției de acid clorhidric în stomac. Albastrul prezintă o celulă de acoperire (parietală), G este un receptor gastrină, H₂ - receptorul histaminei, M₃ - receptorul acetilcolinei.

H2 blocante - medicamente relativ depășite

H2-blocanții în toți parametrii farmacologici (supresia acidă, durata acțiunii, numărul de reacții adverse etc.) sunt inferioare claselor mai moderne de droguri - inhibitorii pompei de protoni, dar la un număr de pacienți (datorită caracteristicilor genetice și altor caracteristici), unele dintre ele (în mare parte famotidină și ranitidină mai mică) sunt utilizate în practica clinică.

Dintre agenții antisecretori care reduc producția de acid clorhidric în stomac, în practica clinică sunt utilizate în prezent două clase: H₂-blocante ale receptorilor de histamină și inhibitori ai pompei de protoni. H₂-blocante au efectul de tahifilaxie (o scădere a efectului terapeutic al medicamentului la administrarea repetată), dar inhibitorii pompei de protoni nu. Prin urmare, inhibitorii pompei de protoni pot fi recomandați pentru terapia pe termen lung și H₂-blocante nu sunt. În mecanismul de dezvoltare a tahifilaxiei H₂-blocanții joacă un rol în creșterea formării histaminei endogene, care concurează pentru H₂-histamine. Apariția acestui fenomen se observă în 42 de ore de la începerea tratamentului H₂-blocante (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

În tratamentul pacienților cu sângerare gastroduodenală ulceroasă, utilizați H₂-blocante nu sunt recomandate, este de preferat utilizarea inhibitorilor pompei de protoni (Societatea Rusă a Chirurgilor).

H rezistență₂-blocante

Când se tratează atât blocanții receptorilor H2 histaminici, cât și inhibitorii pompei de protoni, 1-5% dintre pacienți au rezistență completă la acest medicament. La acești pacienți, nu s-au observat modificări semnificative ale nivelului acidității intragastrice la monitorizarea pH-ului stomacului. Există cazuri de rezistență numai la oricare dintre cele două grupuri de medicamente: blocanții receptorilor de histamină H2 ai celei de-a doua generații (ranitidină) sau a celei de-a treia generații (famotidină) sau a unui grup de inhibitori ai pompei de protoni. Creșterea dozei cu rezistența la medicament este de obicei neconcludentă și trebuie înlocuită cu un alt tip de medicament (Rapoport IS, etc.).

Gramul pH al corpului stomacului unui pacient cu rezistență la blocanții receptorilor de H2-histamină (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Caracteristicile comparative ale H2-blocantelor

Unele caracteristici farmacocinetice ale H2-blocantelor (S. V. Belmer și alții):

Info-Farm.RU

Farmacie, medicină, biologie

H2 blocante receptorilor

blocante ale receptorilor H2, blocanți ai histaminei și antagoniști ai receptorilor H2, receptorilor H2 - un grup de medicamente care sunt folosite în tratamentul bolilor sistemului digestiv, însoțit de hipersecreție de acid gastric și acid clorhidric. Aceasta se datorează blocării receptorilor de histamină de tip II localizați în membrana mucoasă a peretelui stomacal.

Istoria creației

Istoria creării blocantelor H _H2 receptor este strâns legată cu studiul rolului fiziologic al histaminei, precum și mecanismul de acțiune al histaminei și de a studia interacțiunea cu gistaminoretseptory specifice. Deja în 1937, deschis gistaminoretseptory specific, dar primii inhibitori ai receptorilor sintetizați au avut nici un efect asupra secreției gastrice acide stimulată de histamină. Numai în 1972, pentru al doilea tip gistaminoretseptorov sa descoperit că afectează producția de acid clorhidric și pepsina în celulele parietale gastrice, secreție de mucus în stomac, și într-o măsură mai mică, de asemenea, afecta procesele inhibitorii din SNC și sistemul conductor al inimii. După deschiderea eforturilor de cercetare al doilea tip gistaminoretseptorov s-au concentrat asupra sintezei compușilor chimici, cum ar fi histamina, care ar putea deveni antagoniști competitive. Primul astfel de medicament a fost îngumamidă, dar a fost prea scăzut în activitate pentru utilizare clinică. In anul 1973 a fost sintetizat metiamide care au o activitate suficientă în inhibarea secreției de acid gastric, dar a avut un număr mare de efecte secundare, inclusiv efecte toxice asupra măduvei osoase, manifestate sub formă de granulocitopenie. Și numai în 1976, primul medicament a fost luat din grupul de blocanți H _H2 receptorii pentru uz clinic - cimetidina, care a fost sintetizat in laboratorul firmei "Smith, Kline" Franceză "(mai târziu a devenit parte a companiei GlaxoSmithKline) sub halatul de baie James Black. Dezvoltarea unei noi clase de medicamente pentru prima dată, oferă o suprimare pronunțată, selectiv și pe termen lung a procesului de patogenice aciditatea gastrică și-au redus semnificativ indicațiile pentru tratamentul chirurgical al bolii de ulcer peptic, el a jucat un timp un rol revoluționar în dezvoltarea de gastroenterologie. Pentru dezvoltarea unui nou grup de medicamente sef al echipei de cercetare James Negru a primit Premiul Nobel pentru Fiziologie sau Medicină în 1988. După crearea cimetidina în 1979 ca compania «GlaxoSmithKline» a fost dezvoltat un ranitidină de droguri de a doua generație, în 1981, a fost prezentat la famotidina, dezvoltat de compania japoneza Yamanouchi Pharmaceutical Co., un medicament a patra generație a fost dezvoltat în 1987 - nizatidine. Mai târziu, alte medicamente din acest grup au fost dezvoltate - roxatidină, lafutidină, ebrotidină, blocante. _H 2 receptorii histaminergici sunt utilizate mult mai puțin frecvent înlocuite, blocante ale pompei de protoni, datorită activității antisecretor scăzut, un număr mare de efecte secundare și fenomene Tahifilaxia cresterea incidentei grupului rezistentei la medicament.

clasificare

blocante _H 2 receptorii de histamină sunt împărțiți în funcție de proprietățile farmacologice ale generațiilor de medicamente I, II, III, IV și V. Medicamentele din prima generație includ în mod tradițional cimetidină. Pentru medicamente includ doua generație ranitidina la medicamente de generația a treia - famotidina pentru preparatele din generația a patra - nizatidina, în preparate din a cincea generație - roxatidine (conform unele clasificări, roxatidine și nizatidina denumite medicamente III generație). Preparate lafutidin, ebrotidin, niperotidin, mifentidin utilizat în practica clinică într-un număr de țări care nu sunt clasificate în ceea ce privește blocanți generație H _H2 receptori. Clinica utilizează, de asemenea, preparatul combinat de ranitidină și sub-citrat de bismut, care, conform clasificării internaționale, se referă și la _H 2 blocante de histamină.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al tuturor blocanților H _H2 receptor constă în inhibarea secreției de acid gastric, care este asociat cu blocarea competitivă a receptorilor histaminici de tipul II, situate în mucoasa peretelui stomacului. Toate medicamentele din grup inhibă secreția de acid clorhidric din celula parietală a mucoasei gastrice; incluzând atât spontane (bazal) și stimulate de alimente, histamina, gastrina, pentagastrin, cafeină și mai puțin pronunțat - și acetilcolina, de preferință prin reducerea bazală și secreției acide nocturne. blocante _H 2 receptori de histamină inhibă, de asemenea, activitatea enzimei sucului gastric pepsină. Totul _H 2 blocanți ai histaminei promovează activarea circulației sanguine la nivelul mucoasei gastrice, secreție crescută de bicarbonat, de a promova refacerea celulelor epiteliului mucoasei gastrice și sinteza prostaglandinelor crescută în mucoasa gastrică. Cele mai noi medicamente ale grupului _H 2 blocante de histamină (ebrotidină) au proprietăți gastroprotective pronunțate. Spre deosebire de H ₁ blocanți ai histaminei, blocanți gistaminoretseptorov doilea tip au activitate adrenergice, anticolinergice, nu au nici o activitate de anestezic local și puțin sau deloc un efect sedativ, deoarece nu penetrează bariera hematoencefalică. Cimetidina și ranitidina într-o măsură mai mică, au capacitatea de a suprima enzimele microzomale hepatice și inhibă metabolizarea porțiunii medicamente (warfarina, fenitoina, teofilina, ciclosporina, amiodarona sau alte medicamente antiaritmice, eritromicină). blocante _H 2 receptori ai histaminei inhibă producția de factor intern antianemic al Kastla, care poate fi însoțită de dezvoltarea anemiei. Cimetidina are un efect antiandrogen asociat cu deplasarea celulelor de testosteron din asocierea cu receptorii și se poate manifesta, de asemenea, ca impotență. De asemenea, cel mai des atunci când se utilizează cimetidină crește nivelul de prolactină din sânge. Cimetidina poate afecta, de asemenea, metabolizarea estrogenilor și creșterea concentrației lor plasmatice. Blocanții receptorilor histaminici de tipul al doilea pot fi de asemenea utilizați pentru alte boli care nu sunt direct asociate cu o creștere a acidității sucului gastric. De exemplu, sa demonstrat experimental eficacitatea cimetidinei în unele variante ale cancerului colorectal. La începutul studiilor privind proprietățile farmacologice ale cimetidinei, a fost recomandată pentru utilizarea sa în diverse boli ale pielii. Conform cercetărilor făcute de cercetători danezi, ranitidina poate fi utilizată în tratamentul mononucleozei infecțioase și a imunosupresiei induse de septicemie și postoperatorie. Experimentat experimental posibilitatea utilizării famotidinei în forme rezistente de schizofrenie, precum și în tratamentul autismului la copii și în parkinsonism.

Farmacocinetica

Toți blocanții _H 2 receptorii de histamină sunt absorbiți rapid prin administrare orală, atingând o concentrație maximă în sânge în decurs de 30-60 de minute. Cimetidina, ranitidina, famotidina și nizatidina pot fi de asemenea utilizate parenteral. Biodisponibilitatea cimetidinei este de 60-80%; ranitidină 50-60%, famotidină 30-50%, nizatidină aproximativ 70%, roxatidină 90-100%. Durata acțiunii medicamentelor de grup este de 2-5 ore pentru cimetidină, 7-8 ore pentru ranitidină, 10-12 ore pentru famotidină, 10-12 ore pentru nizatidină, 12-16 ore pentru roxatidină. Medicamente de grup _H blocante 2 histamină (cu excepția cimetidina), slab penetrează țesutul corpului, cu excepția sistemului digestiv, inclusiv slab transportat peste bariera hemato-encefalică, dar poate trece prin bariera placentară și excretat în laptele matern. Grupa de medicamente metabolizate _H 2 blocanți ai histaminei în ficat, în principal în cantități mici. Medicamentele derivate din grup sunt excretate în urină, în cea mai mare parte neschimbate. Timpul de înjumătățire pentru cimetidina este 2:00 ranitidină 2-3 ore, famotidina 2,5-3 ore, aproximativ 2:00 nizatidina roxatidine 06:00 ebrotidinu 9-14 ore. Timpul de înjumătățire al blocanților H _H2 receptor poate crește foarte mult în insuficiența hepatică (mai ales atunci când se utilizează cimetidina și nizatidina) și insuficiența renală (în special cu utilizarea famotidina, ranitidina mai puțin și roxatidine).

Indicații pentru utilizare

blocante _H 2 receptorii histaminergici sunt utilizate în ulcerul gastric și duodenal ulcer și stres ulcer gastric, sindromul Zollinger-Ellison, precum și condițiile în care se înregistrează o creștere kislotist (gastrita, duodenita), boala de reflux gastroesofagian și esofagită erozivă, pentru prevenirea sindromului și aspirație Mendelson pneumonie, sistemice mastocitoza și pancreatita. Datele aplicației _H 2 blocante ale histaminei de sângerare gastrointestinală sunt discutabile. În prezent, în practica clinică, famotidina este cel mai des utilizată din grupul de medicamente, atât la adulți cât și la copii, rareori ranitidină. Roxatidina și nizatidina sunt rareori utilizate datorită lipsei de avantaje față de famotidină și blocante ale pompelor de protoni și de activitate antisecretorie mai ridicată a famotidinăi în comparație cu aceste medicamente.

Efecte secundare

Efectul secundar al blocantelor receptorilor H2 este rar. Cel mai adesea, reacțiile adverse apar la utilizarea cimetidinei, deoarece printre blocantele H _H2 de receptori are cea mai mare lipofilitate și cea mai bună permeabilitate în țesuturile corpului. Frecvența generală a efectelor secundare asociate cu cimetidina este de 3,2%, ranitidină 2,7%, famotidină 1,3% și cu nizatidină și roxatidină, de asemenea rareori apar reacții adverse. Cel mai adesea _H 2 blocante de histamină determină efecte secundare din sistemul digestiv. Când se utilizează medicamentele din grup, se poate observa diareea, mai puțină constipație, care este asociată cu efectul antisecretor. De asemenea, atunci când se utilizează al doilea tip de blocante de histamină pot prezenta greață, vărsături, dureri abdominale, stimularea formării stenoză pilorică poate să apară foarte rar - pancreatită (în special în aplicarea cimetidina). Hepatotoxicitate (care se manifestă prin activitatea aminotransferazei și o scădere a fluxului sanguin în ficat) este caracterizată de o mai mare pentru cimetidina, într-o mai mică măsură, nizatidina. Ocazional (cu utilizarea famotidinei 0,1-0,2%) cu utilizarea blocantelor H _H2 receptorii pot prezenta reacții alergice - erupție cutanată, urticarie, bronhospasm, febră. Rareori, atunci când se utilizează blocanți ai histaminei de tipul al doilea, se pot observa efecte secundare ale sistemului nervos. Cea mai mare probabilitate de reacții adverse la nivelul sistemului nervos se observă în aplicarea cimetidinei care este mai bună decât alte grupe de medicamente penetrează bariera hemato-encefalică (gradul de penetrare în cimetidina CNS este de 0,24%, 0,17% ranitidina, famotidina 0,12% în raport cu concentrația de medicamente în sânge). Printre efectele secundare ale sistemului nervos poate fi o durere de cap, amețeli, somnolență, oboseală, cel puțin - vedere încețoșată, constienta afectată, agitație, depresie, halucinații, convulsii. Din sângele ocazional (0,06-0,32% din famotidina în cerere) pot fi observate hemolitică și anemie aplastică, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, pancitopenie, granulocitopenie. Cardiotoxicitatea este manifestata AV-blocada, aritmia, tahicardie sau bradicardie, asistola este rareori o consecință a blocării infarctului H2-receptorilor sub influența drogurilor al doilea tip de blocanți ai histaminei. La administrarea intravenoasă de cimetidină, ranitidină și famotidină, se poate observa hipotensiunea arterială. Cimetidina este un inhibitor al enzimelor hepatice microzomal, cu toate acestea suprimă metabolismul și crește concentrația în sânge a altor medicamente - beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu (nifedipina), antiaritmice (amiodaronă, chinidină, propafenonă, procainamida, lidocaina), ciclosporina, warfarină, diazepam, antidepresive triciclice, teofilina, fenitoina, piese de antibiotice (eritromicină, metronidazol) și părți de medicamente antiretrovirale (delavirdină, maraviroc) Când utilizați cimetidină crește, de asemenea, concentrația de sildenafil din sânge. Utilizarea cimetidinei reduce eliberarea de metadonă din organism. În aplicarea cimetidina poate fi un efect antiandrogen, care este asociat cu deplasarea legăturii cu receptorii de testosteron a celulelor si pot manifesta inclusiv impotenta si disfunctie erectila si cresterea nivelului de prolactină din sânge poate fi asociată cu ginecomastie. Pentru dezavantajele blocantelor H _H2 receptorii includ, de asemenea, apariția tahifilaxiei (o scădere a eficacității medicamentului cu utilizare prelungită), care este asociată cu creșterea producției de histamină endogenă în organism; în 1-5% din cazuri, rezistența la unul dintre medicamentele din grup este observată (rezistență încrucișată între diferite medicamente ale grupului _H 2 blocante de histamină nu sunt observate). Odată cu întreruperea bruscă a medicamentelor din grup, poate să apară sindromul de abstinență, ceea ce poate duce la o recădere a ulcerului peptic sau la dezvoltarea unui ulcer perforat. Când este aplicat _H 2 blocante ale histaminei, în special în combinație cu antibiotice, crește probabilitatea colitei pseudomembranoase cauzate de Clostridium difficile.

Contraindicații

Toate medicamentele din grupul H blocant _H2 receptorii sunt contraindicați în caz de hipersensibilitate la medicamentele din grup, sarcină, alăptare și afectarea semnificativă a funcției hepatice și renale. Majoritatea medicamentelor din grup sunt utilizate la copiii de peste 14 ani, numai famotidina este permisă pentru utilizare la copiii de vârstă fragedă.

H2 blochează receptorii de histamină

Histaminele blocante ale receptorilor H2 sunt medicamente a căror acțiune principală este axată pe tratamentul bolilor dependente de acid ale tractului gastrointestinal. Cel mai adesea, acest grup de medicamente prescrise pentru tratamentul și prevenirea ulcerelor.

Mecanismul de acțiune al H2-blocantelor și indicații de utilizare

Receptorii histaminici (H2) sunt localizați pe membrana din interiorul peretelui stomacal. Acestea sunt celule parietale care sunt implicate în producerea de acid clorhidric în organism.

Concentrația sa excesivă cauzează perturbări ale funcționării sistemului digestiv și duce la un ulcer.

Substanțele conținute în H2-blocante au tendința de a reduce nivelul de producție a sucului gastric. De asemenea, acestea inhibă acidul gata preparat, a cărui producție este provocată de consumul de alimente.

Blocarea receptorilor de histamină reduce producția de suc gastric și contribuie la rezolvarea patologiilor sistemului digestiv.

În legătură cu acțiunea, H2-blocantele sunt prescrise pentru astfel de condiții:

• un ulcer (din stomac și duoden);
• stres ulcer - cauzat de boli somatice severe;

Doza și durata administrării medicamentelor H2-antihistaminice pentru fiecare din diagnozele enumerate sunt prescrise individual.

Clasificarea și lista blocanților receptorilor de H2

Alocați 5 generații de medicamente H2-blocante, în funcție de ingredientul activ din compoziție:

• Generație I - ingredient activ cimetidină;
• Generație II - ingredient activ ranitidină;
• Generație III - substanța activă famotidină;

Există diferențe semnificative între medicamentele de la diferite generații, în special în ceea ce privește severitatea și intensitatea efectelor secundare.

H2 blocante I generație

Numele de comerț al medicamentelor obișnuite cu H2-antihistaminice din prima generație:

Gistodil. Reduce producția de acid clorhidric indus bazal și histamină. Scopul principal: tratamentul fazei acute a ulcerului peptic.

Odată cu efectul pozitiv, medicamentele acestui grup provoacă astfel de fenomene negative:

• anorexie, balonare, constipație și diaree;
• inhibarea producției de enzime hepatice implicate în metabolizarea medicamentelor;
• hepatita;
• tulburări ale inimii: aritmie, hipotensiune arterială;
• tulburările temporare ale sistemului nervos central - apar cel mai frecvent la vârstnici și la pacienții cu afecțiuni deosebit de grave;

Datorită numărului mare de efecte secundare grave, blocanții de generare de H2 ai primei generații nu sunt practic utilizați în practica clinică.

O opțiune mai frecventă de tratament este folosirea anti-H2 a histaminei II și a generației III.

H2-blocante II generație

Medicamente ranitidine:

Gistak. Numiți cu un ulcer peptic, pot fi utilizați în combinație cu alte medicamente împotriva ulcerului. Gistak previne refluxul. Durata efectului - 12 ore după administrarea unei singure doze.

Efectele secundare ale ranitidinei:

• dureri de cap, tulburări de amețeală, tulburări periodice ale conștienței;
• modificări ale scorurilor testului hepatic;
• bradicardie (reducerea frecvenței contracțiilor musculare ale inimii);

În practica clinică, se remarcă faptul că tolerabilitatea ranitidinei de către organism este mai bună decât cea a cimetidinei (medicamente din prima generație).

III generatoare de H2 blocante

Nume de medicamente H2-antihistaminice III generație:

Ultseran. Ea are un efect supresiv asupra tuturor fazelor de producere a acidului clorhidric, incluzând stimularea prin consumul de alimente, distensia gastrică, efectele gastrinei, cofeinei și parțial acetilcolinei. Durata acțiunii - de la 12 ore la zile, deoarece, de obicei, medicamentul este prescris nu mai mult de 2 sau chiar o dată pe zi.

Efecte secundare ale famotidinei:

• pierderea apetitului, tulburări de alimentație, modificări ale gustului;
• oboseală și dureri de cap;
• alergie, dureri musculare.

Printre blocanții H-2 studiați cu atenție, famotidina este considerată cea mai eficientă și inofensivă.

H2 blocante IV generație

Denumirea comercială H2-blocant histamină IV generație (nizatidină): Axid. În plus față de inhibarea producției de acid clorhidric, reduce semnificativ activitatea pepsinei. Este utilizat pentru a trata ulcere intestinale sau gastrice acute și este eficient în prevenirea recidivelor. Întărește mecanismul de protecție al tractului gastro-intestinal și accelerează vindecarea locurilor ulcerate.

Efectele secundare în timpul tratamentului cu Axida sunt puțin probabile. În ceea ce privește eficacitatea, nizatidina este la egalitate cu famotidina.

H2 blocante V generație

Denumirea comercială a Roxatidine: Roxane. Datorită concentrației mari de roxatidină, medicamentul suprimă în mod semnificativ producția de acid clorhidric. Substanța activă este aproape complet absorbită de pereții tractului digestiv. În cazul ingerării concomitente a medicamentelor antiacide și a alimentelor, eficacitatea Roxane nu este redusă.

Medicamentul este extrem de rar și are efecte secundare minime. În același timp, aceasta prezintă o activitate mai scăzută a acidului în comparație cu medicamentele de a treia generație (famotidina).

Caracteristicile utilizării și dozării blocantelor H2-histaminice

Preparatele din acest grup sunt prescrise individual, pe baza diagnosticului și gradului de dezvoltare a bolii.

Doza și durata terapiei sunt determinate pe baza grupului de blocanți H2 care este optim pentru tratament.

Odată ce se află în organism în aceleași condiții, ingredientele active ale medicamentelor de diferite generații sunt absorbite din tractul gastrointestinal în cantități diferite.

În plus, toate componentele diferă în performanță.

De ce avem nevoie de medicamente care blochează receptorii histaminici ai grupului H2?

Histamina este unul dintre hormoanele vitale pentru om. Ea îndeplinește funcțiile unui fel de "stăpân" și intră în joc în anumite circumstanțe: exerciții fizice grele, răniri, boli, alergeni care intră în organism etc. Hormonul redistribuie fluxul sanguin astfel încât să reducă la minimum posibilele daune. La prima vedere, activitatea histaminei nu trebuie să dăuneze unei persoane, dar există situații în care o cantitate mare de acest hormon face mai rău decât bine. În astfel de cazuri, medicii prescriu medicamente speciale (blocante) pentru a împiedica intrarea în serviciu a receptorilor histaminici ai unuia dintre grupurile (H1, H2, H3).

De ce aveți nevoie de histamină?

Histamina este un compus biologic activ care este implicat în toate procesele metabolice majore din organism. Se formează prin distrugerea unui aminoacid numit histidină și este responsabil pentru transmiterea impulsurilor nervoase între celule.

În mod normal, histamina este inactivă, dar la vremuri periculoase asociate cu boli, leziuni, arsuri, aport de toxine sau alergeni, nivelul hormonului liber crește brusc. În starea nelegată, histamina determină:

• spasme musculare netede;
• scăderea tensiunii arteriale;
• capsulare dilatare;
• inima palpitații;
• creșterea producției de suc gastric.

Sub acțiunea hormonului, secreția de suc gastric și adrenalină crește, apare edemul tisular. Sucul gastric este un mediu destul de agresiv, cu o aciditate ridicată. Acidul și enzimele nu numai că ajută la digerarea alimentelor, ci sunt capabile să îndeplinească funcțiile unui antiseptic - să ucidă bacteriile care au intrat în organism în același timp cu alimentele.

"Managementul" procesului are loc prin sistemul nervos central și reglarea umorală (control prin hormoni). Unul dintre mecanismele acestei reglementări este declanșat prin receptori specifici - celule specializate, care sunt, de asemenea, responsabile pentru concentrația de acid clorhidric în sucul gastric.

Citiți: Ce provoacă vărsăturile cu sânge și ce trebuie să faceți atunci când apare?

Receptori histaminici

Anumiți receptori numiți histamină (H) reacționează la producerea histaminei. Doctorii împart aceste receptori în trei grupe: H1, H2, H3. Ca urmare a excitației receptorilor H2:

• funcționarea glandelor gastrice este îmbunătățită;
• crește tonul mușchilor intestinelor și vaselor de sânge;
• alergii și reacții imune;

Mecanismul de eliberare a blocantelor de receptor H2 ai histaminei de acid clorhidric acționează doar parțial. Ei reduc producția cauzată de hormon, dar nu o opriți complet.

Este important! Conținutul ridicat de acid în sucul gastric este un factor amenințător pentru unele boli ale tractului gastro-intestinal.

Ce sunt medicamentele blocante?

Aceste medicamente sunt concepute pentru tratamentul bolilor gastro-intestinale, în care o concentrație ridicată de acid clorhidric în stomac este periculoasă. Acestea sunt medicamente anti-ulcer care reduc secreția, adică sunt concepute pentru a reduce fluxul de acid în stomac.

Blocanții grupării H2 au diferite componente active:

• Cimetidina (Histodil, Altamet, Cimetidina);
• nizatidină (axid);
• Roxatidină (Roxane);
• famotidina (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidină (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• citrat de bismut de ranitidină (Pylorid).

Fondurile produse sub forma:

• soluții gata pentru administrare intravenoasă sau intramusculară;
• pulbere pentru soluție;
• tablete.

Până în prezent, cimetidina nu este recomandată pentru utilizare datorită numărului mare de efecte secundare, incluzând potența redusă și o creștere a glandelor mamare la bărbați, dezvoltarea durerii articulațiilor și a mușchilor, creșterea valorilor creatininei, modificări ale compoziției sângelui, afectarea SNC etc.

Ranitidina are mult mai puține efecte secundare, dar este puțin mai puțin utilizată în practica medicală, deoarece următoarea generație de medicamente (Famotidin), a căror eficacitate este mult mai mare și durata acțiunii pentru mai multe ore mai lungi (de la 12 la 24 de ore), o înlocuiește.

Este important! În 1-1,5% din cazuri, pacienților li se observă imunitate la medicamentele blocante.

Când sunt prescrise blocantele?

Creșterea nivelului de acid din sucul gastric este periculoasă atunci când:

• ulcer gastric sau duodenal;
• inflamarea esofagului la aruncarea conținutului stomacului în esofag;
• tumori benigne ale pancreasului asociate cu un ulcer gastric;
• recepție pentru prevenirea dezvoltării ulcerului peptic cu tratament pe termen lung al altor boli.

Medicamentul specific, doza și durata cursului sunt selectate individual. Anularea medicamentului ar trebui să aibă loc treptat, deoarece cu un capăt ascuțit al efectelor secundare de recepție sunt posibile.

Vă recomandăm să știți care sunt bolile esofagului.

Citiți: când trebuie să faceți esofagoscopia esofagului.

Dezavantaje în activitatea blocantelor de histamină

H2 blocante afectează producția de histamină liberă, reducând astfel aciditatea stomacului. Dar aceste medicamente nu afectează alți stimulanți ai sintezei acidului - gastrina și acetilcolina, adică aceste medicamente nu dau un control deplin asupra nivelului de acid clorhidric. Acesta este unul dintre motivele pentru care medicii le consideră relativ învechite. Cu toate acestea, există situații în care numirea blocantelor este justificată.

Este important! Experții nu recomandă folosirea blocantelor H2 pentru sângerare în stomac sau intestine.

Există un efect secundar destul de grav al terapiei cu utilizarea blocanților H2 ai receptorilor histaminici - așa-numitul "rebound acid". Acesta constă în faptul că, după retragerea de droguri sau la sfârșitul acțiunii sale, stomacul încearcă să "recupereze", iar celulele sale cresc producția de acid clorhidric. Ca urmare, după o anumită perioadă de timp după administrarea medicamentului, aciditatea stomacului începe să crească, provocând o exacerbare a bolii.

Un alt efect secundar este diareea cauzată de Clostridium pathogen. Dacă, împreună cu blocantul, pacientul ia antibiotice, riscul de diaree crește de zece ori.

Analogici moderni ai blocantelor

Medicamentele noi, inhibitorii pompei de protoni, vin să înlocuiască blocanții, dar nu pot fi folosiți întotdeauna în tratament datorită caracteristicilor genetice sau de altă natură ale pacientului sau din motive economice. Unul dintre obstacolele în calea utilizării inhibitorilor este o rezistență relativ comună (rezistența la medicament).

H2 blocante diferă de inhibitorii pompei de protoni și mai rău în sensul că eficacitatea acestora scade odată cu tratamentul repetat. Prin urmare, terapia pe termen lung implică utilizarea inhibitorilor și blocanții H-2 sunt suficienți pentru tratamentul pe termen scurt.

Doar medicul are dreptul de a decide cu privire la alegerea medicamentelor pe baza istoricului pacientului și a rezultatelor cercetării. Pacienții cu ulcere gastrice sau duodenale, în special în cazul bolilor cronice sau la prima apariție a simptomelor, trebuie să selecteze în mod individual supresoarele acide.

H2 blocante ale histaminei: caracteristici de utilizare și costuri

Histaminele H2 blocante ale receptorilor sunt numite medicamente care sunt folosite pentru a trata organele digestive în bolile asociate cu o condiție dependentă de acid.

Mecanismul de acțiune al blocanților h2 se bazează pe faptul că medicamentul, care intră în stomac, suspendă activitatea mucoasei, reducând astfel nivelul de aciditate al sucului gastric.

Toți blocanții receptorilor histaminici sunt medicamente împotriva ulcerului.

descriere

În funcție de boală și de forma bolii, medicul prescrie remediul care va ajuta cel mai bine pacientul.

Caracteristicile farmacocinetice

Caracteristici comparative

Tsemitidin

Acest medicament este bine absorbit de organele digestive. Acțiunea începe la 1-2 ore după ingestie. Ei iau medicamentul oral sau parenteral, în timp ce durata și efectul nu diferă mult în funcție de metoda de administrare. Substanțele active pătrund în barieră și pot fi în lapte sau placentă. Prin urmare, în timpul sarcinii și alăptării, administrarea medicamentului este interzisă.

Substanțele reziduale sunt excretate de rinichi în 24 de ore.

ranitidina

Biodisponibilitatea medicamentului când este administrat nu este mai mică de 50%. Atunci când se utilizează comprimate, efectul maxim apare după 2 ore; dacă utilizați o tabletă efervescentă, efectul va veni în decurs de o oră. Jumătate din substanțe afișate în 2-3 ore de la ingestie. Restul - puțin mai târziu. Pătrunde în laptele matern și în placentă.

famotidina

Absorbit în stomac nu este complet, doar 40-45%, are o legătură cu proteine ​​de aproximativ 15%. Efectul maxim apare la 1-3 ore după administrare, în funcție de doză și de cazul specific. Medicamentul acționează asupra receptorilor histaminici timp de 10-12 ore. Excretați prin rinichi.

Nazatidin

Medicament anti-ulcer care blochează activitatea receptorilor și reduce producția de acid clorhidric. Absorbată destul de repede și își începe acțiunea în 30 de minute după ingestie. Aproximativ 60% din substanțele excretate în urină rămân neschimbate.

Indicații și contraindicații

Medicul prescrie blocante ale receptorilor h2, dacă pacientul are nevoie de tratament pentru următoarele afecțiuni:

• Ulcer gastric și intestinal.
• Leziuni puternice ale membranei mucoase a esofagului.
• Reflux gastroesofagian.
• Sindromul Zollinger-Ellison.
• Sindromul lui Mendelssohn.
• Pentru prevenirea ulcerului și a pneumoniei.
• Dacă pacientul are sângerări interne ale organelor digestive.
• Cu pancreatită.

Este recomandat să luați blocante H2 o dată pe zi, înainte de a merge la culcare, dar după cum este prescris de un medic, doza poate fi împărțită în două părți și luată dimineața și seara. Puteți lua medicamente cu 4 ore înainte de operație.

Contraindicații pentru admitere:

• Sensibilitate la componentele incluse în compoziție.
• Ciroza hepatică.
• Boala renală.
• Sarcina și alăptarea.
• Vârsta de până la 14 ani.

Înainte de a prescrie medicamentele din acest grup, medicul trebuie să se asigure că pacientul nu are boli care să poată fi mascate prin administrarea de blocante ale receptorilor de histamină h2. Astfel de afecțiuni includ cancerul gastric, astfel încât probabilitatea prezenței sale trebuie exclusă.

Deoarece blocantele de histamină sunt medicamente puternice în tratamentul organelor digestive, ele au propriile efecte secundare, iar când apar, trebuie să înceteze să mai ia medicamente.

• Dureri de cap și amețeli.
• Somnolență, somnolență, halucinații.
• Probleme cu inima.
• Disfuncția hepatică.
• Reacție alergică acută.
• Creșterea nivelului de creatină în sânge.
• Impotență.
• Alte probleme.

Utilizarea Famotidine poate provoca probleme cu scaunul: diaree sau constipație.

În ciuda calității și eficacității acestui grup de medicamente, acestea sunt inferioare medicamentelor moderne, cum ar fi inhibitorii pompei de protoni. Cu toate acestea, din motive economice, numirea receptorilor de histamină cu blocanți H2, ale căror medicamente sunt mai ieftine decât inhibitorii, continuă.

Medicamentele care blochează receptorii histaminici H2 sunt considerați medicamente depășite. În medicină, există două tipuri de medicamente care reduc producția de receptori ai histaminei:

• Inhibitori ai pompei de protoni.
• H2 blocante.

Luarea primelor medicamente nu este dependentă și pot fi luate cu terapie pe termen lung. Al doilea tip de readmisie reduce eficacitatea acțiunii, astfel încât medicii nu le prescriu pentru mai mult de un curs scurt.

Rezistență la H2-blocante

Nu toți pacienții sunt medicamente adecvate de acest tip. La 1-5% dintre pacienți în cursul tratamentului și examinării nu s-au evidențiat modificări evidente în starea de sănătate. Acest lucru se întâmplă foarte rar, dar chiar dacă o creștere a dozei de medicament nu funcționează, singura modalitate de a continua tratamentul este de a schimba complet medicamentul.

Costul drogurilor

• Ranitidina 300 mg costă de la 30 la 100 de ruble pe pachet.
• Famotidina - un curs de tratament timp de 3 săptămâni va costa pacientul de la 60 la 140 ruble.
• Cimetidina - costul medicamentelor pentru întreaga durată a tratamentului este de la 43 la 260 de ruble.

Toate tipurile de blocante ale receptorilor de histamină h2 sunt ieftine, fiecare persoană le poate permite, însă nu trebuie să alegeți singur medicamentul. Pentru a selecta un medicament, trebuie să consultați un medic. Efectul de a lua medicamentul potrivit este pozitiv. În cele mai multe cazuri, este posibil să veniți dacă nu la o vindecare completă, apoi să ameliorați un atac, care ajută pacienții să înceapă un tratament complet.

Istoria

Crearea de droguri de acest tip datează din 1972, când cercetătorul englez, James Black, a sintetizat și a încercat să studieze moleculele de histamină. Primul medicament care a fost creat este Burimamid. Sa dovedit a fi inutilă și cercetarea a continuat.

După aceea, structura a fost ușor modificată și a primit metamida. Cercetările privind eficacitatea medicamentului au trecut, dar toxicitatea sa depășea valorile admise.

Următorul medicament a fost Cimetidina, în ciuda faptului că este un drog puternic, are multe efecte secundare. Prin urmare, experții au dezvoltat medicamente mai moderne care de fapt nu au efecte secundare.

Ranitidina poate fi atribuită celei de-a doua generații de H2-blocante. Sa dovedit chiar mai eficientă și mai sigură pentru bolnavi.

Următorul instrument din acest grup a fost Famotidine. Există blocante ale receptorilor de histamină din generațiile a IV-a și a 5-a, dar medicii prescriu adesea Ranitidina și Famotidina mai des: ei se confruntă cel mai bine cu aciditatea în sucul gastric. Puteți lua rhinitidină o dată pe zi, de preferat înainte de culcare, medicamentul ajută foarte mult și are un cost relativ scăzut.

Pro-Gastro

Boli ale sistemului digestiv... Să spunem tot ce vreți să știți despre ele.

Blocanții receptorilor H2-histaminici: medicamente, avantaje și dezavantaje

Membrana mucoasă a stomacului sau, mai degrabă, zona de fund și corp, constă în celule speciale - parietale sau parietale. Acestea sunt celulele glandulare, a căror funcție principală este producerea de acid clorhidric. Dacă funcționează în mod normal, acidul clorhidric se produce la fel de mult cât este necesar. Dacă cantitatea depășește nevoile sistemului digestiv, membrana mucoasă a stomacului și apoi esofagul devine inflamat (apare gastrită, esofagită), se formează eroziuni și ulcere și pacientul suferă de arsuri la stomac, dureri în stomac și alte simptome neplăcute.

Pentru a elimina toate aceste simptome, ar trebui să reduceți cantitatea de acid clorhidric produs. Pentru aceasta, pot fi utilizate medicamente din diferite grupuri, inclusiv blocante ale receptorilor de H2-histamină. Faptul că acești receptori sunt, modul în care medicamentele acționează, indicațiile, contraindicațiile de utilizat, precum și principalii reprezentanți ai acestui grup farmacologic vor fi discutate în articolul nostru.

Mecanism de acțiune, efecte

Receptorii H2-histaminici sunt localizați în multe glande ale sistemului digestiv, inclusiv în celulele mucoasei mucoasei gastrice. Incitarea lor duce la stimularea glandelor salivare, a glandelor stomacului și a pancreasului, contribuie la secreția de bilă. Celulele de căptușire ale stomacului, cele care sunt responsabile pentru producerea de acid clorhidric, sunt activate mult mai mult decât altele.

Blocanții receptorilor de H2-histamină afectează funcția lor și duc la o scădere a producției de acid clorhidric de către celulele parietale, în special noaptea. În plus, aceștia:

• stimulează fluxul sanguin în mucoasa gastrică;
• să activeze sinteza celulelor celulelor bicarbonate mucoase;
• inhibă sinteza pepsinei;
• stimulează formarea mucusului și secreția de prostaglandine.

Cum să se comporte în organism

• Preparatele din acest grup, de regulă, sunt bine absorbite în partea inițială a intestinului subțire.
• Funcția blocantelor de H2-histamină scade ușor când se administrează simultan cu antiacide și sucralfat.
• Scopurile corpului (adică celulele de căptușire efective) nu sunt atinse de întreaga doză de medicament luată în interior, ci doar o parte din acesta (în farmacologie, acest indicator se numește biodisponibilitate). În cimetidină, biodisponibilitatea este de 60-80%, ranitidina - 55-60%, famotidina - 30-50%, roxatidina - mai mult de 90%. Dacă blocantul H2-histaminic este injectat intravenos, biodisponibilitatea acestuia tinde să fie 100%.
• După ingerare, concentrația maximă a medicamentului din sânge este determinată după 1-3 ore.
• Trece prin ficat, suferind o serie de modificări chimice în el, sunt excretate în urină.
• Timpul de înjumătățire al ranitidinăi, cimetidinei și nizatidinei este de 2 ore, famotidina - 3,5 ore.

Indicații pentru utilizare

Blocanții H2-histaminici sunt utilizați pentru a trata astfel de boli:

• reflux esofagită;
• GERD;
• gastrită erozivă;
• ulcerul stomacului și duodenului (după 28 de zile de tratament, ulcerul duodenal este cicatricial la 4 din cinci pacienți și după 6 săptămâni la 9 din 10 pacienți, ulcerul la stomac este cicatricial în trei din cinci cazuri în 6 săptămâni și 8-9 din 10 cazuri - după 8 săptămâni de tratament);
• Sindromul Zollinger-Ellison;
• dispepsie funcțională;
• sângerare din tractul gastro-intestinal superior.

Rar, ca parte a tratamentului complex, aceste medicamente sunt prescrise pacienților cu deficit de enzime pancreatice sau urticarie.

Trebuie notat faptul că, conform studiilor clinice, 1-5% dintre pacienți sunt absolut insensibili la H2-blocantele. Când se monitorizează pH-ul, ele nu prezintă modificări ale acidității intragastrice. Uneori există o asemenea rezistență față de oricare dintre reprezentanții grupului și uneori pentru toți.

Contraindicații

• vârsta copiilor;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului;
• afectarea severă a funcției hepatice și / sau renale (doza de blocant al H2-histaminei trebuie redusă de cel puțin 2 ori);
• perioada de sarcină, lactație.

Efecte secundare

Cel mai mare număr de efecte secundare au blocanți H2 histaminici din prima generație, adică cimetidină:

• o creștere a concentrației de prolactină și testosteron în sânge și amenoreea asociată (absența menstruației), galactoria (deversarea laptelui din glandele mamare), ginecomastia (creșterea glandelor mamare la bărbați), impotența; aceste efecte apar exclusiv atunci când se administrează doze mari de medicament timp îndelungat;
• niveluri crescute de AST și ALT (de maxim 3 ori), foarte rar - hepatită acută;
• dureri de cap, oboseală, tendință la depresie, confuzie, halucinații; se dezvoltă în special la vârstnici;
• creșterea concentrației de creatinină în sânge (maxim 15%);
• scăderea nivelului sanguin al neutrofilelor și trombocitelor;
• tulburări ale ritmului cardiac.

Datorită faptului că riscul de a lua cimetidina depășește beneficiile intenționate, acest medicament nu este în general utilizat astăzi. El a fost înlocuit cu alți blocanți ai receptorilor H2-histaminici cu un profil de siguranță mai ridicat. Cu toate acestea, ele au și efecte secundare. Aceasta este:

• tulburări ale scaunului (diaree, constipație);
• flatulență;
• reacții alergice;
• "Fenomen de revenire" - creșterea producției de acid clorhidric după retragerea medicamentului;
• cu admitere pe termen lung (mai mult de 6-8 săptămâni) - hiperplazia celulelor ECL ale mucoasei gastrice cu dezvoltarea hipergastrinemiei (creșterea nivelului de gastrină în sânge).

Drogurile și descrierea lor succintă

Cimetidina (nume comerciale - Histodil, Cimetidine)

Medicamentul este prima generație. Are un mare număr de efecte secundare, motiv pentru care nu este utilizat astăzi și practic lipsește în rețeaua de farmacii. Administrate anterior pe cale orală la o doză de 800-1000 mg în 4, 2 sau 1 doză de seară sau 300 mg intravenos de 3 ori pe zi.

Ranitidină (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine și altele)

Drogul este generația a II-a.

Ranitidine... Din ceea ce aceste pastile, fiecare bunică știe. Din experiența mea, acesta este tratamentul preferat pentru durerea din stomacul persoanelor de peste 70 de ani. Acest lucru se datorează faptului că, în zilele de tinerețe, nu existau medicamente care să fie mai preferabile pentru tratamentul gastritei și ulcerului gastric acum (vorbind de inhibitori ai pompei de protoni) - ranitidina.

Ca și cimetidina, aceasta poate fi administrată oral sau intravenos. Pentru administrare orală, se utilizează comprimate de 150 mg sau 300 mg. Doza zilnică este de 300 mg, luând medicamentul de 1-2 ori pe zi. Se injectează 50 mg (2 ml) într-o venă de 3-4 ori pe zi.

Ranitidina este mult mai bine tolerată decât cimetidina, totuși au fost raportate cazuri de dezvoltare a hepatitei acute în timpul tratamentului cu acest medicament.

Famotidina (Quamel, Famotidine)

Medicamentul este generația a III-a. Potrivit cercetărilor, este de 7-20 de ori mai eficace decât ranitidina. Efectul său este prelungit (după administrare orală, famotidina este valabilă timp de 10-12 ore).

De regulă, este bine tolerat de către pacienți atât în ​​tratamentul exacerbărilor, cât și în cazul administrării profilactice. Efectele secundare - cel puțin, printre acestea - simptome minore ale tractului digestiv sau reacții alergice care nu necesită întreruperea medicamentului.

Poate fi utilizat la persoanele cu dependență de alcool, nu necesită abandonarea completă a consumului de alcool în timpul tratamentului.

Disponibil sub formă de tablete de 0,02 și 0,04 g, precum și în fiole conținând 0,01 g din medicament în 1 ml.

Famotidina este administrată, de obicei, într-o doză de 0,04 g pe zi pentru 1 (seara) sau 2 (dimineața și seara). Administrarea intravenoasă la 0,02 g de două ori pe zi.

Nizatidina și roxatidina

Pregătirile IV și V generație. Anterior utilizate, dar astăzi în țara noastră nu sunt înregistrate.

Ranitidine sau Omez: care este mai bine

După cum sa dovedit, mulți utilizatori de Internet sunt foarte interesați de această problemă.

Dacă vorbim mai mult la nivel global, comparând nu două dintre aceste medicamente specifice, ci grupurile farmacologice la care aparțin (blocanții histaminei H2 și inhibitorii pompei de protoni), putem spune următoarele...

Desigur, acestea din urmă (inclusiv Omez) au mai multe avantaje. Acestea sunt medicamente moderne care suprimă în mod eficient producția de acid clorhidric, acționează pentru o lungă perioadă de timp, sunt bine tolerate de către pacienți, practic fără efecte secundare asupra lor și așa mai departe.

Cu toate acestea, blocanții receptorilor H2-histaminici au admiratorii care nu își vor schimba Ranitidina sau Famotidinul preferat pentru orice Omez. Un avantaj incontestabil al acestor medicamente este accesibilitatea lor, un preț foarte scăzut. Dar există un minus mare - efectul tahifilaxiei. Adică, la unii pacienți, efectul repetat al blocantului H2-histaminic reduce efectul său, care nu se observă în tratamentul PPI.

Și în ultimul moment: în tratamentul sângerărilor ulcerative, experții preferă IPP, mai degrabă decât H2-blocanții.

concluzie

Blocanții receptorilor H2-histaminici sunt un grup de medicamente care inhibă producerea de acid clorhidric de către celulele care acoperă mucoasa gastrică. Există 5 generații de astfel de medicamente, dar astăzi se utilizează numai reprezentanți ai generațiilor II și III - ranitidină și famotidină. Trebuie remarcat faptul că există un grup farmaceutic mai moderat de medicamente care au un efect similar - inhibitori ai pompei de protoni. Cu aspectul său, blocanții de H2-histamină au dispărut în fundal și sunt utilizați mai rar, însă unii medici și pacienți sunt încă folosiți și iubiți de unii.

În ciuda faptului că ranitidina și famotidina sunt transferate, de regulă, în mod satisfăcător, nu trebuie să se angajeze în auto-tratament, să le prescrie pentru sine sau rudele cuiva - ar trebui să se consulte mai întâi cu un medic.