Medicamente antihipertensive miotropice

Pentru combaterea hipertensiunii arteriale, medicamentele antihipertensive de acțiune miotropică sunt utilizate pe scară largă. Eficacitatea acestor medicamente este determinată de capacitatea lor de a relaxa mușchii netede în pereții vaselor sanguine și limfatice. Ca rezultat al procesului de slăbire, are loc o expansiune și presiunea în artere scade. Medicamentele miotropice au un efect de vindecare asupra organismului în diferite moduri, dar scopul lor principal în hipertensiune arterială este de a normaliza indicatorii tensiunii arteriale pentru o lungă perioadă de timp.

Efectul medicamentelor antihipertensive miotropice și al grupului lor

Unele medicamente miotropice au un efect de extindere asupra arteriolelor și a arterelor mici, restul afectând venulele.

Acțiunea medicamentelor antihipertensive miotropice este cauzată de trecerea schimburilor ionice în țesutul muscular neted. Acest proces se realizează prin reducerea calciului liber, care este implicată în reglarea tonusului muscular al vaselor de sânge sau crește activitatea canalelor de potasiu. Venind din celulă, potasiul contribuie la creșterea potențialului de odihnă al celulei vii, motiv pentru care mușchii netede ai vaselor de sânge se relaxează.

Grupuri miotropice

Descrierile și caracteristicile efectului medicamentelor miotrope sunt prezentate în tabelul de mai jos:

Ce medicamente miotropice folosesc?

În terapia terapeutică, se utilizează ambele preparate micotropice sub formă de tablete și fiole pentru administrare intravenoasă sau intramusculară. Acestea sunt utilizate ca medicamente individuale și în terapia complexă. Tratamentul medicamentos cu utilizarea de medicamente din acest grup produce un efect hipotensiv și ajută la întărirea mușchiului cardiac.

Este interzisă utilizarea acestor medicamente simultan cu nitrații organici, deoarece se poate dezvolta hipotensiune arterială arterială refractară.

Lista drogurilor

Principalele medicamente antihipertensive cu acțiune miotropică sunt prezentate în tabel:

Contraindicații și efecte secundare

Medicamentele miotropice sunt utilizate pentru a combate hipertensiunea arterială și a preveni convulsiile hipertensive. Utilizarea lor prelungită provoacă apariția efectelor secundare:

• apariția reacțiilor alergice;
• apariția tahicardiei reflexe;
• stenocordia crescută;
• cresterea cresterii parului la barbati si femei;
• amețeli, greață, vărsături, diaree;
• vedere neclară și dezorientare.

Nu se recomandă utilizarea medicamentelor miotropice la copiii cu vârsta sub 12 ani, în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Acțiunea unor astfel de medicamente determină o creștere a eliberării hormonului responsabil pentru viteza fluxului sanguin în vase (renină). Ca urmare a acestui proces, sodiul și apa sunt reținute în organism și apare umflarea extremităților. Prin urmare, se recomandă utilizarea terapiei combinate cu utilizarea de diuretice ("Furosemid", "Amiloridă", "Hlortalidon"). Terapia medicală eficientă cu medicamente miotropice este prescrisă numai de un medic, având în vedere stadiul bolii, gradul de afectare a organelor interne și caracteristicile individuale ale organismului.

Medicamente antihipertensive miotropice

Pentru scăderea și tratarea condițiilor la presiune înaltă, se utilizează medicamente antihipertensive de acțiune miotropică. Scopul lor este de a normaliza tensiunea arterială pentru o lungă perioadă de timp. Astfel de medicamente relaxează mușchii netezi ai vaselor de sânge. Ca urmare a acestei acțiuni, vasele se extind și presiunea scade, activitatea canalelor de potasiu crește.

Cum să acționați?

Acțiunea medicamentelor antihipertensive miotropice este de a asigura schimbul corect de ioni în mușchiul neted vascular. Participarea la reglarea tonusului muscular în vasele de sânge, scăderea calciului liber. Aceasta crește activitatea tubulilor de potasiu. Potasiul părăsește celulele, astfel încât mușchiul neted, sau, mai degrabă, rezistența vasculară, este relaxat. Ca rezultat, tensiunea arterială scade. Unele medicamente afectează arteriolele cu artere mici ("Apressin", "Minoxidil"), iar restul, cum ar fi nitroprusidul de sodiu, lucrează relativ venule cu arteriole. Dar medicamentul poate provoca tahicardie reflexă cu eliberarea reninei în sânge, determinând organismul să rețină sodiu și apă, provocând edeme. De aceea, vasodilatatoarele sunt luate simultan cu diuretice, beta-blocante sau rezerpine.

Preparatele de acțiune miotropică, scăderea presiunii, nu pot fi aplicate la copiii cu vârsta sub 12 ani, femeile însărcinate și în timpul alăptării.

MĂSURI CONSTANTE DE ACȚIUNE MYOTROPICĂ;

Principalul mecanism al efectului hipotensiv al acestei clase de medicamente este reducerea tonusului muscular neted și vasodilatația. Scăderea tonusului vascular se realizează prin diferite mecanisme: blocarea canalelor de calciu ale celulelor musculare netede vasculare, activarea canalelor de potasiu ale acestor celule, datorită acțiunii asupra celulelor musculare netede a oxidului azotic, care este eliberată din molecula substanței, etc. Se disting următoarele grupuri de vasodilatatoare de acțiune miotropică.

1) Blocante ale canalelor de calciu (vezi secțiunea 20.1 "Medicamente antianginoase") Ionițele de calciu sunt importante în conjugarea mecanismului de excitație-contracție în celulele musculare netede vasculare. Atunci când membrana este depolarizată, calciul ionizat intră în celulă prin canalele de calciu dependente de potențial de tip L, ceea ce duce la o creștere a concentrației de calciu citoplasmatic, care, în combinație cu calmodulin, activează

miosină lanț ușor. Ca rezultat, fosforilarea lanțurilor ușoare de miozină este crescută, ceea ce promovează interacțiunea actinei cu miozina și reducerea mușchilor netezi. Încălcarea penetrării ionilor de calciu în celulă împiedică acest proces și duce la o scădere a tonusului vascular și a hipotensiunii.

Printre blocanții canalelor de calciu, derivații de dihidropiridină au cea mai mare afinitate pentru celulele cervicale vasculare nete: nifedipină, nitrendipină, isradipină, amlodipină, felodipină, lacidipină etc.

Derivații de dihidropiridină sunt vasodilatatoare puternice, diluează vasele arteriale, ca urmare a scăderii presiunii arteriale, ca urmare a tahicardiei reflexe.

Nifedipina provoacă un efect hipotensiv rapid, medicamentul este recomandat pentru reducerea rapidă a tensiunii arteriale sublingual sau oral; cu administrare sublinguală, are un efect hipotensiv după încă 15 minute, ceea ce permite utilizarea nifedipinei în crize hipertensive. Nifedipina durează 6-8 ore. Formele cu acțiune scurtă de nifedipină (Corinfar, Fenigidin, etc.) nu sunt recomandate pentru utilizare sistematică. În acest caz, se utilizează preparate prelungite de nifedipină (Corinfar retard, Kordaflex retard, Adalat SP etc.) cu o eliberare susținută a substanței active (acestea sunt eficiente timp de 12 sau 24 de ore). Derivații de dihidropiridină ai amlodipinei cu durată lungă de acțiune (Norvasc), felodipina (Plendil), lacidipina (Lacipil) sunt utilizați pentru tratamentul sistematic al bolii hipertensive. Aceste medicamente sunt prescrise 1 dată pe zi (durata acțiunii 24 de ore). Efectele secundare ale derivaților dihidropiridinei: greață, amețeli, tahicardie reflexă, umflarea gleznelor.

Verapamilul și alți derivați de fenilalchilamină, precum și diltiazemul (derivat de benzotiazepină), datorită afinității lor mai mari pentru cardiomiocite, diminuează puterea și frecvența cardiacă (reducerea debitului cardiac), care este o componentă esențială a acțiunii lor hipotensive. În plus, c au un efect miotropic vasodilatator - vase arteriale moderat dilatate, ceea ce duce, de asemenea, la o scădere a tensiunii arteriale. Ca medicamente antihipertensive, aceste medicamente sunt utilizate dir, decât derivații de dihidropiridină. Verapamil este utilizat în principal ca agent antiaritmic și antianginal. Efecte secundare ale vera pamil: greață, amețeli, bradicardie, insuficiență cardiacă, dificultate cu conductivitatea atrioventriculară, edeme ale gleznelor, constipație.

b) Activatori ai canalelor de potasiu: minoxidil (Loniten), diazoxid (Hyperstat).

Activatorii de canale de potasiu, utilizați ca medicamente antihipertensive, promovează descoperirea canalelor de potasiu sensibile la ATP în membranele celulelor musculare netede ale arterelor. Aceasta conduce la creșterea producției de ioni de potasiu și la dezvoltarea hiperpolarizării membranei celulelor musculare netede. Hiperpolarizarea membranei previne deschiderea calciului dependent de tensiune

canale, rezultând o concentrație redusă de ioni de calciu intracelular. Ca urmare, tonusul vascular scade și tensiunea arterială scade.

Minoxidilul este un vasodilatator puternic, dar nu este activ în experimentele in vitro. Efectele sale principale sunt asociate cu formarea unui metabolit activ - sulfatul de minoxidil, care acționează asupra canalelor de potasiu în membranele celulelor musculare netede vasculare. Medicamentul este utilizat în forme severe de hipertensiune arterială, rezistent la alte medicamente antihipertensive. Minoxidilul acționează rapid în primele zile de tratament. Efectul antihipertensiv durează până la 24 de ore.

Efecte secundare: retenție de sodiu și apă, apariția edemelor; creșterea puterii și ritmului cardiac, dureri de cap; hipertricoză. Se recomandă ca medicamentul să fie numit în asociere cu diuretice și inhibitori ai r-blocantelor.

Diazoxidul este utilizat pentru ameliorarea crizelor hipertensive. Administrarea intravenoasă rapidă, deoarece mai mult de 90% din medicament se leagă de proteinele plasmatice. După apariția efectului hipotensiv după 1 minut, efectul maxim se obține în 2-5 minute. Durata efectului hipotensiv este de 12 ore. Medicamentul reține sodiul și apa în organism, precum și acidul uric, cauzează tahicardie, hiperglicemie.

3) Medicamente miotropice cu alte mecanisme de acțiune: N și t-prusid de sodiu (Niprid), hidralazină (Apressin), bendazol (Dibazol), sulfat de magneziu.

Nitroprussidul de sodiu aparține agenților miotropici care afectează celulele musculare netede ale vaselor rezistive (arteriale) și vaselor capacitive (venoase).

Nitroprusidul de sodiu este considerat ca donator N0. Oxidul nitric (NO) este eliberat din medicament și, prin activarea citasolului guanilat ciclază, determină o creștere a conținutului cGMP, ceea ce duce la o scădere a concentrației de ioni de calciu în celulă și la o scădere a tonusului vascular. Nitroprusidul de sodiu este utilizat pentru a reduce rapid tensiunea arterială în cazul crizelor hipertensive, în insuficiența cardiacă acută și în hipotensiunea controlată în operațiile chirurgicale. Cu administrarea simultană a efectului hipotensiv al nitroprusidei de sodiu continuă timp de 1-2 minute, așa că este administrată intravenos. Medicamentul este excretat prin rinichi. Efecte secundare: tahicardie reflexă, cefalee, spasme musculare etc.

Hidralazina acționează predominant asupra celulelor musculare netede ale arteriolelor și arterelor mici, ca urmare a reducerii rezistenței periferice totale și scăderii presiunii arteriale. În acest caz, reflectorul, dar crește rata de inimă, accident vascular cerebral și volumul minut al inimii.

Medicamentul se administrează oral și se injectează intravenos. Hidralazina este bine absorbită din tractul gastrointestinal (aproximativ 90%), dar este metabolizată în timpul primului trecere prin ficat. Rata metabolică a hidralazinei (activitatea enzimei metabolizante) este determinată genetic și variază considerabil. De aceea, biodisponibilitatea hidralazinei atunci când este administrată pe cale orală este de aproximativ 30% în acetilatori încetși și 10% în acetilatori rapizi. Efectul maxim la administrarea medicamentului în interior se realizează după 1-2 ore. Metabolizat în ficat cu formarea mai multor metaboliți activi. Durata medicamentului este de obicei 6-8 ore. Din efectele secundare sunt tahicardia, retenția de sodiu și apă, edem, diaree, anorexie, greață, vărsături, cefalee. Supradozajul poate dezvolta un sindrom cum ar fi lupusul eritematos sistemic.

Dihidralazina este similară proprietăților cu hidralazina și face parte din comprimatele de Adelfan-ezidrex.

Bendazolul și sulfatul de magneziu au, de asemenea, un efect miotropic direct asupra mușchiului neted vascular. Medicamentele dilată vasele de sânge, reduc tensiunea arterială, dar efectul hipotensiv este scurt și moderat pronunțat. Bendazol (Dibazol) sunt utilizate în mod normal în combinație cu alte mijloace en tigipertenzivnymi și sulfatul de magneziu este utilizat pentru administrare intramusculară în crizele hipertensive (depresia risc intravenoasa a centrului respirator).

Medicamente miotropice

Acestea includ substanțe, relaxarea celulelor musculare netede în organe ale acțiunii directe asupra miocitelor (antispastice miotrope) și agenți care acționează asupra sistemului umoral reglarea tonusului vascular (inhibitori ai sistemului renină-angiotensină - RAS).

Antispasmodice miotropice cu un efect vasodilatant pronunțat

Verapamilum. Aplicați comprimate de 0,04 și 0,08 (0,04-0,08 de 3 ori pe zi) și soluție de 0,25% în fiole de 2 ml (2-6 ml intravenos, dacă este necesar).

Magnesii sulfas. Aplicați o soluție de 20 și 25% în fiole de 5, 10 și 20 ml pentru injecții intravenoase sau intramusculare, dacă este necesar.

Apressinum (Hydralasini hydrochlorideidum)

Mecanisme de acțiune. Toate antispasticele miotropice reduc concentrația de ioni de calciu în citoplasma miocitălor. Verapamilul și nifedipina (blocanții canalelor Ca / Ca) și ionii de magneziu reduc intrarea calciului în celule. Minoxidilul, un activator al canalelor K, îmbunătățește eliberarea K + de la MMC, ca urmare a dezvoltării hiperpolarizării și a scăderii conductivității Ca2 + a canalelor dependente de potențial. Nitroprusidul de sodiu acționează ca un factor de relaxare endotelial (oxid de azot), activând enzima citoplasmatică guanylat ciclaza și crescând concentrația de cGMP. Acest mediator intracelular prin intermediul protein kinazei G perturbă interacțiunea dintre actină și miozină, îmbunătățește legarea calciului intracelular și inhibă eliberarea acestuia din depozit.

Verapamil și nifedipina (care acționează 6-8 ore), apressin (mecanismul nu este suficient studiat, durează mai mult de 12 ore), minoxidilul este utilizat pentru tratamentul sistematic al hipertensiunii arteriale. Principalul dezavantaj al acestor medicamente este tahicardia compensatorie și o creștere a CIO, ceea ce leagă efectul lor hipotensiv.

Odată cu introducerea sulfatului de magneziu, dibazolul (mecanismul de acțiune nu a fost studiat suficient), acțiunea durează 1,5-3 ore. Acestea sunt utilizate pentru ameliorarea crizelor hipertensive. În acest scop, se utilizează o soluție injectabilă de verapamil, nitroprusid de sodiu, care durează 15 minute. Este introdus în / în picurare sau în jet.

Opiochinolina alcaloidă papaverină, derivatul său sintetic noshpa și derivatul de metilxantină aminofilină sunt, de asemenea, antispasmodice miotropice. Toți inhibă fosfodiesteraza, distrugând cAMP. Creșterea concentrației de cAMP îmbunătățește legarea ionilor de calciu de depozitele intracelulare. În tratamentul hipertensiunii arteriale nu găsiți o aplicare specială.

Mijloace care inhibă sistemul renină-angiotensină (RAS)

PAC include angiotensinogen proteină plasmatică inactivă, care este un rezultat al acțiunii secvențiale a reninei (o enzimă excretat în celulele renale juxtaglomerulare sanguine) și inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ACE), este transformată în angiotensină II, regulator umorală major al tensiunii arteriale. Este prin intermediul angiotensinei (AT₁) acționează asupra vaselor de sânge și, acționând asupra glandei suprarenale, crește concentrația de aldosteron mineralocorticoid în sânge, care întârzie sodiul și apa în organism și crește volumul de sânge circulant.

Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei

Enalapril Aplicați comprimate de 0,005, 0,01 și 0,02 (1 tabel 1-2 de ori pe zi)

Inhibitorii ACE, prevenind formarea angiotensinei II, reduc tonusul vascular miogenic și volumul plasmei circulante, reduc nu numai presiunea arterială diastolică, dar și sistolică. Creșteți fluxul sanguin renal și filtrarea Na +, reduceți reabsorbția Na + în tubule, crescând excreția sării Na cu urină. În plus, acestea împiedică distrugerea bradikininei (ACE o distruge în "mici peptide" inactive).

Captoprilul este bine absorbit în tractul digestiv. Efectul său hipotensiv se dezvoltă în 30-60 de minute. și durează 6-8 ore. Enalaprilul acționează într-un mod similar, dar este mai activ și nu provoacă agranulocitoză. Cu toate acestea, enalaprilul are un efect ototoxic și poate provoca pierderea parțială a auzului. Acumularea bradikininei în plămâni poate provoca o tuse obsesivă.

Blocant pentru receptorii de angiotensină-1

Blocanții angiotensinei (AT₁a) receptorii produc aceleași efecte ca și inhibitorii ACE. Datorită faptului că nu există acumulare de bradikinină, nu există nici un efect secundar sub formă de tuse uscată. Blocatorul non-peptidic losartan reduce semnificativ CAD. Utilizarea regulată se poate acumula și efectul antihipertensiv durează până la 24 de ore, deși timpul de înjumătățire nu depășește 2 ore.

194.48.155.252 © studopedia.ru nu este autorul materialelor care sunt postate. Dar oferă posibilitatea utilizării gratuite. Există o încălcare a drepturilor de autor? Scrie-ne | Contactați-ne.

Dezactivați adBlock-ul!
și actualizați pagina (F5)
foarte necesar

PREPARAREA ACȚIUNII MIROTROPICE (MIOTROPICE)

În funcție de mecanismul de acțiune, aceste instrumente diferă destul de semnificativ.

Mijloace care afectează canalele ionice

A. Blocante ale canalelor de calciu

Este bine cunoscut faptul că ionii de calciu joacă un rol semnificativ în mecanismul de menținere a tonusului mușchilor netezi ai vaselor de sânge. Prin urmare, încălcarea penetrării lor în celulele musculare netede duce la o scădere a tonusului vascular și a hipotensiunii. Acesta este mecanismul de acțiune al blocanților de canale de calciu considerați anterior, cum ar fi nifedipina (vezi capitolul 14; 14.3; 14.4).

Felodipina (Pandil) aparține de asemenea grupării dihidropiridinelor. Bloca în principal canalele de calciu ale vaselor de sânge. Biodisponibilitatea medicamentului pentru administrare enterică este de 15-20%; este aproape complet (> 99%) legat de proteinele plasmatice. Se metabolizează intens în ficat. Metabolitul este excretat prin rinichi. Diferă de durata fenigidinei mai lungi de acțiune. T_1/2 = 11-16 h. Alocați o dată pe zi. Aplicată cu hipertensiune arterială și angina pectorală. Dintre efectele secundare sunt amețeli, cefalee, oboseală; Ocazional, apare erupția cutanată.

Blocantul canalului de calciu din grupul de derivați de dihidropiridină este de asemenea lacidipină (motens). Acțiunea sa principală este direcționată către

Schema 14.6 Principiul efectului hipotensiv al activatorilor de canal de potasiu.

Cue canale de mușchi neted vasculare. Medicamentul reduce rezistența vasculară periferică totală, provocând hipotensiune. Aproape nici o acțiune directă asupra inimii.

Este folosit pentru hipertensiune arterială. Intrați în interior 1 dată pe zi. Dintre efectele secundare sunt amețeli, cefalee, palpitații, greață, pastoznost pe glezne, picioare, erupție cutanată etc.

B. Activatori ai canalelor de potasiu

Un număr de medicamente antihipertensive reduce tonul vaselor de sânge datorită deschiderii canalelor de potasiu. Aceasta din urmă provoacă hiperpolarizarea membranei celulelor musculare netede, ceea ce reduce aportul de ioni de calciu în interiorul celulelor, necesar pentru a menține tonul vascular. Toate acestea conduc la o scădere a tonusului mușchilor netede vasculare și la efectul hipotensiv (Schema 14.6).

Cel mai activ medicament din acest grup pentru utilizare enterală este minoxidilul. Se extinde arteriolele,

reduce rezistența periferică totală și din acest motiv scade tensiunea arterială. Este bine absorbit din tractul digestiv. Efectul antihipertensiv durează până la 24 de ore, majoritatea fiind metabolizată și excretată prin rinichi.

Dintre efectele secundare trebuie notat hirsutismul 1 persoană. O creștere a eliberării reninei poate duce la o întârziere a corpului de ioni de sodiu și apă și la dezvoltarea edemului.

Diazoxidul (eudemin) este de asemenea denumit activator de canal de potasiu. Infectează în principal vasele rezistive (arteriole). Când se administrează intravenos are un efect rapid și pronunțat hipotensiv. În cazul administrării enterice, scăderea tensiunii arteriale se produce mai treptat. În plus față de reducerea tonusului de arteriole, medicamentul inhibă, de asemenea, activitatea inimii. Durata efectului hipotensiv este de 12-18 ore. Diazoxidul este administrat de obicei intravenos (rapid, deoarece aproximativ 90% se leagă de proteinele plasmatice). Medicamentul este utilizat pentru ameliorarea crizelor hipertensive. Efectele adverse ale diazoxidului care împiedică utilizarea sa sistematică includ întârzierea în organism a ionilor de sodiu și apă, hiperglicemia și o creștere a conținutului de acid uric în sânge.

Oxid nitric

Un reprezentant al acestui grup este nitroprusidul de sodiu, care aparține medicamentelor antihipertensive miotropice care afectează atât rezistiv (arteriole, artere mici) cât și capacitive (venule, vene mici)

1 Creșterea părului masculin. De la lat. hirsutus - păroasă.

Schema 14.7 Principiul acțiunii vasodilatatoare a nitroprusidei de sodiu.

nave. Datorită acestei direcții de acțiune, medicamentul nu duce la o creștere a capacității cardiace, deoarece revenirea venoasă la inimă scade. Cu toate acestea, ritmul cardiac reflex crește. Mecanismul de acțiune al nitroprusidei de sodiu este similar cu cel al nitroglicerinei. Oxidul nitric eliberat din preparat stimulează citasol citasolic ciclaza, crește conținutul de cGMP, reduce concentrația de ioni de calciu liberi; datorită acestui fapt, tonul mușchiului neted vascular este redus (Diagrama 14.7).

Injectarea intravenoasă simultană de nitroprusid de sodiu acționează 1-2 minute. Prin urmare, se administrează prin perfuzie intravenoasă prin picurare pentru crize hipertensive, pentru insuficiență cardiacă, pentru hipotensiune controlată. Cu utilizarea sa, sunt posibile tahicardie, cefalee, dispepsie, fasciculări musculare etc.

14.5.3.3. Diverse medicamente miotropice 1

Apressin, dibazol și sulfat de magneziu pot fi menționate la diferite antispastice miotropice utilizate în hipertensiune arterială.

Apressin (hidralazină) se referă la un mijloc de extindere a vaselor rezistive în principal (arteriole și artere mici). Aceasta determină extinderea vaselor rezistive precapilare și în acest fel reduce rezistența periferică totală și scade tensiunea arterială. Există un efect redus asupra vaselor capacitive postcapilare. În legătură cu scăderea tensiunii arteriale, un ritm reflex și o creștere a capacității cardiace apar reflexiv. Debitul sanguin renal crește inițial ușor și apoi revine la nivelul inițial.

Medicamentul este bine absorbit din intestine. Efectul maxim după administrarea enterală se dezvoltă în aproximativ o oră. Aproximativ 80-90% din apresin se leagă de proteinele plasmatice. Acesta este metabolizat la diferite persoane la diferite doze, deoarece activitatea enzimei implicate în transformările sale (N-acetiltransferaza cy-

1 Unele vasodilatatoare miotropice sunt folosite în disfuncția erectilă la bărbați. În condiții fiziologice, cu excitare sexuală în corpurile cavernoase, se eliberează NO care stimulează formarea cGMP. Aceasta din urmă, prin stimularea defosforilării lanțurilor ușoare de miozină, duce la o scădere a tonusului muscular neted al corpurilor cavernoase și a arterelor penisului, ceea ce contribuie la creșterea fluxului sanguin și a erecției. Concentrația de cGMP poate fi de asemenea crescută prin inhibarea enzimei fosfodiesterazei-5, care este implicată în inactivarea cGMP. În conformitate cu acest principiu, și acționează sildenafil (Viagra), utilizat pe scară largă pentru disfuncția erectilă. Efectele secundare includ tulburări hemodinamice, cefalee, rinită, înroșirea feței, modificări ale vederii de culoare, dispepsie etc.

Medicamentul este contraindicat în combinație cu nitrații, datorită faptului că poate provoca o scădere pronunțată a tensiunii arteriale. Se recomandă precauție atunci când se administrează sildenafil pentru boala coronariană, precum și pe fundalul acțiunii inhibitorilor enzimelor hepatice microzomale (eritromicină, ketoconazol etc.) și insuficiență renală, deoarece în aceste cazuri crește concentrația medicamentului în sânge, iar frecvența și gradul efectelor secundare crește corespunzător.

ficatul și ficatul), este determinată genetic și poate varia destul de substanțial. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se utilizează apressin. În mod tipic, durata acțiunii hipotensive este de 6-8 ore

Apressin este utilizat rar, deoarece cauzează diverse efecte secundare (Tabelul 14.13): tahicardie, durere în zona inimii, cefalee, tulburări dispeptice, sindrom reumatoid acut, fenomene similare lupusului eritematos sistemic etc. Utilizarea apressin în combinație cu alte antihipertensive pot reduce doza și pot reduce frecvența și severitatea efectelor secundare.

Dibazol este un derivat de benzimidazol. Ea are un efect antispasmodic asupra tuturor organelor musculare netede. Extinde vasele de sânge. Reduce tensiunea arterială (ca rezultat al expansiunii vaselor periferice 1 și scăderea puterii cardiace). Activitatea antihipertensivă a dibazolului este foarte ușoară, iar efectul său este de scurtă durată. În cazul hipertensiunii arteriale, este de obicei prescris în combinație cu alte medicamente presiunea arterială scăzută. În cazul hipertensiunii

Tabelul 14.13 Exemple de posibile efecte secundare ale medicamentelor antihipertensive

1 Împreună cu activitatea antihipertensivă, dibazolul are un efect deosebit asupra măduvei spinării. Facilitează reacțiile reflexe în prezența efectelor reziduale după poliomielită. Dibazol are un efect favorabil în paralizia periferică a nervului facial. În plus, are un efect imunomodulator.

Criza Dibazol este administrată intravenos. Este bine tolerat. Efectele secundare sunt rare.

Cu o creștere a tensiunii arteriale și mai ales în cazul crizelor hipertensive, se utilizează uneori sulfat de magneziu (administrat intramuscular sau intravenos) 1. Hipotensiunea rezultată este în principal asociată cu efectul miotropic direct al sulfatului de magneziu. În plus, inhibă transmiterea excitației în ganglionii vegetativi, reducând eliberarea acetilcolinei din fibrele preganglionice. Medicamentul are un efect inhibitor asupra centrelor vasomotor (în principal în doze mari).

Inhibarea ionilor de magneziu de către sistemul nervos central manifestă de asemenea un efect calmant, anticonvulsivant și în doze mari, un efect narcotic. Lățimea efectului narcotic este mică, iar în caz de supradozaj, apare repede depresia centrului respirator.

Odată cu introducerea sulfatului de magneziu în doze mari, transmisia neuromusculară este inhibată (cantitatea de acetilcolină eliberată de la sfârșitul fibrelor motorii scade).

Sulfatul de magneziu parenteral este de asemenea utilizat în aritmii cardiace (vezi capitolul 14.2) și în eclampsia 2. Antagoniștii ionilor de calciu sunt ionii de calciu. În acest sens, când se administrează o supradoză de sulfat de magneziu se injectează clorură de calciu.

2.2.3.4. Antihipertensive miotropice

Medicamentele antihipertensive miotropice acționează direct asupra peretelui muscular al vaselor de sânge și o relaxează. Unele dintre ele afectează arteriolele și arterele mici (apressin, minoxidil). Altele (nitroprusid de sodiu) - pe arteriole și venule.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor miotrope nu este asociat cu sistemele adrenergice; efectul se realizează prin scăderea calciului liber, care reglează tonusul vascular muscular sau prin activarea canalelor de potasiu. Acestea din urmă promovează eliberarea de potasiu din celulă cu hiperpolarizarea membranelor și relaxarea mușchiului neted vascular (Minoxidil). Medicamentele miotropice, reducând rezistența vasculară periferică globală, scăderea tensiunii arteriale, dar provoacă tahicardie reflexă și crește eliberarea reninei. Sodiul și apa sunt reținute în organism, se dezvoltă edeme. De aceea, vasodilatatoarele se utilizează împreună cu diuretice, b-blocante sau reserpine. Acțiunea miotropică a antispasticelor include bendazol (Dibazol), sulfat de magneziu, hidralazină (apressin), minoxidil etc.

Dibazol reduce tonul vascular și reduce debitul cardiac. Este utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale și pentru ameliorarea crizelor hipertensive (administrate intravenos sau intramuscular) în asociere cu alte medicamente antihipertensive.

În plus, medicamentul are o activitate imunostimulatoare (creșterea numărului de interferon endogen), stimulează funcția măduvei spinării (utilizată pentru tratarea bolilor nervoase, în special a efectelor reziduale ale nevrită, inclusiv a nervului facial).

Apressin extinde în principal arteriole, crește fluxul sanguin renal și cerebral. Ca urmare a expansiunii arteriolelor, post-sarcina pe inima scade, creșterea cardiacă crește, apare tahicardia, crește necesarul de oxigen la nivelul miocardului. Prin urmare, medicamentul este combinat cu b-blocante care reduc efectele simpatice asupra inimii, tahicardia. În legătură cu posibilitatea edemelor (retenție de sodiu și apă) și pentru creșterea efectului antihipertensiv al apressin, este prescris cu diuretice. Medicamentul, care inhibă histaminaza, crește eliberarea histaminei, care provoacă alergii. În cazul administrării prelungite, este posibilă anemia și leucopenia; parestezii și polineurite, sindromul reumatoid acut imitând lupusul eritematos sistemic (după retragerea medicamentului dispare încet și necesită un tratament prelungit).

Sulfatul de magneziu este administrat în crize hipertensive (intramuscular sau intravenos). Ea are un efect miotropic direct și are un efect depresiv asupra centrilor vasomotor, prezintă proprietăți sedative și anticonvulsivante. În cazul unei supradoze de sulfat de magneziu, se injectează preparate de calciu (calciul este un antagonist al ionilor de magneziu).

Minoxidil este un activator al canalelor de potasiu în mușchiul neted vascular. Este utilizat în asociere cu b-blocante și diuretice.

Complicații: tahicardie, retenție de sodiu și apă, creșterea părului la bărbați și femei (hipertrichoză), cu angina pectorală, este posibilă o creștere a convulsiilor.

Nitroprusidul de sodiu extinde arteriolele și venulele, acționează repede, pe scurt, puternic. Mecanismul de acțiune (cum ar fi nitrații) este asociat cu formarea de oxid nitric (NO). Extinderea venulelor. reduce revenirea venoasă a sângelui în inimă, stresul asupra inimii și reduce necesarul de oxigen în miocard. Medicamentul se administrează intravenos, efectul se dezvoltă în primele 2-3 minute și se oprește aproape imediat după terminarea injecției. Este prescris pentru criza hipertensivă, insuficiența ventriculului stâng acut, pentru hipotensiunea controlată.

Medicamente antihipertensive miotropice

Medicamente antihipertensive miotropice sunt medicamente antihipertensive care acționează asupra mușchilor netezi ai vaselor de sânge și provoacă expansiunea lor. Acest grup de medicamente este reprezentat de antispasmodici miotropici.

Conținutul

[edit] Clasificarea

• Blocante ale canalelor de calciu

felodipina; lacidipinei; nifedipina; verapamil; diltiazem

• Activatori ai canalelor de potasiu

apressin; Dibazol; Sulfat de magneziu

[modifică] Blocantele de canal de tip L (antagoniști ai calciului)

Ioniții de calciu joacă un rol semnificativ în mecanismul de menținere a tonusului muscular neted al vaselor de sânge, prin urmare, încălcarea penetrării lor în celulele musculare netede duce la o scădere a tonusului vascular și a hipotensiunii. Blocanții canalelor de calciu inhibă intrarea ionilor de calciu în peretele muscular al arterelor, ceea ce duce la scăderea rezistenței periferice totale a vaselor de sânge și la scăderea tensiunii arteriale. Acest grup de medicamente include felodipina, lacidipina, nifedipina, verapamil, diltiazem.

Felodipina blochează în principal canalele de calciu ale vaselor de sânge. Biodisponibilitatea medicamentului pentru administrare enterică este de 15-20%; este aproape complet (> 99%) legat de proteinele plasmatice. Se metabolizează intens în ficat și apoi se excretă prin rinichi. Diferă de durata fenigidinei mai lungi de acțiune, t_1/2 = 11-16 ore. Alocați o dată pe zi. Aplicată cu hipertensiune arterială și angina pectorală. Dintre efectele adverse sunt amețeli, cefalee, oboseală și, ocazional, erupții cutanate.

Lacidipina (motens) este un blocant al canalelor de calciu din grupul de derivați ai dihidropiridinei. Acțiunea sa principală este de asemenea îndreptată către canalele de calciu ale mușchilor netede vasculare: reduce rezistența vasculară periferică totală, provocând hipotensiune. Aproape nici o acțiune directă asupra inimii. Este folosit pentru hipertensiune arterială. Intrați în interior 1 dată pe zi. Dintre efectele secundare sunt amețeli, cefalee, palpitații, greață, păstăi pe glezne, tibie, erupție cutanată.

Nifedipina (Corinfar, Cordafen) este cel mai eficient tratament pentru hipertensiune arterială, deoarece are un efect mai dilatant asupra navelor decât verapamilul. Se reduce în mod clar tensiunea arterială diastolică. Nifedipina este, de asemenea, utilizat pentru a scuti o creștere bruscă a presiunii, care o prescrie sub limbă și în hipertensiune arterială cronică, mai ales când este combinată cu IHD, bradiaritmie. Cu toate acestea, prin reducerea tensiunii arteriale sistolice și diastolice, nifedipina poate declanșa tahicardie reflexă, ceea ce crește cererea de oxigen din miocard. Prin urmare, pentru a obține un efect hipotensiv mai pronunțat și prelungit, este mai bine să utilizați nifedipina retard sau să o combinați cu B-blocante. Efectele adverse ale nifedipinei sunt asociate cu vasodilatație excesivă, care se manifestă la pacienții cu amețeli, roșeață a pielii, dureri de cap, umflarea picioarelor. Greața, hiperplazia gingivală, psihoza sau depresia sistemului nervos central sunt observate uneori. Efectele secundare tind să scadă odată cu scăderea dozei de medicament. Eliminarea medicamentului trebuie efectuată treptat, în termen de 3 zile, deoarece poate exista un "sindrom de retragere".

Verapamil (isoptin) scade tensiunea arterială prin lărgirea vaselor periferice, precum și reducerea debitului cardiac și a frecvenței cardiace. Verapamil este prescris atât pentru tratamentul pe termen lung al hipertensiunii arteriale (în interior), cât și pentru ameliorarea crizei hipertensive (intravenos). Dintre efectele adverse specifice ale verapamilului, bradicardiei, blocului atrioventricular și constipației trebuie notate. În același timp, luând verapamil și digoxin, nivelul acestora din urmă crește în plasmă, ceea ce poate servi drept cauză de intoxicare digitalică.

Diltiazem acționează în mod similar, foarte rar determinând efecte nedorite - umflarea picioarelor și picioarelor, aritmii.

[edit] Activatori ai canalelor de potasiu

Un număr de medicamente antihipertensive reduce tonul vascular datorită deschiderii canalelor de potasiu. Aceasta provoacă hiperpolarizarea membranei celulelor musculare netede, iar acest lucru, la rândul său, reduce aportul de ioni de calciu în interiorul celulelor, care sunt necesari pentru a menține tonul vascular. Toate acestea conduc la o scădere a tonusului muscular neted vascular și la efectul hipotensiv.

Minoxidil (Minona) dilată arteriolele, reduce rezistența periferică totală și, prin urmare, reduce tensiunea arterială. Acesta este cel mai activ medicament din acest grup pentru utilizare enterală. Ca urmare a scăderii rezistenței vasculare, activitatea sistemului nervos simpatic crește compensatoriu, ceea ce se manifestă printr-o creștere a contracțiilor cardiace, o creștere a capacității cardiace și o creștere a cererii de oxigen la nivelul miocardului. Prin urmare, vasodilatatoarele nu sunt utilizate pentru monoterapie, ci sunt combinate cu B-blocante. Activarea sistemului nervos simpatic duce, de asemenea, la creșterea nivelului de renină și aldosteron în plasma sanguină și, în consecință, la retenția sodiului și a apei în organism. Este bine absorbit din tractul digestiv. Efectul antihipertensiv durează până la 24 de ore, majoritatea fiind metabolizată și excretată prin rinichi. Efectele secundare includ hirsutism facial, palpitații și cefalee. O creștere a eliberării reninei poate duce la o întârziere a corpului de ioni de sodiu și apă și la dezvoltarea edemului. În plus, minoxidilul poate provoca hipertrichoză. Întreruperea tratamentului după 1-2 luni duce la dispariția efectelor secundare. Pentru a crește efectul antihipertensiv al minoxidilului se recomandă combinarea cu diuretice. Acest medicament este prescris, de obicei, la pacienții cu hipertensiune arterială rezistenți la alte medicamente.

Diazoxidul (eudemin) afectează în principal vasele rezistive (arteriole). Când se administrează intravenos are un efect rapid și pronunțat hipotensiv. În cazul administrării enterice, scăderea tensiunii arteriale se produce mai treptat. În plus față de reducerea tonusului de arteriole, medicamentul inhibă, de asemenea, activitatea inimii. Durata efectului hipotensiv este de 12-18 ore. Diazoxidul este administrat de obicei intravenos (rapid, deoarece aproximativ 90% se leagă de proteinele plasmatice). Medicamentul este utilizat pentru ameliorarea crizelor hipertensive. Efectele adverse ale diazoxidului care împiedică utilizarea sa sistematică includ întârzierea în organism a ionilor de sodiu și apă, hiperglicemia și o creștere a conținutului de acid uric în sânge.

[modifică] Donatorii de oxid nitric

Un reprezentant al acestui grup este nitroprusidul de sodiu, un vasodilatator periferic cu acțiune de scurtă durată, care aparține medicamentelor antihipertensive miotropice, care afectează, de asemenea, vasele rezistive (arteriole, artere mici) și capacitive (venule, vene mici). Datorită acestei concentrații a medicamentului nu duce la o creștere a capacității cardiace, deoarece revenirea venoasă la inimă este redusă. Cu toate acestea, ritmul cardiac reflex crește. Mecanismul de acțiune al nitroprusidei de sodiu este similar cu cel al nitroglicerinei. Oxidul nitric eliberat din medicament stimulează citasol citasolic ciclaza, crește conținutul de cGMP, reduce concentrația de ioni de calciu liberi; datorită acestui fapt, tonul musculaturii netede vasculare este redus. Injectarea intravenoasă simultană de nitroprusid de sodiu acționează 1-2 minute. Prin urmare, se administrează prin perfuzie intravenoasă cu picurare, diluată în soluție de glucoză 5%, cu crize hipertensive, cu insuficiență cardiacă, pentru hipotensiunea controlată în timpul operațiilor chirurgicale. Cu utilizarea sa, sunt posibile tahicardii, cefalee, dispepsie, fasciculări musculare.

În cazul administrării prelungite a nitroprusidei de sodiu (mai mult de 48-72 ore), poate apărea o acumulare a metaboliților formați în ficat, tiocianat și cianură. Semne de otrăvire cu tiacianat: discurs încețoșat, convulsii, psihoză și comă. În acest caz, pacientul trebuie prescris (după întreruperea tratamentului) vitamina B12, tiosulfatul de sodiu, bicarbonatul de sodiu și inhalarea cu oxigen.

Administrarea rapidă a medicamentului poate duce la hipotensiune arterială ortostatică. Contraindicațiile privind utilizarea nitroprusidului de sodiu sunt hipertiroidismul, insuficiența renală severă și ficatul.

[edit] Diferite medicamente miotropice

Apressin, dibazol și sulfat de magneziu pot fi menționate la diferite antispastice miotropice utilizate în hipertensiune arterială.

Apressin (hidralazină) se referă la un mijloc de extindere a vaselor rezistive în principal (arteriole și artere mici). Inhibă dopaminergilaza, reduce conversia dopaminei în norepinefrină și efectul acesteia din urmă asupra a-adrenoreceptorilor vaselor de sânge. În plus, are o acțiune miotropică, împiedicând intrarea calciului în citoplasma celulelor din depozitele intracelulare și din spațiul extracelular.

În consecință, creșterea provoacă dilatarea vaselor rezistive precapilare și în acest fel reduce rezistența periferică totală și scade tensiunea arterială. Există un efect redus asupra vaselor capacitive postcapilare. În legătură cu scăderea tensiunii arteriale, un ritm reflex și o creștere a capacității cardiace apar reflexiv. Debitul sanguin renal crește inițial ușor și apoi revine la nivelul inițial. Medicamentul este bine absorbit din intestine. Efectul maxim după administrarea enterală se dezvoltă în aproximativ o oră. Aproximativ 80-90% din apresin se leagă de proteinele plasmatice. Este metabolizat la diferite persoane la rate diferite, deoarece activitatea enzimei implicate în transformările sale (N-acetiltransferaza intestinului și ficatului) este determinată genetic și poate varia destul de semnificativ. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se utilizează apressin. În mod obișnuit, durata acțiunii hipotensive este de 6-8 ore. Aplicați rareori apressin, deoarece provoacă diferite efecte secundare: tahicardie, durere în inimă, cefalee, tulburări dispeptice, sindrom reumatoid acut, fenomene similare lupusului eritematos sistemic etc. Utilizarea apressin în asociere cu alte medicamente antihipertensive poate reduce doza și reduce frecvența și severitatea reacțiilor adverse.

Dibazol este un derivat de benzimidazol. Ea are un efect antispasmodic asupra tuturor organelor musculare netede. Extinde vasele de sânge, elimină tulburările circulatorii locale, în principal în creier, inimă și rinichi. Reduce tensiunea arterială (ca urmare a expansiunii vaselor periferice și a scăderii puterii cardiace). Activitatea antihipertensivă a dibazolului este foarte ușoară, iar efectul său este de scurtă durată. Cu forme cerebrale de hipertensiune arterială, este de obicei prescris în interiorul în combinație cu alte medicamente care reduc tensiunea arterială. În cazul unei crize hipertensive, Dibazol se administrează intravenos. Este bine tolerat. Efectele secundare sunt rare. Persoanele în vârstă trebuie prescrise (în special intravenos) pe fundalul glicozidelor cardiace din cauza pericolului unei scăderi accentuate a debitului cardiac.

Cu o creștere a tensiunii arteriale și mai ales în cazul crizelor hipertensive, se utilizează uneori sulfat de magneziu (administrat intramuscular sau intravenos). Hipotensiunea rezultată este în principal asociată cu efectul miotropic direct al sulfatului de magneziu - o scădere a rezistenței vasculare datorată inhibării intrării ionilor de calciu în celulă și scăderii eliberării sale din reticulul sarcoplasmic. În plus, inhibă transmiterea excitației în ganglionii vegetativi, reducând eliberarea acetilcolinei din fibrele preganglionice. Medicamentul are un efect inhibitor asupra centrelor vasomotor (în principal în doze mari). Inhibarea ionilor de magneziu de către sistemul nervos central manifestă de asemenea un efect calmant, anticonvulsivant și în doze mari, un efect narcotic. Lățimea efectului narcotic este mică, iar în caz de supradozaj, apare repede depresia centrului respirator. Odată cu introducerea sulfatului de magneziu în vițele mari, transmisia neuromusculară este inhibată (cantitatea de acetilcolină eliberată de la sfârșitul fibrelor motorii scade). Sulfatul de magneziu parenteral se utilizează, de asemenea, în aritmii cardiace și eclampsie, injectându-l lent intramuscular sau intravenos, ca și în cazul introducerii rapide a posibilei depresii respiratorii. Antagoniștii ionilor de calciu sunt ionii de calciu. În acest sens, când se administrează o supradoză de sulfat de magneziu se injectează clorură de calciu.

Medicamente antispastice miotropice: mecanismul de acțiune

Drogurile din grupul de antispastice distrug spasmele mușchilor netezi ai organelor interne, din cauza cărora apare durerea. Spre deosebire de neurotrof, acționează nu pe nervi, ci pe procese biochimice din țesuturi și celule. Lista de medicamente include atât remedii pe bază de plante cât și medicamente pe bază de compuși chimici artificiali.

Ce este antispasmodia miotropică

Așa-numitele medicamente, principala acțiune a cărora este ameliorarea spasmelor musculare netede, care este prezentă în aproape toate organele vitale. Datorită spasmelor, fluxul sanguin la țesuturile mărunțite este limitat, ceea ce crește doar sindromul durerii. Din acest motiv, este important să relaxați țesutul muscular neted pentru a ușura durerea. În acest scop, utilizați antispasmodice miotropice.

Clasificarea antispasmodelor

Principalul efect al medicamentelor miotropice și altor medicamente antispastice este scăderea intensității și a numărului de spasme ale mușchilor netezi. Acest lucru ajută la ameliorarea durerii, dar acest efect poate fi realizat în moduri diferite, în funcție de tipul de antispasmod. Baza clasificării lor este natura reacției spastice, care este afectată de aceste medicamente. Ele sunt împărțite în următoarele grupuri principale:

• M-colinolitice sau medicamente neurotropice. Actiunea lor este de a bloca transmiterea impulsurilor nervoase muschilor, motiv pentru care muschii se relaxeaza. În plus, anticholinergicele M au un efect antisecretor.
• Antispasmodice miotropice. Acestea acționează direct asupra proceselor din interiorul mușchiului contractat. Substanțele conținute în medicamentele miotrope, nu permit mușchilor să se micsoreze, să scadă convulsiile.
• Spazmoangetiki combinate. Combinați mai multe ingrediente active simultan, prin urmare, relaxează nu numai fibrele musculare netede, dar are și un efect analgezic.
• Originea plantelor. Acestea includ decoctări și infuzii de plante medicinale. Unele dintre ele conțin substanțe care afectează capacitatea musculaturii netede de a se contracta.

neurotrop

Grupul de medicamente antispasmodice neurotropice include medicamente care afectează sistemul nervos central și periferic. Primul este creierul și măduva spinării. Sistemul nervos periferic este format din lanțuri nervoase separate și grupuri care pătrund în toate părțile corpului uman. În funcție de mecanismul de acțiune, medicamentele neurotropice sunt împărțite în următoarele categorii:

• Acțiune centrală: Aprofen, Difatsil. Acestea blochează conducerea impulsurilor de receptorii de tip 3, care sunt localizați în mușchii netezi și tip 1, localizați în ganglioni vegetativi. În plus, au un efect sedativ.
• Acțiune periferică: Buscopan, Neskopan, metocienă și bromură de priminiu. Acestea blochează receptorii M-colinergici din corpul uman, datorită cărora mușchii netezi se relaxează.
• Acțiuni centrale și periferice: Atropină, extract de Belladonna. Au efectele a două grupuri enumerate mai sus.

miotrope

Atunci când este expus la medicamente miotropice, nu impulsurile nervoase merg către mușchii blocați, ci o schimbare în fluxul din interiorul mușchilor proceselor biochimice. Astfel de medicamente sunt de asemenea împărțite în mai multe grupuri:

• Blocanți ai canalelor de sodiu: mebeverină, chinidină. Acestea împiedică interacțiunea sodiului cu țesutul muscular și cu receptorii, prevenind astfel crampele.
• Nitrați: nitroglicerină, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Astfel de agenți reduc nivelul de calciu datorat sintezei de monofosfat de guazine ciclică - o substanță care reacționează cu diferiți compuși din interiorul corpului.
• Analoguri de colecistokinină: colecistokinină, gimecromonă. Prin relaxarea sfincterilor vezicii urinare și a țesutului muscular al vezicii biliare, ele îmbunătățesc fluxul de bilă în duoden și reduc presiunea din interiorul tractului biliar.
• Inhibitori ai fosfodiesterazei: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Afecteaza enzima cu acelasi nume, care asigura livrarea fibrelor musculare de sodiu si calciu. Deci, aceste instrumente reduc nivelul acestor oligoelemente și reduc intensitatea contracțiilor musculare.
• Blocante nesective și selective ale canalelor de calciu: Nifedipină, Ditsetel, Spasmomen, Bendazol. Potasiul provoacă contracția musculară spastică. Preparatele din acest grup nu îi permit să pătrundă în celulele musculare.

combinate

Mai populare sunt medicamente care conțin mai multe ingrediente active. Motivul este că o pilulă de astfel de agenți nu numai că ameliorează spasmele, dar, de asemenea, ameliorează imediat atât durerea cât și cauza ei. Compoziția antispasticelor combinate poate include următoarele ingrediente active:

• paracetamol;
• fenilefrină;
• guaifenesin;
• ibuprofen;
• propifenazonă;
• ditsikloverin;
• naproxen;
• metamizol sodiu;
• pitofenone;
• fenpiviriniya bromură.

Paracetamolul este mai des componentul central. Acesta este combinat cu substanțe antiinflamatoare nesteroidiene. Multe preparate conțin combinații de pitofenonă, metamizol sodiu, bromură de fenpiviriniu. Printre bine-cunoscutele medicamente antispasmodice combinate se remarcă:

natural

Unele plante sunt capabile să acționeze pe fibrele musculare netede. Acestea includ belladonna, fenicul, menta, tansy și musetel. Extractele lor sunt incluse în diferite tablete. Următoarele preparate pe bază de plante sunt cunoscute astăzi:

• Plantex. Eficace cu crampe intestinale, pot fi folosite pentru a trata copiii.
• Dormit prea mult. Ameliorează spasmul de mușchi neted al bronhiilor, reduce intensitatea tusei.
• Azoulay. Utilizat pentru tratamentul gastritei, duodenitei, colitei, flatulenței.
• Altaleks. Afectează efectul antispasmodic în tulburările de excreție biliară și în bolile inflamatorii ale tractului respirator.
• Iberogast. Recomandat pentru boli ale tractului gastro-intestinal.
• Tanatsehol. Eficace cu dischinezie biliară, sindrom postcholecistectomie, colecistită cronică non-calculată.

Caracteristicile medicamentelor antispastice

Industria farmaceutică oferă diferite forme de analgezice. Datorită acestui fapt, este posibil să alegeți tipul de medicament care va fi eficient pentru o anumită localizare a durerii. Medicamentele antispastice sunt disponibile sub formă de medicamente pentru uz local și pentru administrare orală. Principalele forme ale medicamentelor antispastice:

• Tablete. Proiectat pentru administrare orală. Dezavantajul este că acestea au efecte secundare asupra tractului digestiv și a altor sisteme de organe. Cel mai popular în această categorie este papaverina.
• Lumânări. Utilizat rectal, adică pentru introducerea în rect prin anus. După utilizare, lumânările se topesc și se absorb rapid în membrana mucoasă a organelor interne.
• Injecții în fiole. Concepute pentru administrare intramusculară. Avantajul unor astfel de fonduri este absența efectelor secundare ale organelor din tractul gastro-intestinal. Spasmalonul este larg răspândit. Atunci când se administrează intramuscular, există o absorbție rapidă a ingredientelor active, astfel încât efectul anesteziei se realizează mai repede.
• Iarbă. Folosit pentru prepararea decocturilor, tincturilor, perfuziilor.

mărturie

Medicamentele antispastice au o listă largă de indicații. Acestea sunt destinate utilizării cu dureri și spasme de diferite etiologii. Datorită acțiunii lungi și rapide pot fi utilizate pentru tratamentul:

• dureri de cap, migrene;
• cistită și urolitiază;
• perioade dureroase;
• durere de dinți;
• traume;
• colici renale și intestinale;
• gastrită;
• pancreatită;
• colecistita;
• colita ischemică sau cronică;
• creșterea presiunii fundusului;
• insuficiență cerebrovasculară cronică;
• atacuri acute de angina pectorală;
• astm bronșic;
• spasme vasculare în hipertensiune;
• condiții de șoc;
• după transplantul de organe sau țesuturi interne;
• sindromul durerii în perioada postoperatorie.

Efecte secundare

Apariția anumitor efecte secundare la administrarea medicamentelor antispastice depinde de grupul de medicamente, de modul de utilizare și de caracteristicile individuale ale sănătății umane. Reacțiile adverse frecvente care pot apărea după utilizarea unui antispasmodic includ următoarele simptome:

• insomnie;
• ataxie;
• greață, vărsături;
• mucoase uscate;
• anxietate;
• tahicardie;
• slăbiciune;
• acțiune lentă;
• confuzie;
• alergii;
• inima palpitații;
• dureri de cap;
• somnolență;
• acțiune lentă;
• potență redusă;
• ataxie;
• vedere încețoșată;
• retenția urinară;
• cazare parezie;
• constipație.

Contraindicații

Deoarece antispasmodicii au un mecanism complex de acțiune, înainte de a le utiliza trebuie să studiați contraindicațiile la utilizarea acestor medicamente. În timpul sarcinii sau alăptării și în copilărie, acestea sunt prescrise cu prudență, deoarece multe medicamente antispastice sunt interzise pentru tratamentul acestor categorii de pacienți. Pentru contraindicații absolut includ:

• hipertiroidism;
• megacolon;
• psevdomembranoz;
• infecții intestinale acute;
• miastenia gravis;
• Boala lui Down;
• insuficiența suprarenale;
• hiperplazia prostatică;
• autonomia neuropatiei;
• stadiul acut al bolilor inflamatorii cronice;
• intoleranța individuală la componentele drogurilor;
• scleroza marcată a vaselor cerebrale.

Antispasmodic eficient

În gastroenterologie, aceste medicamente sunt recomandate pentru tratamentul sindromului intestinului iritabil, dispepsiei funcționale și exacerbărilor ulcerelor. Antispasmodele miotropice pentru IRR (distonie vasculară) ajută la reducerea presiunii, dar nu vindecă cauza bolii. Unele medicamente antispastice sunt eficiente în patologia bronhiilor, altele - cu angina și altele - au un efect pozitiv asupra bolii de biliară. Pentru fiecare grup de boli, se disting mai multe antispasmodice eficiente.

Cu boli intestinale

Atunci când alegeți medicamente antispastice pentru tratamentul durerii în caz de probleme cu intestinele, este important să studiați în detaliu instrucțiunile pentru medicamente. Multe medicamente antispastice determină constipație. Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele în vârstă. Următoarele medicamente sunt considerate mai eficiente pentru bolile intestinale:

• Mebeverină. Numit pentru aceeași componentă activă din compoziție. Face parte din categoria antispasmodicilor miotropice. Disponibil sub formă de tablete care sunt ingerate fără mestecare. Doza este determinată de medic.
• Pinaveri bromură. Acesta este ingredientul activ al medicamentului. Are acțiune antispasmodică miotropică: un canal slab de anticholinergic M și inhibă canalele de calciu. Eliberarea formularului - pastile. Trebuie să luați 1-2 comprimate de 1-2 ori pe zi.

Cu colecistită și pancreatită

În cazul unor astfel de patologii, ajutorul antispasmodic pentru reducerea durerii - acută, întinzând. În combinație cu alte medicamente, medicamentele antispastice facilitează evoluția bolii. Adesea aplicabile pentru colecistită și pancreatită sunt:

• Niciun shpa. Conține Drotaverinum - o substanță care are un efect micotropic datorită inhibării fosfodiesterazei. Nu-shpa este disponibil sub formă de tablete și soluție în fiole. Primele sunt luate în interior cu 3-6 bucăți. pe zi. Doza zilnică medie de drotaverină în fiole este de 40-240 mg. Medicamentul se administrează intramuscular de 1-3 ori.
• Platifillin. Substanța cu același nume în compoziția medicamentului are un efect sedativ vasodilatator, antispasmodic și sedativ. Platyphyllinum face parte din categoria M-holinoblokatorov. Medicamentul este reprezentat de tablete și fiole cu o soluție. Injectiile se fac de 3 ori pe zi pentru 2-4 mg. Tabletele sunt destinate pentru ingestia a 1 buc. De 2-3 ori pe zi.

Cu cefalee și durere de dinți

Medicamentele anti-spasmodic sub formă de tablete sunt mai eficiente împotriva durerii de cap sau a durerilor de dinți. Acțiunea lor este sporită în asociere cu administrarea de antiinflamatoare nesteroidiene sau analgezice. Adesea folosite:

• Benciclan. Acesta este un antispasmod miotropic bazat pe același ingredient activ. Ea are capacitatea de a bloca canalele de calciu, în plus, prezintă un efect antiserotonin. Formularul de eliberare al Bentsiklan - tablete. Sunt luate de 1-2 ori pe zi pentru 1-2 bucăți.
• Papaverină. Există sub formă de supozitoare rectale, tablete și soluție injectabilă. Acestea conțin clorhidrat de papaverină - o substanță care inhibă fosfodiesteraza, oferind astfel un efect antispasmodic miotropic. Tabletele sunt administrate oral de 3-4 ori pe zi. Doza este determinată de vârsta pacientului. Lumanari Papaverina este utilizată într-o doză de 0,02 g, crescând treptat până la 0,04 g. Mai mult de 3 supozitoare nu sunt recomandate pe zi. Soluția se administrează intravenos sau intramuscular. Doza depinde de vârsta pacientului.

Cu lunar

Unele femei se confruntă cu astfel de dureri în timpul menstruației, încât nu pot să iasă din pat. Sindromul de durere este asociat cu sensibilitatea crescută a corpului feminin la schimbările sau excitabilitatea emoțională. O cauză comună a durerii este spasmele uterului. Acestea pot fi îndepărtate folosind antispasmodic. Dintre acestea, mai des folosite:

• Drotaverinum. Numit pe aceeași substanță din compoziție. Drotaverina face parte din categoria M-holinoblokatorov. Forme de eliberare a unui preparat: soluție injectabilă, tablete. Acestea din urmă sunt administrate oral la 40-80 mg. Soluția se administrează intravenos sau subcutanat. Doza este de 40-80 mg de 3 ori pe zi.
• Ditsikloverin. De asemenea, este ingredientul activ în compoziția medicamentului. Dicicuperina este un antispasmodic din grupul de anticholinergici. Medicamentul există numai sub forma unei soluții. Se administrează intramuscular. Doza este stabilită individual.
• Bromură de butii de hidrosină. Ingredientul activ cu același nume are capacitatea de a bloca receptorii M-colinergici. Medicamentul este reprezentat de tablete și supozitoare. Primele sunt luate în interior, ultima este administrată rectal. Doza depinde de vârsta pacientului. Chiar și bromura de butil Hyoscine este produsă sub forma unei soluții care se administrează intramuscular sau intravenos. Doza pentru adulți - 20-40 mg.

Cu vasospasm

Pentru ameliorarea spasmelor vaselor de sânge utilizate medicamente care au în plus un efect vasodilatator. Ia-le pentru o lungă perioadă de timp nu merită, pentru că astfel de medicamente pot fi dependente. Următoarele medicamente pot ameliora spasmele vasculare:

• Nikoverin. Conține papaverină și acid nicotinic. Este un antispasmodic combinat, care are acțiune antispasmodică și hipotensivă. De asemenea, sunt clasificați ca inhibitori ai fosfodiesterazei. Formularul de eliberare Nikovirina - tablete. Ei iau 1 buc. până la 3-4 ori pe zi.
• Aminofilina. Conține aminofilină - o substanță care are efect micotropic antispastic și aparține grupului de inhibitori ai fosfodiesterazei. Eufillin comprimate se ia pe cale orală. Doza este determinată de medic. Se administrează injecții intravenoase la o doză de 6 mg / kg. Medicamentul este diluat cu 10-20 ml de soluție de NaCI 0,9%.

Cu astm bronsic

Utilizarea medicamentelor antispastice pentru astm bronșic necesită o atenție deosebită. Motivul este că utilizarea pe termen lung a unor astfel de medicamente poate provoca acumularea de spută în plămâni datorită relaxării constante a bronhiilor. Ca urmare, se vor dezvolta blocaje de trafic, care pot agrava doar starea unui pacient cu astm. Cu permisiunea medicului, următoarele medicamente sunt permise:

• Teofilina. Numit pentru aceeași componentă. Aceasta aparține grupului de antispastice miotropice și categoriei de inhibitori ai fosfodiesterazei. În plus, teofilina reduce transportul ionilor de calciu prin membrana celulară. Doza zilnică medie este de 400 mg. Cu o toleranță bună, doza de comprimate poate fi crescută cu 25%.
• Atrovent. Forme de Atrovent: soluție și aerosol pentru inhalare. Acestea conțin bromură de ipatropium. Această substanță activă este un blocant al receptorilor M-colinergici. Inhalarea se face de 4 ori pe zi. Pentru punerea lor în aplicare, 10-20 picături de soluție sunt plasate într-un inhalator. Doza de aerosol - 2 injecții de până la 4 ori pe zi.

Cu urolitiază

Principalul simptom al urolitiazei este colica renală. Se produce datorită schimbărilor în tractul urinar și rinichi și formarea de pietre în ele. Colic este însoțit de dureri dureroase. Chinuiește o persoană în mod constant, uneori este foarte ascuțită. Din acest motiv, utilizarea antispasticelor pentru urolitiază este una dintre metodele obligatorii de tratament. Pentru a face față durerii ajuta:

• Buscopan. Conține bromură de hidroxietil. Este un medicament de acțiune neurotropică din grupul de M-colinolitice. Forme de eliberare Buscopan: tablete, lumânări. Acestea din urmă sunt destinate utilizării rectale în 1-2 bucăți. de până la 3 ori pe zi. Tabletele sunt ingerate în 1-2 bucăți. de până la 3 ori pe zi.
• Spazmalgon. Acesta conține pitofenonă, metamizol sodiu și bromură de fenpiveriniu. Datorită acestor componente, spasmalonul are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Spasmalgon comprimate sunt administrate pe cale orală de 1-2 bucăți. după ce mănâncă. Procedura se repetă de 2-3 ori pe zi. Sub forma unei soluții, medicamentul este administrat în 5 ml de până la 3 ori pe parcursul zilei.
• Atropină. Conține ingredientul activ sulfat de atropină. Aceasta aparține categoriei M-cholinolitice neurotropice. Principala formă de eliberare a soluției de injectare Atropine. Un alt medicament există sub formă de picături pentru ochi. Soluția este injectată într-o venă, mușchi sau subcutanat. Dozajul pentru ulcerul gastric sau ulcerul duodenal este de 0,25-1 mg. Picăturile sunt folosite pentru instilarea în ochi de 2-3 ori pe zi.