omeprazol

Omeprazolul (omeprazol lat) este un medicament anti-ulcer, inhibitor al pompei de protoni.

Omeprazolul este un compus chimic

Ca compus chimic, omeprazolul este un derivat de benzimidazol și are următoarea denumire: (RS) -6-metoxi-2 - [[(4-metoxi-3,5-dimetil-2piridinil) metil] sulfinil] -lH-benzimidazol. Formula empirică C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Caracteristicile omeprazolului: pulbere cristalină albă sau aproape albă, solubilă în etanol și metanol, slab în acetonă și izopropanol, foarte puțin în apă. Este o bază slabă, stabilitatea depinde de aciditatea mediului: suferă o degradare rapidă într-un mediu acid, este relativ stabilă în alcalină.

Omeprazolul - medicament

Omeprazolul este numele internațional neprotejat (INN) al medicamentului. Conform indicelui farmacologic, acesta aparține grupului "Inhibitori ai pompelor de protoni". Prin ATC - la grupul "Inhibitorii pompelor de protoni" și are codul A02BC01.

"Omeprazol", în plus, denumirea comercială a unui număr de medicamente.

Indicații privind utilizarea omeprazolului

• ulcer gastric și ulcer duodenal (tratament de fază acută și anti-recidivă), inclusiv asociat cu Helicobacter pylori (numai în terapia asociată!)
• reflux esofagită
• Leziunile erozive și ulcerative ale stomacului și ale duodenului asociate cu aportul de AINS, ulcere stresante
• Sindromul Zollinger-Ellison.

Dozarea și administrarea omeprazolului

• În interior, înainte de masă, spălați-l cu o cantitate mică de apă (conținutul capsulei nu poate fi mestecat).
• Ulcer duodenal în faza acută - 20 mg / zi timp de 2-4 săptămâni (în cazuri rezistente - până la 40 mg / zi).
• Ulcerul peptic în faza acută și esofagita ulcerativă erozivă - 20-40 mg / zi timp de 4-8 săptămâni.
• Erozi și leziuni ulcerative ale tractului gastro-intestinal cauzate de administrarea AINS - la 20 mg / zi timp de 4-8 săptămâni.
• Eradicarea Helicobacter pylori - 20 mg de 2 ori pe zi timp de 7 sau 14 zile (în funcție de regimul de tratament utilizat) în combinație cu agenți antibacterieni (vezi și Standardele pentru diagnosticarea și tratamentul afecțiunilor asociate cu acidul și Helicobacter pylori în care alte programe de eradicare).
• Tratamentul anti-recidiv al ulcerului gastric și al ulcerului duodenal - 10-20 mg / zi.
• Tratamentul anti-sedativ al esofagitei de reflux - 20 mg / zi pentru o perioadă lungă de timp. Recepția este posibilă la cerere.
• Sindromul Zollinger-Ellison - doza este ajustată individual, în funcție de nivelul inițial al secreției gastrice, începând, de obicei, la 60 mg pe zi. Dacă este necesar, creșteți doza la 80-120 mg pe zi, în acest caz, este împărțită în 2 doze.
• La pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza zilnică nu trebuie să depășească 20 mg.

Pentru eradicarea Helicobacter pylori, omeprazolul fără administrarea simultană de antibiotice (adică în afara schemelor speciale de eradicare) nu este aplicabil.

Articole medicale profesionale privind utilizarea omeprazolului

• Vasiliev, Yu.V. Omeprazol în tratamentul bolii de reflux gastroesofagian și a ulcerului gastric și a ulcerului duodenal / / BC. - 2007. - T. 15. - № 4.
  
• Gorbakov V. V., Makarov Yu S., Golochalova T.V. Caracteristicile comparative ale medicamentelor antisecretorie din diferite grupuri în funcție de monitorizarea zilnică a pH-ului. 2001. № 5-6.
  
• Khavkin A.I., Zhikhareva N.S. Experiența clinică în utilizarea omeprazolului de la diferiți producători // Consulium Medicum app. Gastroenterologie. 2012. № 2. P. 72-75.

Site-ul gastroscan.ru din catalogul de literatură are o secțiune "Omeprazol", care conține legături cu articole medicale referitoare la tratamentul bolilor din tractul gastrointestinal cu omeprazol.

Contraindicații privind utilizarea omeprazolului

• hipersensibilitate la omeprazol
• sarcină
• alăptarea
• administrarea simultană cu erlotinib, posaconazol *)

Restricții privind utilizarea omeprazolului

• boli hepatice cronice
• vârsta copiilor (excepție - sindromul Zollinger - Ellison)
• utilizarea pe termen lung a omeprazolului sau în doze mari crește riscul fracturilor de șold, încheietura mâinii și coloanei vertebrale ("FDA avertizează").

Terapia cu omeprazol nu are nici un efect asupra conducerii mașinii.

Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, concentrația de cromogranină A (CgA) crește. Nivelurile plasmatice crescute ale CgA pot influența rezultatele anchetelor pentru detectarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, este necesar să se oprească temporar administrarea omeprazolului cu 5 zile înainte de efectuarea unui studiu al concentrației de CgA *)

Utilizarea omeprazolului în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea omeprazolului pentru tratamentul GERD în timpul primului trimestru de sarcină crește riscul de a avea un copil cu defecte cardiace mai mult decât dublu (GI Hepatology News, august 2010). În timpul sarcinii, omeprazolul poate fi luat doar din motive de sănătate. Categoria de risc pentru făt în conformitate cu FDA în tratamentul unei gravide cu omeprazol este "C."

La momentul tratamentului cu omeprazol ar trebui să opriți alăptarea.

În același timp, există poziția Ministerului Sănătății din Federația Rusă: "Omeprazolul este aprobat pentru utilizare în timpul sarcinii și în timpul alăptării, la copii cu vârsta peste 2 ani în tratamentul bolii de reflux gastroesofagian, la copii de peste 4 ani în tratamentul ulcerului duodenal cauzat de Helicobacter pylori" *).

Forma MAPS a omeprazolului

Structura MAPS-tabletelor Losek MAPS
(Maev I.V. și alții.)

AstraZeneca, "moștenitorul" Astra, care a dezvoltat omeprazol, a creat și brevetat o nouă formă de dozare a omeprazolului, numită Sistemul multiplu de pelete, abreviat MUPS sau, în limba rusă, MAPS.

Tabletele MAPS conțin aproximativ 1000 de microcapsule rezistente la acid, tableta se dezintegrează rapid în stomac în microcapsule protejate de medii acide, apoi intră în intestinul subțire, unde, sub acțiunea pH-ului alcalin, microcapsulele se dizolvă, omeprazolul este eliberat și absorbit. Forma MAPS oferă o livrare mai bună a omeprazolului în celula parietală și, ca rezultat, un efect antisecretor previzibil și reproductibil. Cu leziuni erozive și ulcerative ale zonei gastroduodenale, tabletele MAPS sunt la fel de eficace ca și omeprazolul din capsulă. MAPS omeprazolul poate fi dizolvat în apă sau suc, ceea ce asigură o ușurință în utilizare. Posibilitatea administrării comprimatelor MAPS dizolvate printr-un tub nasogastric este deosebit de relevantă pentru pacienții grav bolnavi - un contingent de unități de terapie intensivă în care prevenirea ulcerului acut și a eroziunii este o sarcină urgentă (Lapina TL).

Compararea omeprazolului cu alte blocante ale pompei de protoni

În prezent, nu există un consens între gastroenterologi cu privire la eficacitatea relativă a anumitor tipuri de inhibitori ai pompei de protoni. Unii dintre ei susțin că, în ciuda diferențelor care există între IPP, astăzi nu există dovezi stricte pentru a judeca eficacitatea unui IPP față de pacientul obișnuit față de ceilalți (Vasiliev, YuVV și alții). De asemenea, un număr de gastroenterologi consideră că în timpul eradicării HP, tipul de PPI utilizat în combinație cu antibioticele nu contează (Nikonov EK, Alekseenko SA). Alții susțin că, de exemplu, esomeprazolul este fundamental diferit de celelalte patru IPP-uri: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol și rabeprazol (Lapina TL, Demyanenko D. și altele). Totuși, alții scriu că efectul antisecretor al MAPS (omeprazol MAPS) și pariet (rabeprazol) în funcție de pH-ul măsurat zilnic depășește semnificativ nexium (esomeprazol) (Ivashkin V.T. și alții).

Potrivit lui D. Bordin, eficiența tuturor IPP cu tratament pe termen lung al GERD este aproape. În stadiile incipiente ale terapiei, lansoprazolul are anumite avantaje în rata de apariție a efectului, ceea ce potențează aderența pacientului la tratament. Dacă trebuie să luați mai multe medicamente pentru tratamentul simultan al diferitelor boli, pantoprazolul este cel mai sigur.

Diferențele în efectul antisecretor al lansoprazolului și al omeprazolului se datorează faptului că T½ de lansoprazol și omeprazol este de 1,3 și, respectiv, de 0,7 ore. Biodisponibilitatea lansoprazolului este mai mare de 85% la prima doză și rămâne constantă la doze repetate. La administrarea primei doze de omeprazol, biodisponibilitatea este de numai 35%, iar consumul repetat crește până la 60% în a treia-a cincea zi. În plus, metabolizarea omeprazolului este efectuată în ficat predominant de izoforma CYP2C19 a sistemului citocromului P450 și de lansoprazol de izoenzima CYP3A4 suplimentară. Ca urmare, atunci când se ia omeprazol, se observă o variabilitate mai pronunțată a efectului antisecretor, în funcție de eterogenitatea genei CYP2C19 (SA Alekseenko).

În țările - fostele republici sovietice, omeprazolul este reprezentat pe scară largă de generice. Prețul omeprazolului generic este mult mai mic decât prețul medicamentelor originale, cum ar fi losquit, losquek MAPS, parit sau nexium, care este important pentru pacient și determină adesea alegerea medicamentului pe baza capacității financiare, în special pentru utilizarea pe termen lung. Datorită posibilelor diferențe în ceea ce privește calitatea medicamentelor, este adesea necesară o evaluare obiectivă a eficacității lor clinice. În prezent, monitorizarea pH-ului intragastric pe 24 de ore este o metodă obiectivă și accesibilă pentru testarea agenților antisecretori în practica clinică (SA Alekseenko).

Compararea diferitelor medicamente omeprazol

Noaptea Acide Breakout

Omeprazolul, ca și alți inhibitori ai pompei de protoni, se caracterizează prin fenomenul "descoperire a acidului nocturn" - fenomen în care, pe timp de noapte, indiferent de doza medicamentului, există o creștere a acidității în stomac, de peste o oră (pH < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Prof. OA Sablin vorbește despre fenomenul "progresului acidului nocturn" (conferința "Esofagul 2014")

Rezistența la omeprazolovaya

Interacțiunea dintre omeprazol și alte medicamente

Omeprazolul modifică biodisponibilitatea oricărui medicament, a cărui absorbție depinde de aciditatea mediului (ketoconazol, săruri de fier etc.). Aceasta încetinește eliminarea medicamentelor metabolizate în ficat prin oxidarea microsomală (warfarină, diazepam, fenitoină, etc.).

Omeprazolul mărește acțiunea cumarinelor și difeninei, nu se modifică - AINS. Poate crește leucopenicheskoe și efectul trombocitopenic al medicamentelor care inhibă formarea sângelui. Substanța pentru perfuzarea intravenoasă este compatibilă numai cu soluție salină și dextroză (utilizarea altor solvenți poate reduce stabilitatea omeprazolului datorită modificărilor în aciditatea mediului de perfuzare).

Dacă este necesar, utilizarea concomitentă a inhibitorilor pompei de protoni și a clopidogrelului American Heart Association în loc de omeprazol recomandă administrarea pantoprazolului (Bordin DS).

În cazul utilizării combinate a metotrexatului cu inhibitori ai pompei de protoni, unii pacienți au prezentat o ușoară creștere a concentrației plasmatice a metotrexatului. La tratamentul cu doze mari de metotrexat, omeprazolul trebuie oprit temporar. La administrarea concomitentă de omeprazol cu ​​claritromicină sau eritromicină, concentrația de omeprazol în plasma sanguină crește. Administrarea concomitentă de omeprazol cu ​​amoxicilină sau metronidazol nu afectează concentrația plasmatică a omeprazolului. Nu a fost detectat nici un efect al omeprazolului asupra antacidelor, teofilinei, cofeinei, chinidinei, lidocainei, propranololului, etanolului.

Claritromicina 500 mg de 3 ori pe zi, în asociere cu omeprazol, la o doză de 40 mg pe zi, crește timpul de înjumătățire al T½ și AUC24 ale omeprazolului. La toți pacienții cărora li sa administrat terapie combinată, în comparație cu cei cărora li sa administrat un omeprazol, a existat o creștere a AUC24 de 89% și de 34% T½ de omeprazol. În claritromicină, valorile Cmax, Cmin și AUC8 au crescut cu 10, 27 și, respectiv, 15%, comparativ cu cele când sa utilizat claritromicină fără omeprazol. În echilibru, concentrația de claritromicină în mucoasa gastrică la 6 ore după administrare la pacienții care au primit combinația a fost de 25 de ori mai mare decât în ​​comparație cu cei tratați cu claritromicină în monoterapie. Concentrația de claritromicină în țesuturile stomacului la 6 ore după administrarea a două medicamente este de 2 ori mai mare decât datele obținute de la pacienții care au primit numai claritromicină.

Denumirea comercială a medicamentelor cu substanța activă omeprazol

Următoarele medicamente sunt înregistrate în Rusia: Bioprazol, Vero-Omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Chrysmel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omal, Omegast, Omez, Omezol, Omeprazol, omeprazol-AKOS, omeprazol, omeprazol-O, omeprazol Zentiva, omeprazol-Richter, omeprazol Sandoz, omeprazol-FPO, omeprazol-stada, omeprazol-Richter, omeprazol Omeprazol-Ukea, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omix, Omitox, Ortanol, Otsid, Peptikum, Pleom-20, Promez, Rishek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ulkozol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast.

Piețele farmaceutice din țările fostelor republici sovietice sunt reprezentate de un număr de medicamente cu substanța activă omeprazol, care nu sunt înregistrate în Rusia, în special: Gasek (Mepha Lda, Elveția), Losid (Flamingo Pharmaceutical, India), Omeprazole-Astrapharm ), Omeprazol-Darnitsa (firma farmaceutică Darnitsa, Ucraina), Omeprazol-KMP (Kievmedpreparat, Ucraina), Omeprazol-Lugal (Lugansk HFZ, Ucraina) și Cerol (Neon Antibiotics Private Limited, India)

Medicament de marcă cu ingredientul activ omeprazol pe piețele americane și canadiene - Prilosec (anterior numit Losec). Acest brand este vândut în Rusia sub mărcile comerciale Losek Mapes și Losek, în Germania, Italia și Elveția - sub mărcile comerciale Antra și Antra MUPS.

Instrucțiuni de utilizare medicală a omeprazolului

Omeprazol în SUA

Branded omeprazol în Statele Unite - Prilosec. În plus, un număr de generice de omeprazol sunt vândute în Statele Unite. Opt-on-the-counter în Statele Unite Prilosec OTC și Omeprazol diferă de prescripție cu o cantitate redusă de omeprazol într-un comprimat (capsulă) - 20 mg.

În plus, Zegerid se află pe piața americană - un medicament cu ingredient activ omeprazol + bicarbonat de sodiu. Versiunea sa de peste-counter este Zegerid OTC.

În SUA, numărul de prescripții scrise pentru omeprazol crește în fiecare an. În 2011, în conformitate cu acest indicator, omeprazolul a fost pe locul șase în Statele Unite, printre toate medicamentele eliberate pe bază de prescripție medicală, înainte de toate medicamentele pentru tratamentul bolilor sistemului digestiv (deși din punct de vedere al vânzărilor, în 2011, pierde Nexium Esomeprazol):

omeprazol

Capsule din gelatină, cu corp alb și capac galben; conținutul capsulelor este microgranule sferice, acoperite, albe sau albe, cu o umbră cremă.

10 buc. - pachete de celule contur (3) - ambalaje din carton.

Omeprazolul este un medicament anti-ulcer, un inhibitor al fazei enzimei H + / K + -adenosin trifosfat (ATP). Inhibă activitatea H + / K + - adenozintrifosfat (ATP-fază (H + / K + -Trifosfat trifosfat (ATP) faza, ea - „pompă de protoni“ sau „pompă de protoni“) în celulele parietale ale stomacului, blocând astfel transportul ionilor. hidrogen și etapa finală a sintezei de acid clorhidric în stomac este un promedicament al omeprazolului in tubii mediu acid celulele parietale omeprazol convertit la metabolitul sulfenamidă activ care inhibă membrană H + / K + -. adenozin trifosfat (ATP), faze de conectarea la acesta din cauza unei punți bisulfura Acest lucru explică Xia selectivitate mare de acțiune al omeprazolului este pe celulele parietale unde există mediu pentru formarea sulfenamidă. Biotransformare sulfenamidă omeprazol apare rapid (în decurs de 2-4 minute). Sulfenamidă nu este supus cation și mutări.

Omeprazolul inhibă bazale și stimulează prin orice secreție de stimulare a acidului clorhidric în stadiul final. Reduce cantitatea totală de secreție gastrică și inhibă secreția de pepsină. Omeprazolul are activitate gastroprotectoare, mecanismul căruia nu este clar. Nu afectează producerea factorului intern al castelului și rata de tranziție a masei alimentare de la stomac în duoden. Omeprazolul nu acționează asupra receptorilor de acetilcolină și histamină.

Capsulele cu omeprazol conțin microgranule acoperite, eliberarea treptată și debutul acțiunii omeprazolului începe la o oră după administrare, atinge un maxim după 2 ore, persistă timp de 24 ore sau mai mult. Inhibarea a 50% din secreția maximă după o singură doză de 20 mg de medicament durează 24 de ore.

O doză unică pe zi asigură o inhibare rapidă și eficientă a secreției gastrice zi și noapte, ajungând la maxim după 4 zile de tratament. La pacienții cu ulcer duodenal, administrarea a 20 mg de omeprazol menține pH-ul 3 în interiorul stomacului timp de 17 ore. După încetarea medicamentului, activitatea secretorie este complet restaurată după 3-5 zile.

Absorbția este mare. Biodisponibilitatea de 30-40% (cu insuficiență hepatică crescând la aproape 100%), creșterea vârstnicilor și la pacienții cu insuficiență hepatică, afectarea funcției renale nu are efect. TC_max - 0,5-3,5 ore.

Dispunând de o lipofilitate ridicată, penetrează cu ușurință în celulele parietale ale stomacului. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 90-95% (albumină și alfa₁-glicoproteină).

T_1/2 - 0,5-1 h (cu insuficiență hepatică - 3 ore), clearance - 500-600 ml / min. Aproape complet metabolizată în ficat, cu participarea sistemului enzimatic CYP2C19, cu formarea a 6 metaboliți inactivi farmacologic (hidroxomeprazol, derivați de sulfură și sulfonă, etc.). Este un inhibitor al izoenzimei CYP2C19. Excreția prin rinichi (70-80%) și cu bilă (20-30%) sub formă de metaboliți.

În cazul insuficienței renale cronice, eliminarea scade proporțional cu scăderea clearance-ului creatinei. Eliminarea pacienților vârstnici este redusă.

- ulcer gastric și ulcer duodenal (în faza acută și tratamentul anti-recidivă), inclusiv asociat cu Helicobacter pylori (ca parte a terapiei combinate);

- esofagită de reflux (inclusiv eroziv);

- afecțiuni hipersecretare (sindromul Zollinger-Ellison, ulcerul stresant al tractului gastro-intestinal, adenomatoza polendocrină, mastocitoza sistemică);

- gastropatia cauzată de administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Cu grijă: insuficiență renală și / sau hepatică.

În interior, capsulele sunt luate de obicei dimineața, fără a fi mestecate, stoarse cu puțină apă (chiar înainte de masă).

Cu exacerbarea ulcerului peptic, a esofagitei de reflux și a gastropatiei cauzate de administrarea AINS - 20 mg o dată pe zi. La pacienții cu esofagită severă de reflux, doza este crescută la 40 mg o dată pe zi. Cursul de tratament pentru ulcerul duodenal - 2-4 săptămâni, dacă este necesar - 4-5 săptămâni; cu ulcer gastric, cu esofagită de reflux, cu leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal provocate de AINS timp de 4-8 săptămâni.

Reducerea simptomelor bolii și cicatrizarea ulcerului în cele mai multe cazuri are loc în decurs de 2 săptămâni. Pacienții care nu au finalizat cicatrizarea ulcerului după un curs de două săptămâni ar trebui să continue timp de încă 2 săptămâni.

Pacientii rezistenti la tratament cu alte medicamente anti-ulcer sunt prescrise 40 mg pe zi. Cursul de tratament pentru ulcerul duodenal - 4 săptămâni, cu ulcer gastric și esofagită de reflux - 8 săptămâni.

Cu sindromul Zollinger-Elisson, de obicei 60 mg 1 dată pe zi; dacă este necesar, creșteți doza la 80-120 mg / zi (doza este împărțită în 2 doze).

Pentru prevenirea recurenței ulcerului peptic - 10 mg o dată pe zi.

Pentru eradicarea Helicobacter pylori folosind "terapie triplă" (timp de 1 săptămână: omeprazol 20 mg, amoxicilină 1g, claritromicină 500 mg - 2 ori pe zi, sau omeprazol 20 mg, 250 mg claritromicină 400 mg metronidazol - 2 ori Omeprazol 40 mg 1 dată pe zi, amoxicilină 500 mg și metronidazol 400 mg - de 3 ori pe zi)
sau tratament „dublu“ (timp de 2 săptămâni: 20-40 mg omeprazol și amoxicilină 750 mg - 2 ori pe zi, sau 40 mg omeprazol - 1 dată pe zi și claritromicină 500 mg - 3 ori pe zi sau 0,75-1,5 g de amoxicilină De 2 ori pe zi).

În cazul insuficienței hepatice, se recomandă o doză zilnică de 10-20 mg pe zi (în caz de insuficiență hepatică severă, doza zilnică nu trebuie să depășească 20 mg); în cazul afectării funcției renale și la pacienții vârstnici, nu este necesar un regim de dozaj.

Din partea sistemului digestiv: diaree sau constipație, dureri abdominale, greață, vărsături, flatulență; în cazuri rare - creșterea activității enzimelor hepatice, tulburări de gust, în unele cazuri - uscăciune gurii, stomatită, la pacienții cu afecțiuni hepatice severe anterioare - hepatită (inclusiv icter), afectarea funcției hepatice.

Din partea sistemului nervos: la pacienții cu boli somatice concomitente severe - cefalee, amețeli, agitație, depresie, la pacienții cu boală hepatică severă anterioară - encefalopatie.

Din partea sistemului musculo-scheletic: în unele cazuri - artralgie, miastenie, mialgie.

Din partea sistemului hematopoietic: în unele cazuri - leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie.

Din partea pielii: rareori - erupție cutanată și / sau mâncărime, în unele cazuri fotosensibilizare, eritem multiform exudativ, alopecie.

Reacții alergice: urticarie, angioedem, febră, bronhospasm, nefrită interstițială și șoc anafilactic.

Altele: rar - vedere încețoșată, stare de rău, edeme periferice, transpirație crescută, ginecomastie, formarea gastric glandular chist in timpul tratamentului pe termen lung (o consecință a inhibării secreției de acid gastric, este benignă, reversibilă).

Simptome: confuzie, vedere încețoșată, somnolență, gură uscată, greață, tahicardie, aritmie, cefalee.

Tratamentul: simptomatic. Hemodializa nu este suficient de eficientă. Nu există un antidot specific.

Poate reduce absorbția esterilor de ampicilină, a sărurilor de fier, a itraconazolului și a ketoconazolului (omeprazolul mărește pH-ul stomacului).

Ca inhibitori ai citocromului P450, poate crește concentrația și reduce excreția diazepamului, anticoagulantelor indirecte, fenitoinei (medicamente metabolizate în ficat de citocrom CYP2C19), care, în unele cazuri, pot necesita o reducere a dozelor acestor medicamente. Poate crește concentrația de claritromicină în plasmă.

În același timp, utilizarea pe termen lung a omeprazolului într-o doză de 20 mg o dată pe zi în combinație cu cafeină, teofilină, piroxicam, diclofenac, naproxen, metoprolol, propranolol, etanol, ciclosporină, lidocaină, chinidină și estradiol nu și-au schimbat concentrația în plasmă.

Întărește efectul inhibitor asupra sistemului hematopoietic și a altor medicamente.

Nu a fost observată nici o interacțiune cu antiacidele concurente.

Înainte de începerea tratamentului, este necesar să se excludă prezența unui proces malign (în special în cazul unui ulcer gastric), deoarece tratamentul, mascarea simptomelor, poate întârzia diagnosticul corect.

Recepția împreună cu alimente nu afectează eficacitatea acesteia.

Omeprazol (omeprazol)

Conținutul

Formula structurală

Numele rusesc

Denumirea substanței latine Omeprazol

Denumire chimică

Formula brută

Grupa farmacologică a substanțelor omeprazol

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Codul CAS

Caracteristicile substanțelor omeprazol

Omeprazolul este un amestec racemic de doi enantiomeri. O pulbere cristalină albă sau aproape albă, bine solubilă în etanol și metanol, slab în acetonă și izopropanol, foarte puțin în apă. Este o bază slabă, stabilitatea depinde de pH: este supusă unei degradări rapide într-un mediu acid, relativ stabilă în alcalină. Masa moleculară - 713,12.

farmacologie

Omeprazolul este o bază slabă, este concentrat și transformat în forma activă în mediul acid al tubulilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice, unde inhibă enzima H +, K + -ATPaza (pompa de protoni). Omeprazolul are un efect dependent de doză în stadiul final al sintezei acidului clorhidric și inhibă atât secreția bazală cât și stimularea secreției de acid din stomac, indiferent de natura stimulului.

Efectul asupra secreției gastrice

Omeprazolul cu ingestie zilnică asigură o inhibare rapidă și eficientă a secreției de acid clorhidric pe zi și pe noapte. Efectul maxim este atins în 4 zile de la tratament. La pacienții cu ulcer duodenal, omeprazolul într-o doză de 20 mg determină o scădere constantă a acidității gastrice de 24 de ore de cel puțin 80%. Atunci când se realizează o scădere a mediei C_max acid clorhidric după stimularea cu pentagastrină la 70% timp de 24 de ore

La pacienții cu ulcer duodenal, omeprazolul administrat într-o doză de 20 mg, administrat zilnic, menține valoarea în mediul intragastric la o valoare medie a pH-ului ≥3 timp de 17 ore pe zi.

În / în introducerea omeprazolului provoacă o suprimare dependentă de doză a secreției de acid în stomacul uman. Pentru a obține o scădere rapidă a acidității sucului gastric, se recomandă în / în introducerea a 40 mg de omeprazol. Efectul antisecretor este menținut timp de 24 de ore.

Gradul de inhibare a secreției de acid clorhidric este proporțional cu ASC a omeprazolului, dar nu depinde de concentrația sa directă în plasma sanguină.

În timpul tratamentului cu omeprazol, nu sa observat dezvoltarea tahifilaxiei.

Efecte asupra Helicobacter pylori

Omeprazolul are un efect bactericid asupra Helicobacter pylori in vitro. Eradicarea Helicobacter pylori atunci când se utilizează omeprazol împreună cu agenți antibacterieni este însoțită de eliminarea rapidă a simptomelor, de un grad ridicat de vindecare a defectelor mucoasei gastrointestinale și de remiterea pe termen lung a ulcerului peptic, care la rândul său reduce probabilitatea apariției complicațiilor cum ar fi sângerările.

Omeprazolul, administrat oral, este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal, T_max în plasmă este de 0,5-1 ore. Omeprazolul este absorbit în intestinul subțire, de obicei în interval de 3-6 h. Biodisponibilitatea după administrarea orală unică este de aproximativ 30-40%, după administrare constantă, o biodisponibilitate de 1 zi pe zi crește la 60%. Consumul de alimente nu afectează biodisponibilitatea omeprazolului.

Legarea omeprazolului la proteinele plasmatice este de 95%, V_d - 0,3 l / kg.

Omeprazolul este metabolizat complet în ficat. Principalele izoenzime implicate în procesul metabolic sunt CYP2C19 și CYP3A4. Având în vedere afinitatea ridicată a omeprazolului pentru izoenzima CYP2C19, interacțiunea sa competitivă cu alte medicamente este posibilă, în metabolismul căruia este implicată această izoenzimă. Hidroxyomeprazolul este principalul metabolit format de izoenzima CYP2C19. Metaboliții care rezultă - sulfonă și sulfură - nu au un efect semnificativ asupra secreției de acid clorhidric.

T_1/2 este de aproximativ 40 de minute (30-90 de minute). Aproximativ 80% este excretată sub formă de metaboliți de către rinichi, iar restul - prin intestine.

Grupuri speciale de pacienți

Pacienți vârstnici (peste 75 de ani). La pacienții vârstnici, sa observat o ușoară scădere a metabolizării omeprazolului.

Funcția renală este afectată. La pacienții cu insuficiență renală nu este necesară ajustarea dozei.

Disfuncția hepatică. Metabolismul omeprazolului la pacienții cu insuficiență hepatică încetinește, ceea ce duce la o creștere a ASC. Omeprazolul nu prezintă o tendință de acumulare în cadrul regimului administrat o dată pe zi. Pacienții cu insuficiență hepatică și utilizarea pe termen lung a omeprazolului trebuie să-și reducă doza.

Utilizarea substanței Omeprazol

Înăuntru, în / în. Pacienți adulți: ulcer duodenal; prevenirea recurenței ulcerului duodenal; ulcer de stomac; prevenirea recurenței ulcerului gastric; leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului, asociate cu Helicobacter pylori (ca parte a terapiei complexe); leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu aportul de AINS; prevenirea leziunilor erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu aportul de AINS, prevenirea ulcerului stresului; reflux esofagită; monitorizarea pe termen lung a pacienților cu esofagită cu reflux întărit; boala de reflux gastroesofagian; Sindromul Zollinger-Ellison.

Aplicarea în pediatrie. În interior. Copii cu vârsta peste 2 ani cu greutate corporală ≥20 kg: esofagită de reflux; boala de reflux gastroesofagian (arsuri la stomac și rățuire acru). Copii și adolescenți cu vârsta de peste 4 ani: ulcer duodenal asociat cu Helicobacter pylori (ca parte a terapiei asociate).

Contraindicații

Pentru administrare orală: hipersensibilitate la omeprazol; în asociere cu nelfinavir; copiii cu vârsta sub 2 ani și cu o greutate corporală de 1 an) pot crește moderat riscul fracturilor de șold, oase ale încheieturii și vertebrelor, în special la pacienții vârstnici sau în prezența altor factori de risc. Studiile de observație sugerează că inhibitorii pompei de protoni pot crește riscul general de fractură cu 10-40%. Pacienții cu risc de osteoporoză trebuie să primească tratament în conformitate cu cele mai recente linii directoare clinice.

Hipomagneziemie. Pacienții care au luat omeprazol timp de cel puțin 3 luni au avut hipomagneziemie severă. Manifestările clinice, cum ar fi oboseala, tetania, delirul, convulsiile, amețelile și aritmia ventriculară, se pot dezvolta în simptome încețoșate, ceea ce poate duce la diagnosticarea târzie a acestei stări periculoase. La majoritatea pacienților, este posibil să se obțină o îmbunătățire după utilizarea medicamentelor care conțin magneziu și eliminarea inhibitorilor pompei de protoni. La pacienții care sunt programați pentru terapie pe termen lung sau cărora le-a fost prescris omeprazol cu ​​digoxină sau alte medicamente care pot provoca hipomagneziemie (de exemplu, diuretice), concentrațiile plasmatice de magneziu din magneziu trebuie evaluate înainte de inițierea tratamentului și în mod regulat în timpul tratamentului.

Efectul asupra absorbției de vitamina B₁₂. Omeprazolul, precum și toate medicamentele care reduc aciditatea, pot duce la o scădere a absorbției vitaminei B₁₂ (cianocobalamina), deoarece produce hipo-sau achlorhidria. Acest lucru trebuie amintit în legătură cu pacienții cu o cantitate redusă de vitamina B₁₂ în organism sau cu factori de risc pentru absorbția vitaminei B₁₂ cu terapie prelungită.

Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric. Pacienții care iau medicamente care scad secreția glandelor gastrice pe o perioadă lungă de timp, au marcat adesea formarea de chisturi glandulare în stomac, care trec pe cont propriu în timp ce terapia continuă. Aceste fenomene se datorează modificărilor fiziologice ca urmare a inhibării secreției de acid clorhidric.

Reducerea secreției de acid clorhidric în stomac sub acțiunea inhibitorilor pompei de protoni duce la o creștere a creșterii microflorei intestinale anormale, care la rândul ei poate duce la o ușoară creștere a riscului de infecții intestinale cauzate de bacteriile din genul Salmonella spp. și Campylobacter spp. și, de asemenea, probabil, Clostridium difficile la pacienții spitalizați.

Forma cutanată a lupusului eritematos al cursului subacut. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni a fost asociată cu cazuri foarte rare de apariție a formei cutanate de lupus eritematos de curs subacut. În cazul dezvoltării leziunilor cutanate, în special în zone expuse la lumina soarelui, însoțită de durere la nivelul articulațiilor, pacientul ar trebui să solicite imediat un sfat de la un medic despre posibila încetare a utilizării omeprazolului. Un istoric de lupus eritematos cutanat al cursului subacut după utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate crește riscul de apariție a acestei boli atunci când se utilizează omeprazol.

Impactul asupra rezultatelor testelor de laborator. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, concentrația de cromogranină A (CgA) crește. Creșterea concentrației de CgA poate influența rezultatele examinărilor pentru identificarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, este necesar să se oprească temporar utilizarea omeprazolului timp de 5 zile înainte de a determina concentrația de CgA.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme. Nu există date privind efectul omeprazolului asupra capacității de a conduce o mașină sau alte mecanisme. Cu toate acestea, datorită faptului că în timpul tratamentului pot să apară amețeli, vedere încețoșată și somnolență, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și mașinilor.

omeprazol

Prețurile în farmaciile online:

Omeprazolul este un medicament anti-ulcer cu acțiune de inhibare a pompei de protoni.

Forma de eliberare și compoziția

Se prepară următoarele forme de dozare ale Omeprazolului:

• Capsule: cutie albă și capac galben, gelatinos; conținutul capsulelor sub formă de microgranule sferice, acoperit cu alb cu o nuanță crem sau alb (în ambalaje de blistere 7, 10 sau 15; 1, 2, 3 sau 4 ambalaje într-o cutie de carton);
• Capsulele enterice: dimensiunea nr. 2, capacul transparent transparent, corpul incolor transparent, conținutul sub formă de peleți sferici aproape albi sau albi (în recipiente polimerice de 10, 20, 30, 40, 50 și 100 buc. 10 sau 20 de recipiente într-o cutie de carton, în cutii de polimer de 10, 14, 20 sau 30 buc., 1 bancă într-o cutie de carton, în sticle de polimer de 20 sau 30 buc., 1 sticlă într-o cutie de carton;, 7, 10, 14, 15 sau 20 buc., 1 sau 2 ambalaje de 6 buc., 1, 2, 3, 5, 8 sau 10 ambalaje de 7, 14 sau 15 buc., 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 sau 100 ambalaje pe 10 bucăți, 1, 2 sau 3 ambalaje pe 20 de bucăți într-un pachet de carton).

• În 1 capsulă: omeprazol (în pelete) - 20 mg;
• În 1 capsulă enterică: omeprazol - 10, 20 sau 40 mg.

Componente auxiliare: colorant E 129, apă purificată, dioxid de titan, laurilsulfat de sodiu, nipazol, nipagin, glicerină, gelatină.

Indicații pentru utilizare

• Sindromul Zollinger-Ellison;
• Reflux esofagită;
• Ulcerul stresant;
• Ulcer ulcer și ulcer duodenal;
• Eczemă și leziuni ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu Helicobacter pylori (ca parte a unui tratament complex);
• Eczeli și leziuni ulcerative ale stomacului și duodenului, asociate cu aportul de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Contraindicații

• Vârsta copiilor;
• sarcinii;
• Perioada de alăptare;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Dozare și administrare

Capsulele sunt administrate pe cale orală, fără mestecare, cu o cantitate mică de apă.

Regimul recomandat de dozare:

• Ulcer duodenal în faza acută: 20 mg 1 dată pe zi timp de 14-28 zile (în cazuri rezistente, 40 mg pe zi);
• Esofagită erozivă și ulcerativă și ulcer gastric în faza acută: 20-40 mg pe zi timp de 28-56 zile;
• Efectele erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, cauzate de administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: 20 mg 1 dată pe zi timp de 28-56 zile;
• Eradicarea Helicobacter pylori: 20 mg de 2 ori pe zi timp de 7 zile în combinație cu antibiotice;
• Terapia anti-recidivă a ulcerului gastric și a ulcerului duodenal: 20 mg 1 dată pe zi;
• Tratamentul anti-recidivant al esofagitei de reflux: 20 mg o dată pe zi pentru o perioadă lungă (până la 6 luni);
• Sindromul Zollinger-Ellison: doza este selectată individual, în funcție de nivelul inițial al secreției gastrice. De obicei, este de 60 mg o dată pe zi, cu o creștere posibilă de 80-120 mg o dată pe zi (dacă este necesar, împărțită în 2 doze).

Efecte secundare

• Organe digestive: creșterea tranzitorie a enzimelor hepatice în plasmă, stomatită, tulburări de gust, uscăciune a gurii, dureri abdominale, flatulență, greață, vărsături, diaree sau constipație; la pacienții cu o boală hepatică severă anterioară - funcție hepatică anormală, hepatită (inclusiv icter);
• Sistemul nervos: halucinații, depresie, parestezii, insomnie, somnolență, agitație, amețeli, cefalee; la pacienții cu boli somatice concomitente severe sau antecedente severe de boală hepatică - encefalopatie;
• Sistemul musculoscheletal: artralgie, mialgie, slăbiciune musculară;
• Sistemul sanguin: trombocitopenie, leucopenie; în unele cazuri - pancitopenie, agranulocitoză;
• Piele: mâncărime; în unele cazuri (rareori) - alopecie, eritem multiform, fotosensibilizare;
• Reacții alergice: șoc anafilactic, nefrită interstițială, bronhospasm, angioedem, urticarie;
• Altele: ginecomastie, febră, transpirație crescută, edem periferic, insuficiență vizuală; rareori - formarea chisturilor glandulare gastrice în perioada de terapie pe termen lung.

Instrucțiuni speciale

Înainte de a lua Omeprazol, trebuie exclusă prezența unui proces malign (în special în cazul unui ulcer gastric), deoarece tratamentul medicamentos, mascarea simptomelor, poate întârzia diagnosticul corect.

Administrarea concomitentă a medicamentului cu alimente nu afectează eficiența acestuia.

În caz de dificultate la înghițirea întregii capsule, puteți înghiți conținutul după resorbție sau deschizând capsula sau amestecați conținutul cu un lichid puțin acidifiat (iaurt, suc) și luați suspensia rezultată timp de o jumătate de oră.

Trebuie avut în vedere faptul că doza zilnică pentru insuficiență renală severă nu trebuie să depășească 20 mg.

Interacțiune medicamentoasă

În cazul utilizării pe termen lung a omeprazolului în doză de 20 mg 1 dată pe zi, în combinație cu estradiol, chinidină, lidocaină, ciclosporină, etanol, propranolol, metoprolol, naproxen, diclofenac, piroxicam, teofilină și cofeină nu s-au schimbat concentrațiile plasmatice.

Interacțiunea dintre omeprazol și antiacide nu este marcată.

Omeprazolul modifică biodisponibilitatea oricărui medicament, a cărui absorbție depinde de valoarea pH-ului (de exemplu, sărurile de fier).

Termeni și condiții de depozitare

A se depozita într-un loc uscat, la îndemâna copiilor și protejat de lumină, la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

Ați găsit o greșeală în text? Selectați-l și apăsați pe Ctrl + Enter.

Omeprazol: instrucțiuni de utilizare

structură

descriere

Indicații pentru utilizare

- ulcer peptic și ulcer duodenal (tratament și prevenirea recidivei);

- Terapia de eradicare a Helicobacterpylori la pacienții cu ulcer gastric și ulcer duodenal (ca parte a terapiei combinate);

- ulcerul stomacal și ulcerul duodenal asociate cu administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), ulcere stresante (tratament și prevenire la pacienții cu risc de apariție a acestora);

- reflux gastroesofagian (inclusiv simptomatic);

Copii cu vârsta peste 1 an și cântărind cel puțin 10 kg: tratamentul esofagitei de reflux; Tratamentul simptomatic al arsurilor la stomac și a regurgitării acide la boala de reflux gastroesofagian.

Copii mai mari de 4 ani: ulcer duodenal cauzat de Helicobacter pylori (în terapie combinată).

Contraindicații

Dozare și administrare

Se recomandă administrarea capsulelor dimineața, de preferință înainte de masă, înghițirea întregului cu jumătate de pahar de apă, fără a mesteca sau zdrobi capsula. Pentru pacienții cu deficiență de înghițire sau copii, puteți să deschideți capsula și să luați conținutul, după ce ați amestecat cu o cantitate mică de apă necarbonată sau cu un lichid slab acid (suc de fructe, mere), beți puțină apă. Amestecarea se face imediat înainte de utilizare sau nu mai mult de 30 de minute înainte de a lua medicamentul.

Adulți

Tratamentul ulcerului duodenal în faza acută

Doza recomandată este de 20 mg pe zi timp de 2 săptămâni. În cazul bolii ulcerului peptic, rezistent la terapie, este prescris la 40 mg pe zi timp de 4 săptămâni.

Tratamentul ulcerului gastric în faza acută

Doza recomandată este de 20 mg pe zi timp de 4 săptămâni. În boala ulcerului peptic rezistentă la tratament, 40 mg pe zi timp de 8 săptămâni.

Pentru prevenirea exacerbărilor ulcerului gastric și a ulcerului duodenal 12, doza recomandată este de 20 mg pe zi. Dacă este necesar, creșteți doza la 40 mg pe zi.

Eliminarea infecției cu helicobacter cu ulcer gastric

Puteți utiliza diferite regimuri de tratament cu o gamă largă de antibiotice sub supravegherea unui medic. Atunci când se efectuează o "terapie triplă": omeprazolul 20 mg împreună cu antimicrobienii iau de două ori pe zi timp de o săptămână. După eliminarea infecției, tratamentul ulterior trebuie efectuat în conformitate cu regimul standard de tratament.

Tratamentul ulcerelor gastrice și duodenale legate de AINS

Doza recomandată este de 20 mg pe zi timp de 4 săptămâni (este posibilă o repetare de 4 săptămâni). Pentru prevenirea ulcerelor stomacului și duodenului legate de AINS la pacienții cu risc (vârsta peste 60 de ani, ulcere gastrice și duodenale în istorie, sângerări gastrointestinale în istoric), doza recomandată este de 20 mg pe zi.

Doza recomandată este de 20 mg pe zi timp de 4 săptămâni (este posibilă o repetare de 4 săptămâni). La pacienții cu formă severă, se recomandă o doză de 40 mg pe zi, durata tratamentului fiind de 8 săptămâni. Pentru tratamentul pe termen lung a pacienților cu esofagită cu reflux redus (în remisie), 10 mg pe zi sub formă de cursuri lungi de terapie de întreținere. Dacă este necesar, creșteți doza la 20-40 mg.

Pentru tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian la 10-20 mg / zi. Cursul de tratament este de 4 săptămâni.

Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison

Schema de dozare selectată individual. Doza inițială recomandată de 60 mg pe zi. Doza uzuală medie este de 20-120 mg / zi. În cazul în care doza zilnică depășește 80 mg, trebuie împărțită în două doze pe zi.

Doza la copii: experiența clinică cu omeprazolul la copii este limitată. Tratamentul trebuie să fie sub supravegherea unui specialist.

În cazul esofagitei severe de reflux, rezistente la alte tipuri de terapie, la copiii cu vârsta peste 2 ani care cântăresc mai mult de 20 kg trebuie prescris 20 mg pe zi timp de 4-8 săptămâni. Copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 2 ani trebuie administrați în doză de 10 mg pe zi. În același timp, conținutul capsulei este turnat în 50 ml de apă potabilă, după amestecare, jumătate din acest volum de lichid este măsurată și este lăsată să bea copilului. Doza poate fi crescută la 40 mg o dată pe zi, dacă este necesar.

Pentru tratamentul bolii ulceroase duodenale la copii și adolescenți, durata tratamentului este de 7 zile, poate fi crescută la 14 zile.

Copii cu o greutate corporală de 15-30 kg: omeprazol 10 mg împreună cu medicamente antimicrobiene de 2 ori pe zi timp de o săptămână. Copii cu greutatea de 31-40 kg sau mai mult: Omeprazol 20 mg, de 2 ori pe zi timp de o săptămână.

Populații speciale: la pacienții cu insuficiență renală și la pacienții cu vârsta peste 65 de ani nu este necesară corectarea regimului de dozare. La pacienții cu insuficiență hepatică, o doză de maximum 10-20 mg pe zi.

Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse (1-10% dintre pacienți) sunt dureri de cap, dureri abdominale, constipație, diaree, flatulență, greață, vărsături. În cazuri rare, pot să apară următoarele reacții adverse reversibile.

- Din partea sistemului digestiv: gură uscată, o încălcare a gustului, stomatită, o creștere temporară a nivelului de enzime "hepatice"; cu afecțiuni hepatice în trecut - hepatită (inclusiv cu icter), funcție hepatică anormală.

- Din partea sistemului nervos: amețeli, agitație, somnolență, insomnie, parestezii, depresie, halucinații; la pacienții cu boli grave, incluzând ficatul, encefalopatia.

- Din partea sistemului musculoscheletic: slăbiciune musculară, mialgie, artralgie.

- Din sistemul hematopoietic: leucopenie, trombocitopenie; în unele cazuri - agranulocitoză, pancitopenie.

- Din partea pielii: mâncărime; rareori, în unele cazuri - fotosensibilitate, eritem multiform, alopecie.

- Reacții alergice: urticarie, angioedem, bronhospasm, nefrită interstițială și șoc anafilactic.

- Altele: hipomagneziemie, tulburări vizuale, edem periferic, transpirație crescută, febră, ginecomastie; rareori - formarea de chisturi gastrice în timpul tratamentului pe termen lung. În cazul utilizării prelungite și / sau în doze mari de capsule de omeprazol, este posibil un risc crescut de fracturi ale șoldului, încheieturii mâinii, coloanei vertebrale.

supradoză

Interacțiunea cu alte medicamente

Poate fi utilizat cu agenți antiacide. Întârzie absorbția ampicilinei, itraconazolului, ketoconazolului, suplimentelor de fier. Incetineste excretia si imbunatateste efectul warfarinei, diazepamului, fenitoinei.

Utilizarea medicamentelor care inhibă CYP2C19 și CYP3A4 (de exemplu, claritromicina și voriconazolul) poate determina o creștere a concentrației de omeprazol în serul de sânge și luarea inductorilor acestor enzime (de exemplu, rifampicina și medicamentele de sunătoare) poate reduce acest efect.

Îmbunătățește efectul hematotoxic al cloramfenicolului, tiamazolului (mercazolul), preparatelor de litiu. Utilizarea combinată a omeprazolului și clopidogrelului duce la scăderea efectului terapeutic al clopidogrelului. Utilizarea combinată a omeprazolului și a digoxinei poate duce la o creștere a efectului digoxinei cu 10%. Se impune prudență în numirea în comun a medicamentelor, în special la pacienții vârstnici.

Nivelurile plasmatice de nelfinavir și atazanavir sunt reduse atunci când sunt utilizate concomitent cu omeprazolul. Administrarea concomitentă de omeprazol și nelfinavir este contraindicată (vezi pct. "Contraindicații"). Reduce în mod semnificativ absorbția posaconazolului și a erlotinibului, administrarea concomitentă a acestor medicamente cu omeprazol trebuie evitată. În cazul utilizării concomitente cu omeprazol, concentrațiile de saquinavir / ritonavir, tacrolimus în plasma sanguină cresc. Monitorizarea tacrolimusului seric și a funcției renale (clearance-ul creatininei) este necesară.

Caracteristicile aplicației

Înainte de a începe utilizarea omeprazolului trebuie să excludeți prezența unui proces malign.

Medicamentul conține lactoză, în această privință, pacienții cu intoleranță congenitală la galactoză, deficit de lactază sau absorbție deficitară de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Cu utilizare prelungită poate fi lipsa de magneziu. Atunci când aveți o aritmie, convulsii, trebuie să întrerupeți administrarea medicamentelor și să luați săruri de magneziu. În cazul utilizării pe termen lung a digoxinei și diureticelor, este necesară determinarea concentrației de magneziu în serul de sânge înainte de utilizarea omeprazolului și periodic în timpul utilizării.

În cazul utilizării pe termen lung sau în utilizarea unor doze mari de omeprazol, poate exista un risc crescut de fracturi ale șoldului, încheieturii mâinii și coloanei vertebrale.

Sarcina și alăptarea. Omeprazolul nu afectează în mod negativ sarcina sau starea de sănătate a fătului / nou-născutului, astfel încât acesta poate fi utilizat după luarea în considerare a raportului risc / beneficiu al medicamentului. Omeprazolul este excretat în laptele matern, dar nu afectează starea copilului.

Influența asupra capacității de a conduce transportul auto și gestionarea mecanismelor. Recepționarea omeprazolului nu afectează capacitatea pacientului de a conduce vehicule sau de la alte activități ale operatorului. În cazul apariției amețelii și a afectării vizuale, pacienții nu trebuie să conducă o mașină sau să lucreze cu echipament.

Omeprazol: instrucțiuni de utilizare, indicații, efecte secundare și compoziție

Omeprazolul - un medicament modern folosit pentru a trata persoanele care suferă de ulcer gastric și ulcer duodenal 12, precum și alte boli direct sau indirect asociate cu aciditatea crescută a sucului gastric. Omeprazolul sa dovedit și are o reputație de medicament fiabil și eficient pentru gastroenterologi. În plus, popularitatea medicamentului contribuie la accesibilitatea acestuia.

Principiul de funcționare

Principiul acțiunii medicamentului se bazează pe blocarea producției de acid clorhidric de către celulele mucoasei gastrice. După cum știți, principalul ingredient activ din sucul gastric este acidul clorhidric. Aciditatea stomacului este menținută de proteinele speciale conținute în celulele mucoasei gastrice - pompele protonice care reglează mișcarea ionilor de hidrogen (protoni) prin celule.

Omeprazolul aparține clasei inhibitorilor pompei de protoni (supresori). Acești compuși reduc activitatea pompelor de protoni, reducând astfel aciditatea sucului gastric și creșterea pH-ului. Apariția inhibitorilor pompei de protoni a permis medicamentului să ajungă la un nou nivel în tratamentul ulcerelor și să reducă numărul de operații chirurgicale. Primul astfel de medicament a fost omeprazolul. Ea a fost dezvoltată în 1988 de către compania farmaceutică suedeză Hässle și își păstrează încă poziția. După cum arată practica, medicamentele de acest tip sunt mai eficiente decât agenții care reduc aciditatea sucului gastric datorită reacției de neutralizare.

În plus, omeprazolul are o altă proprietate utilă. Substanța sa inhibă proliferarea bacteriilor Helicobacter pylori, a căror activitate contribuie la dezvoltarea ulcerului peptic. Cu toate acestea, terapia antibiotică cu medicamente este recomandată împreună cu antibioticele.

Descrierea medicamentului

Omeprazolul arată ca o pulbere cristalină albă. Structura chimică se referă la derivați de benzimidazol. Are o reacție slab alcalină, este bine solubilă în alcooli și foarte puțin în apă. Omeprazolul este un promedicament. Aceasta înseamnă că substanța conținută în ea, care nu posedă proprietăți vindecătoare, însă, dobândește aceste proprietăți după ce a fost eliberată în mediul intern al corpului.

Forme de dozare a Omeprazolului - tablete, capsule, pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă.

Capsulele pot avea o doză de 10 și 20 mg, comprimate - 10, 20 și 40 mg. Pudra este furnizată în flacoane de 40 mg.

structură

Componenta principală a medicamentului este substanța cu același nume. În plus, compoziția diferitelor forme de dozare include excipienți. Pentru tablete (peleți) sunt: ​​fosfat acid disodic, laurilsulfat de sodiu, carbonat de calciu, zahăr, manitol, hidroxipropil metil celuloză E5, copolimer de acid metacrilic, ftalat de dietil, talc, dioxid de titan. Pentru capsule: gelatină, glicerină, nipagină, nipazol, laurilsulfat de sodiu, dioxid de titan, apă purificată, colorant E 129.

cerere

Efectul medicamentului vine destul de repede - într-o oră și durează aproximativ 23 de ore. Omeprazolul 20 mg scade pH-ul în stomac la o valoare de 3 și îl menține la acest nivel timp de aproximativ 17 ore. În cursul tratamentului cu o doză de 20 mg, efectul maxim zilnic se obține timp de 3-4 zile. După curs, efectul durează încă câteva zile. Medicamentul poate fi administrat la adulți și copii, începând cu 5 ani. Pacienții vârstnici pot lua medicamentul omeprazol fără ajustarea dozei.

Indicații pentru utilizare

Numărul de boli care sunt tratate cu utilizarea medicamentului include:

• ulcerul peptic și ulcerul duodenal 12 cauzat de infecția bacteriană
• Sindromul Zollinger-Ellison
• arsură
• pancreatită
• gastrită cu aciditate ridicată
• reflux gastroesofagian
• esofagită erozivă
• tulburări hipersecretorii ale tractului GI superior
• tratamentul complex al adenomatozelor policendocrine
• gastropatia cauzată de medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene
• prevenirea recurenței ulcerului duodenal, aspirinei și stresului

Contraindicații și efecte secundare

Cea mai importantă contraindicație este intoleranța la substanța activă. În plus, medicamentul este contraindicat la femeile gravide și la mamele care alăptează. Se demonstrează că administrarea medicamentului în primul trimestru poate duce la malformații fetale. Prin urmare, medicamentul poate fi luat în caz de sarcină numai dacă nu există tratamente alternative. În plus, substanța inclusă în compoziția medicamentului, pătrunde în laptele matern. Nu se recomandă administrarea medicamentului în caz de suspiciune de cancer gastric și duodenal.

Printre efectele secundare trebuie remarcat faptul că medicamentul contribuie la scurgerea calciului din oase. Prin urmare, nu este prescris pentru osteoporoză. Sau, tratamentul trebuie însoțit de suplimente de calciu. O altă contraindicație este infecțiile cu Salmonella, deoarece omeprazolul poate crește reproducerea lor. De asemenea, medicamentul este prescris cu precauție în insuficiența hepatică și renală.

După cum puteți vedea, omeprazolul are multe contraindicații, astfel încât numai un medic poate prescrie tratament medicamentos. Farmacii cu prescripție de droguri.

Efecte secundare

Omeprazolul are puține efecte secundare. Acestea sunt de obicei cauzate de utilizarea prelungită a medicamentului (mai mult de 2 luni). Acestea includ greață, diaree, constipație, balonare sau dureri abdominale, dureri de cap și amețeli.

Efectele rare ale medicamentului:

• reacții alergice
• tulburări de gust
• gura uscata
• modificările compoziției sângelui
• dureri articulare și musculare
• depresie, iritabilitate, letargie
• funcția hepatică anormală

Instrucțiuni de utilizare

Este recomandat să luați înainte de mese sau în timpul meselor, de preferat dimineața. Medicamentul este spălat cu o cantitate mică de apă. Când se utilizează omeprazol sub formă de capsule, acestea nu pot fi mestecate. Doza uzuală este de 20 mg pe zi pentru o primă recepție. Cu toate acestea, în unele cazuri, de exemplu, cu rezistență la medicamente anti-ulcer, poate crește până la 40 mg. Durata cursului tratamentului și metoda de aplicare depind de boală. În cazul ulcerului peptic, tratamentul durează de obicei 4 săptămâni, în caz de gastrită, arsuri la stomac - 2 săptămâni. Nu utilizați medicamentul mai mult de 2 luni. Cu un curs lung de tratament ar trebui să ia o pauză de câteva luni. Atunci când se prescrie Omeprazol, instrucțiunile de utilizare pot fi ajustate de către medic în funcție de circumstanțe.

Analogi ai medicamentului

Omeprazol analogii sunt de obicei medicamente cu aceeași substanță activă. De fapt, acesta este același medicament, dar cu un nume diferit. Acestea includ:

• Losek (medicamentul original dezvoltat de Hassle)
• omez
• Gasek
• Tserol
• Gastrozol
• Zerotsid
• Omekaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipiks
• Omitoks
• Otsid
• Pleom-20
• Promez
• Romesek
• sopran
• Ulkozol
• ultop
• Helitsid
• Helol

Există și alte substanțe din clasa inhibitorilor pompei de protoni cu efect similar, de exemplu:

• pantoprazol
• lansoprazol
• rabeprazol
• esomeprazol

Medicamentele din această clasă diferă între ele în ceea ce privește durata și activitatea de acțiune, interacțiunea cu alte medicamente, numărul de contraindicații și alți parametri.

Interacțiunea cu alte medicamente

Omeprazolul modifică aciditatea mediului gastric și, prin urmare, utilizarea acestuia poate afecta acțiunea altor medicamente, în funcție de un anumit nivel de aciditate. Aceste medicamente includ ketoconazol, itraconazol, ampicilină. În plus, omeprazolul stimulează creșterea concentrației anumitor medicamente în sânge (warfarină, diazepam, fenitoină) și încetinește eliminarea tranchilizantelor din organism. Îmbunătățește acțiunea anticoagulantelor și anticonvulsivanților. Compatibil cu un alt tip de medicamente anti-ulcer - anatacide.