728 x 90

Lista prokineticii noii generații

Prokineticele sunt medicamente cu un spectru complex de acțiune, ale cărui proprietăți farmacologice sunt stimularea forțată a motilității intestinale. Numit pentru persoanele care suferă de o activitate funcțională slabă a sistemului digestiv. Indicat pentru utilizare împotriva majorității persoanelor predispuse la tulburări în activitatea organelor din tractul gastro-intestinal. Adoptarea regulată a medicamentelor din acest grup vă permite să restaurați un proces stabil de digestie alimentară, împărțirea acestuia în nutrienți, cu asimilare în continuare în cavitatea intestinală, cu saturație a corpului cu valoare energetică. Să analizăm în detaliu eficacitatea celor mai populare prokinetice, ordinea primirii lor și forma eliberării.

Ce sunt prokinetica și care sunt avantajele lor?

De fapt, prokinetica este un fel de stimulant pentru sistemul digestiv. Datorită anumitor circumstanțe sau caracteristicilor individuale ale lucrărilor organelor abdominale ale unei anumite persoane, progresul este prea lent al alimentelor consumate în toate părțile tractului gastro-intestinal.

Aceasta se poate datora prezenței bolilor, tulburărilor patologice în activitatea sistemului nervos central, care este responsabilă de iritarea fibrelor musculare, care contractă și, prin urmare, împinge hrana în intestin.

Principalele avantaje ale prokineticii sunt că aportul lor în timp util vă permite să evitați dezvoltarea unui număr mare de complicații asociate cu stagnarea alimentelor într-una din secțiunile tractului gastro-intestinal. Situații similare apar în cazul pacienților care sunt expuși intoxicării organismului cu substanțe chimice și otrăvuri, intoxicații alimentare, obstrucție intestinală datorată activității scăzute de reflex a mușchilor netede situate pe circumferința intestinului subțire.

În același timp, utilizarea promiscuă și inadecvată a prokineticii poate provoca vătămări semnificative pentru sănătatea umană. În primul rând, se referă la acele situații clinice în care pacientul începe să utilizeze medicamente în mod independent fără control de la medicul curant, selectând doza de medicament exclusiv la discreția sa. În acest caz, dezvoltarea unui proces inflamator în țesuturile pancreasului, vezicii biliare, tulburări intestinale pe termen scurt, manifestate în spasme, dureri în interiorul abdomenului și scaune libere.

Principiul acțiunii prokinetice

Compoziția fiecărui medicament care aparține acestei grupări farmacologice include componente active ale blocantelor receptorilor care sunt sensibile la dopamină (hormonul organismului uman, produs de medulla sub cortexul suprarenale).

Datorită acestei proprietăți asupra sistemului digestiv al pacientului este următorul efect fiziologic:

  • stimulează activitatea sfincterului situat în partea inferioară a stomacului;
  • alimentele care au trecut prin stadiul primar de digestie se deplasează mai repede de la stomac în interiorul duodenului, unde începe etapa de defectare a acizilor grași;
  • mărește contracția mușchilor netezi ai intestinului, ceea ce accelerează activitatea tuturor părților din tractul gastro-intestinal;
  • fecalele care se acumulează în intestinul gros sunt excretate în afara corpului uman într-un ritm mai accelerat, ceea ce exclude apariția unor astfel de afecțiuni patologice cum ar fi constipația, blocajele fecale.

Prokinetica noii generații activează ușor motilitatea intestinului și a stomacului, aduce tonul fibrelor musculare ale acestor organe într-o stare elastică și normală, care permite stabilizarea tractului gastro-intestinal uman.

Lista medicamentelor prokinetice ale unei noi generații de origine vegetală

Medicamentele din acest grup sunt clasificate în funcție de spectrul efectelor lor asupra membranei mucoase și a mușchilor organelor sistemului digestiv. Fiecare tip de medicament cu o nouă generație de formulă pe bază de plante are următoarele proprietăți și nume:

  • Tegaserod, Cisaprid (nu cresc presiunea intraabdominală, dar stimulează procesul de ieșire a alimentelor din cavitatea stomacului în duoden);
  • Reglan (blocant de tip dofinamin non-selectiv, contribuie la ameliorarea simptomelor cum ar fi greața, greutate în stomac, administrată sub formă de injecții intramusculare de 2 ml, de 1-2 ori pe zi timp de 5-7 zile sau după stabilizarea procesului de digestie) ;
  • Motilium, Itoprid (prokinetice ale unui spectru de acțiune selectiv, care sunt luate pe 1 capsulă la momentul apariției simptomelor patologice sub forma unui sentiment de greutate în stomac, flatulență, greață);
  • Ondansetron Silansetron (o nouă generație de prokinetics, care sunt introduse în corpul pacientului sub formă de injecție intramusculară, prin trecerea unui curs terapeutic de 5-7 zile, este eficient în stomac și spasme intestinale, vomiturition, de origine necunoscută, fie ca rezultat al activității a scăzut a organismelor din fibre musculare GIT).

Cel mai popular dintre pacienții care suferă de tulburări în activitatea sistemului digestiv, precum și de gastroenterologi, este medicamentul Ondasteron. Are o cantitate minimă de efecte secundare și este, în același timp, bine tolerată de pacienții din toate grupele de vârstă.

Când să luați prokinetica

Medicul căruia o întâlnire a înrolat pacienți cu semne de patologii ale tractului digestiv, care efectuează examinarea primară a pacientului, starea abdomenului și în cazul în care cauza sistemului digestiv anormal este tonusul slab al fibrelor musculare, numește pentru a primi medicamente prokinetici.

Medicamentele din acest grup sunt indicate pentru utilizarea în diagnosticarea următoarelor afecțiuni la un pacient:

  • boala ulcerului peptic în cursul latent sau în stadiul acut (principalul lucru este că pacientul nu are semne de sângerare internă, deoarece prin acest simptom activitatea crescută a mușchilor pereților stomacului poate declanșa eliberarea sângelui capilar în cavitatea organului de digestie);
  • sindromul de mucoasa intestinală iritată constant, când organismul practic nu participă la asimilarea hranei, nu o digeră și este în cavitatea sa mai lungă decât timpul obișnuit;
  • atonie severă a stomacului, care sa dezvoltat datorită dezvoltării diabetului zaharat, menținând un nivel ridicat de glucoză în sângele pacientului, atunci când acesta nu ia nicio acțiune terapeutică menită să reducă zahărul;
  • greața, vărsăturile, flatulența excesivă, spasmul gastric și refluxul sucului gastric acid în esofagul tractului gastro-intestinal, care se manifestă sub forma unei senzații puternice de arsură în piept și laringel.

În funcție de gravitatea bolii detectate, gastroenterologul poate prescrie pacientului să primească prokinetice în prezența altor simptome dureroase. În acest caz, sunt prezentate principalele cazuri clinice în care utilizarea medicamentelor este pe deplin justificată din punct de vedere terapeutic.

Proprietăți adverse

Datorită faptului că marea majoritate a medicamentelor din acest grup conțin aceleași ingrediente active care stabilizează funcționarea sistemului digestiv, efectele secundare după administrarea de prokinetică sunt foarte asemănătoare și se manifestă sub forma următoarelor reacții ale corpului:

  • dezvoltarea atacurilor de angină pectorală, creșterea palpitațiilor, apariția ușoară a respirației;
  • confuzia și distragerea atenției, concentrarea redusă a gândurilor;
  • efecte negative asupra sistemului nervos central și a creierului responsabile de coordonarea mișcărilor;
  • setea inexplicabilă și uscăciunea persistentă în cavitatea bucală, care are loc în ciuda faptului că o persoană utilizează o cantitate normală de apă potabilă;
  • secreția de către vezica biliară a unui volum mare de bilă pentru a asigura o digestie îmbunătățită;
  • somnolență, slăbiciune fizică în timpul zilei și lipsă de somn normal noaptea când corpul trebuie să se odihnească;
  • apetit crescut și senzație frecventă de foame.

În unele cazuri clinice, dacă o persoană are tendința să manifeste o reacție alergică la una sau la altă componentă a prokineticului prescrisă de un medic, atunci nu sunt excluse efecte secundare precum apariția erupțiilor cutanate mici, urticarie, pete mâncărime cu etiologie necunoscută.

opinii

Majoritatea pacienților care au suferit un tratament complex al tulburărilor în activitatea organelor digestive cu ajutorul medicamentelor din acest grup farmacologic, cu o eficiență ridicată a prokineticii, se remarcă. Acest lucru se datorează faptului că medicamentul stabilizează activitatea tuturor organelor interne ale cavității abdominale, care sunt responsabile de digestie, divizare și asimilare a alimentelor, accelerează motilitatea intestinală și promovarea alimentelor în toate părțile tractului gastro-intestinal.

În plus, un curs terapeutic al medicamentului constă în 5-7 zile, iar în cazuri necomplicate, o singură doză de 1 capsulă de medicament este suficientă pentru a elimina complet simptomele neplăcute.

Prokinetics: Lista de droguri

Multe boli ale sistemului digestiv sunt însoțite de o motilitate scăzută a tractului gastro-intestinal. Pentru a activa peristaltism medicamentele prescrise - prokinetice. Lista acestor medicamente include medicamente care sporesc tonul mușchilor netezi în diverse moduri.

Cum se face prokinetica

Funcția motoare activată a fibrelor nervoase colinergice. Pe membrana celulelor musculare netede ale stomacului și intestinelor sunt receptorii de serotonină și opioizi. Când este expus la neurotransmițătorul serotonin, se contractă mușchii netezi. Sub influența enkefalinelor și endorfinelor, peristaltismul este inhibat. Activatorii motilității tractului gastrointestinal în diferite moduri sporesc funcția motorie. Preparatele de acetilcolină afectează fibrele nervoase colinergice, altele blochează sau acționează receptorii responsabili de contracția și relaxarea fibrelor musculare netede.

Creșterea tonusului mușchilor netezi, prokinetici:

  • accelera trecerea alimentelor prin esofag;
  • prevenirea relaxării corpului stomacului;
  • intensificarea activității antrumului stomacului și a părții superioare a intestinului subțire;
  • prevenirea refluxului duodenogastric;
  • normalizează motilitatea vezicii biliare;
  • facilitează trecerea bilei;
  • elimina constipatia cauzata de hipokinezia intestinala.

Prokinetica nu numai că stimulează peristaltismul. Acestea împiedică:

  • arsuri la stomac;
  • sughiț;
  • râgâială;
  • greață și vărsături;
  • aerofagie;
  • reflux (revenirea chimioterapiei la partea superioară a tractului gastro-intestinal);
  • regurgitare.

Multe medicamente utilizate pentru a trata boli ale tractului gastrointestinal, sistemul biliar contribuie la creșterea motilității, dar nu toate sunt recomandate ca prokinetice.

Ce medicamente au un efect prokinetic?

Activatorii activității motorii sunt medicamente de diverse grupuri. Consolidarea tonului mușchilor netezi ai tractului gastro-intestinal:

  • laxative;
  • antiemetice;
  • medicamente coleretice;
  • prostaglandine;
  • unele antibiotice (eritromicină, oleandomicină).

Antibioticele nu sunt utilizate ca prokinetice. Ele au multe efecte secundare, provoacă disbioză intestinală.

Prostaglandine (misoprostol) sunt recomandate pentru a spori tonul colonului. Dozele mari de acest medicament provoacă diaree.

Cel mai frecvent prescris:

  • metoclopramida (cerrucal; raglan);
  • Domperidonă (motilium, motilak);
  • cisaprida (peristyle, coordonare);
  • Mosapride (Mozax, Mosid).

Metoclopramida aparține prokineticii primei generații. El are multe efecte secundare, deși are un efect antiemetic pronunțat, dar este preferabil să folosească mai degrabă medicamente moderne. Eficace prokinetice 4 generații. Nu au efecte secundare atât de pronunțate, mai puține contraindicații. Acestea includ:

Fiecare dintre aceste medicamente afectează în mod propriu peristaltismul tractului gastro-intestinal. Prin urmare, înainte de utilizare trebuie să vă adresați unui medic. Specialistul va prescrie medicamentul necesar, în funcție de boală și de caracteristicile utilizării medicamentelor.

Caracteristicile utilizării prokineticelor

Medicamente cu set de acțiune prokinetică. În funcție de boala de bază, sunt prescrise cauzele hipokineziei și atoniei tractului gastro-intestinal:

  1. Metoclopramida și domperidona afectează în principal funcția motorie a esofagului, stomacul duodenal. Pentru a elimina dispepsia, este mai bine să utilizați forma linguală a motiliumului. Medicamentul începe să acționeze în 15 minute după aplicare și efectele sale secundare sunt semnificativ mai mici. Metoclopramida este prescrisă pentru vărsături intensive, dar nu este de dorit să o luați mult timp.
  2. Cisapridul îmbunătățește contracțiile stomacului și intestinelor. Reduce sensibilitatea baroreceptorilor din fiolele rectale, facilitează acțiunea de defecare. Luați medicamentul cu 15 minute înainte de mese. Kardiotoksichen.
  3. Mosaprida mărește motilitatea stomacului și a duodenului, în timp ce părțile inferioare ale tractului gastro-intestinal sunt practic neafectate. Medicamentul este eficient pentru eliminarea vărsăturilor și a arsurilor la stomac la pacienții cu gastrită cronică.
  4. Tegaserod (fractal) este prescris pentru a spori motilitatea intestinală. Acționează producerea de secreții intestinale. Este contraindicată în obstrucția intestinală, patologia rinichilor, ficatul, sângerarea gastrointestinală.
  5. Loksiglumid. Intareste peristaltismul, accelereaza functia de evacuare a stomacului si a colonului.
  6. Itoprid (ganaton, zirid, primer). Medicamentul afectează peristalitatea tractului gastro-intestinal superior, elimină manifestările dispepsiei funcționale.

Alegerea celei mai optime depinde de obiectivele tratamentului, cauza declanșării simptomelor. Dacă boala este însoțită de spasme de mușchi neted, activatorii motilității sunt contraindicați. Dozajul de medicamente și durata admiterii depind de severitatea bolii, starea pacientului și este determinată de medic.

concluzie

Prokinetica, conform clasificării internaționale, nu este separată într-un grup separat. Există medicamente care activează motilitatea tractului gastro-intestinal. Acestea aparțin diferitelor tipuri de medicamente care afectează tonul mușchilor netezi. Acestea sunt recomandate ca monoterapie pentru boala de reflux esofagogastroduodenal. Mai des, acestea sunt prescrise ca o componentă a terapiei complexe a altor patologii ale sistemului digestiv, când pentru tratare este necesară consolidarea motilității. Care dintre medicamente va fi mai eficientă, va determina gastroenterologul, după ce a descoperit cauza hipokineziei tractului gastro-intestinal.

Lista prokineticii și a caracteristicilor admiterii lor

Prokinetica este un grup de medicamente care reglează motilitatea tractului digestiv. Preparatele cu efect prokinetic îmbunătățesc mișcarea conținutului intestinal de-a lungul tractului digestiv, contribuie la o mai bună funcționare a sfincterului dintre stomac și esofag și împiedică aruncarea alimentelor din stomac în esofag.

În Rusia, piața farmaciei este reprezentată de trei prokinetice aprobate: Metoclopramide, Domperidone, Itoprid. Alte medicamente sunt interzise sau în curs de dezvoltare.

Tipuri de prokinetice și nume de medicamente

Există mai multe grupuri farmacologice de prokinetică.

Blocante receptorilor dopaminergici D2

Ele sunt cele mai studiate și utilizate pe scară largă grup de prokinetics. Preparările din acest grup, prin blocarea receptorilor dopaminergici D2, reglează activitatea motrică a tractului digestiv prin creșterea tonusului celulelor musculare netede din intestin și stomac. Are efect antiemetic și anti-sham.

  • Metoclopramida (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). O caracteristică a acestui medicament este efectul asupra receptorilor dopaminergici D2 și a receptorilor serotoninei H3 simultan. Stimulează activitatea tractului digestiv superior (stomac, esofag, sfincter între aceste organe). Reduce excitabilitatea centrului emetic în sistemul nervos central, astfel încât sa dovedit a fi un antiemetic. Nici un efect asupra peristalticii intestinale. Utilizarea este limitată la apariția reacțiilor adverse specifice (afecțiuni extrapiramidale, tulburări hormonale, amețeală), care este asociată cu penetrarea prin bariera hemato-encefalică și cu efectele asupra structurilor cerebrale centrale, precum și cu efecte asupra sistemului cardiovascular (cauzează aritmii).
  • Domperidone (Domperon, Motilak, Motilium). Medicamentul aparține unei generații de blocante selective ale receptorilor dopaminergici D2, care nu penetrează bariera hemato-encefalică și este lipsită de efecte secundare din sistemul nervos central. Efectul principal asupra motilității stomacului și a duodenului, deoarece există cel mai mare număr de receptori periferici D2. Nu afectează intestinele. Efectul antiemetic este moderat. Domperidone este unul dintre principalele medicamente prokinetice utilizate în practica medicală. Reacțiile adverse ale sistemului cardiovascular sunt mai puțin frecvente decât în ​​cazul metoclopramidei.

Agonistul receptorilor serotonin 5-HT4

Medicamentele din acest grup, care acționează asupra receptorilor serotoninei H4 din stratul submucosal al tractului digestiv, stimulează eliberarea acetilcolinei. Acetilcolina crește activitatea motrică a stomacului și a intestinelor. În studiile efectuate sa demonstrat capacitatea acestor fonduri de a reduce disconfortul în abdomen, de a normaliza scaunul cu sindromul intestinului iritabil. În acest stadiu, testarea activă a medicamentelor din acest grup se desfășoară ca o direcție promițătoare în tratamentul.

  • Tegaserod. Primul agonist al receptorului serotoninei H4 sintetizat, care a prezentat o eficacitate ridicată în tratamentul nevrozei intestinale cu constipație. Dezavantajele medicamentului includ un procent ridicat de efecte secundare din sistemul cardiovascular. Acum este interzisă utilizarea.
  • Cisapride (Coordonate, Peristil). Are un impact asupra întregului tract gastrointestinal, stimulând motilitatea. Îmbunătățește trecerea alimentelor prin intestine, afectează funcționarea sfincterului esofagian. Au fost detectate reacții adverse grave din sistemul cardiovascular în timpul utilizării Cisapridei, astfel încât medicamentul a fost interzis de la producție.
  • Mozaprid. Are proprietăți similare cu Tsisaprid. Aprobat pentru utilizare în mai multe țări (Belarus, Kazahstan). Nu este înregistrat în Rusia. Dezavantajele medicamentului includ interacțiunea cu alte mijloace, deci este folosită cu prudență cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, medicamente colinergice etc.
  • Prukaloprid (Resolor). Are cea mai mare afinitate pentru receptorii serotoninei și, prin urmare, are un efect pronunțat asupra motilității intestinale. Se utilizează în tratamentul constipației cronice, când principalele grupuri de medicamente laxative nu au efect. Când au fost folosite cele mai frecvente efecte secundare au fost cefaleea, greața și durerea abdominală. Înregistrat în Rusia.

Antagoniști ai receptorilor serotoninei H3

Studiul acestui grup farmaceutic a început după descoperirea proprietăților metoclopramidei de a inhiba activitatea receptorilor serotoninei H3 și de progresul teoriei că proprietățile sale prokinetice sunt parțial asociate cu serotonina și receptorii săi. A început sinteza medicamentelor, care ar acționa selectiv numai asupra receptorilor H3.

  • (Latran, Zofran). Medicamentul accelerează mișcarea alimentelor din stomac în duoden, normalizează tonul intestinului gros. Se utilizează în tratamentul greației și vărsăturilor provocate de chimioterapie la pacienții cu cancer sau anestezie. Nu este utilizat pe scară largă în tratamentul bolii de reflux gastroesofagian și a sindromului intestinului iritabil.
  • Tropindol (Tropisetron, Navoban). Primul medicament din acest grup, care poate normaliza activitatea sfincterului esofagian inferior pentru o lungă perioadă de timp, prevenind refluxul conținutului gastric. Are un efect antiemetic pronunțat. Se utilizează la pacienții cu cancer după chimioterapie.

Prokinetics noua generație cu acțiune dublă

  • Itopride (Ganaton, Itomed). Medicamentul afectează simultan receptorii dopaminergici D2 și anticholinesteraza, care extinde domeniul de aplicare al acesteia. Are un efect pozitiv asupra tonusului sfincterului esofagian inferior, împiedicând refluxul conținutului gastric în esofag. În același timp, stimulează peristaltismul tuturor secțiunilor intestinale, îmbunătățind golirea intestinului pentru constipație. Ea are un efect moderat antiemetic. Nu are efect asupra activității secretoare a stomacului. Nu afectează structura sistemului nervos central. În tratamentul bolii de reflux gastroesofagian, aceasta sa dovedit a fi mai bună comparativ cu domperidonă. Avantajele Itopride includ lipsa de interacțiune cu alte medicamente.

Alegerea prokineticii se bazează pe eficacitatea clinică în tratamentul diferitelor părți ale tractului digestiv, a siguranței și a contraindicațiilor.

Dintre toate medicamentele enumerate, doar 2 medicamente îndeplinesc condițiile de eficacitate / siguranță - Itoprid și Domperidone. În tratamentul tulburărilor de activitate motorie a tractului gastro-intestinal superior (esofag, stomac), Itoprid este medicamentul de alegere.

Pro-Gastro

Boli ale sistemului digestiv... Să spunem tot ce vreți să știți despre ele.

Prokinetics: Lista de droguri

Prokinetics - medicamente care stimulează motilitatea tractului gastro-intestinal. Acestea accelerează mișcarea bolusului alimentar prin sistemul digestiv și contribuie la golirea obișnuită a intestinelor. Interesant, nu există o clasificare general acceptată a acestor medicamente în medicină. Gastroenterologii observă că mulți agenți antidiareici, antiemetici și chiar antibacterieni posedă activitate prokinetică. Medicamentele care sunt prescrise în mod tradițional în Rusia pentru a stimula motilitatea gastrointestinală sunt prezentate în revizuirea de mai jos.

clasificare

În funcție de substanța activă și de efectul asupra corpului, prokinetica este împărțită în:

  1. Serotonin 5-HT agoniști4-(denumite și prokinetice intestinale). Nu provoca o creștere a presiunii intra-abdominale. Preparatele din acest grup accelerează evacuarea alimentelor din stomac și reduc timpul necesar ca conținutul să treacă prin intestine. Ei normalizează repede scaunele și ameliorează simptomele intestinului iritabil. Principalii reprezentanți ai acestui grup sunt tegaserod (Fractal, Zelmak) și cisaprid (Propulsid, Coordonate). Cu toate acestea, datorită unui număr considerabil de efecte secundare (risc crescut de angina pectorală progresivă, accident vascular cerebral, aritmii care pun viața în pericol și altele), problema abordării adecvate a numirii acestor medicamente este în prezent abordată.
  2. Blocante ale receptorilor dopaminici - agenți care se leagă (blochează) D2-dopamine și au efecte prokinetice și antiemetice:
    • neselectiv (neselectiv) - metoclopramid (Reglan); este un instrument care a fost cunoscut de mult timp și folosit cu succes pentru a ameliora greața și a opri vărsăturile; dezavantajele medicamentului includ dezvoltarea frecventă a efectelor secundare (somnolență, letargie) și efectul asupra sistemului nervos extrapiramidar;
    • generație selectivă I - domperidonă (Motilium, Motinorm, Motorix);
    • Generația II selectivă - Itoprid (Ganatom, Itomed).
  3. Selectivi antagoniști ai 5-HT3-receptori. Aceste medicamente îmbunătățesc funcția motorie a stomacului și intestinelor prin blocarea receptorilor și eliberarea mediatorului acetilcolinei. Ele devin din ce în ce mai populare, deoarece au un minim de efecte secundare și nu afectează sistemul nervos:
    • Ondansetron (Osetron):
    • silansetron.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune este determinat de tipul de medicament.

Blocante ale receptorilor dopaminergici:

  • stimularea activității sfincterului esofagian inferior al stomacului;
  • accelera evacuarea conținutului gastric în duoden;
  • stimularea mișcării mușchiului neted al intestinului mic și gros;
  • contribuie la dezvoltarea rapidă și excreția fecalelor din organism.

Aceasta se datorează legării receptorilor dopaminergici din intestin.

Agenții selectivi din noua generație nu au practic efecte secundare și sunt utilizați cu succes pentru a trata bolile gastrointestinale cronice, inclusiv GERD. Mijloacele bazate pe placebo și itoprid îmbunătățesc funcțiile motorii și evacuarea stomacului, ducând la creșterea dinamicii vezicii biliare și a intestinului subțire.

5-HT agoniști4 și antagoniști 5-HT3 au efecte medicinale similare:

  • reducerea timpului de ședere al alimentelor în stomac;
  • creșterea vitezei de tranzit al produselor alimentare;
  • normalizează tonul intestinului gros.

Indicații pentru utilizare

Indicația principală pentru numirea prokinetică - boli ale sistemului digestiv, în care există o încălcare a funcției motorii a tractului gastro-intestinal. Aceste boli includ:

  • GERD, esofagită de reflux, însoțită de aruncarea constantă a conținutului acid gastric în esofag;
  • afecțiuni ulceroase peptice (acute sau cronice);
  • sindromul intestinului iritabil;
  • pareza diabetică a stomacului;
  • bilă;

Acestea pot fi, de asemenea, utilizate ca tratament simptomatic pentru:

  • greața cauzată de malnutriție, infecție, boli cronice ale sistemului biliar, radioterapie și chimioterapie;
  • vărsături;
  • flatulență, inclusiv pancreatită;
  • constipație;
  • senzație de greutate în stomac.

Contraindicații

Prokineticele nu sunt recomandate persoanelor cu:

  • intoleranță individuală sau hipersensibilitate la una din componentele instrumentului;
  • sângerare din tractul gastro-intestinal;
  • ulcer gastric sau intestinal perforat;
  • obstrucție intestinală;
  • boală renală severă, insuficiență renală acută.

În timpul sarcinii, prokinetica poate fi prescrisă numai în caz de urgență, de exemplu cu vărsături incontrolabile în primul trimestru, care amenință sănătatea femeii și a copilului. Deoarece medicamentele din grup sunt capabile să pătrundă în laptele matern, alăptarea trebuie oprită în timpul tratamentului.

Utilizarea medicamentelor care îmbunătățesc motilitatea gastrointestinală la copii este posibilă sub supravegherea strictă a unui medic. Mai des, medicii pediatri prescriu fonduri pentru copii pe baza de Domperidone într-o formă convenabilă de suspendare.

Prokinetica este recomandată persoanelor în vârstă cu prudență, deoarece acestea pot fi dependente.

O altă caracteristică importantă a acestor medicamente este capacitatea de a influența concentrația. Prin urmare, ele nu sunt atribuite unor persoane a căror activitate necesită o precizie maximă (șoferi, angajați ai sistemelor de control și alții).

Efecte secundare

Când se tratează medicamentele cu o nouă generație, reacțiile adverse sunt rare. În unele cazuri, pacienții se confruntă cu:

  • dureri de cap;
  • excitabilitate psiho-emoțională sau, dimpotrivă, somnolență, letargie;
  • setea, gura uscata;
  • spasmul muscular al tractului digestiv, manifestat prin cramperea durerii abdominale.

Dat fiind faptul că prokinetica accelerează mișcarea forfetului alimentar din tractul gastrointestinal, poate reduce eficacitatea medicamentelor administrate în același timp, în special comprimatele cu durată lungă de acțiune. Prin urmare, este de dorit ca intervalul dintre administrarea acestor medicamente să fie de cel puțin 3-4 ore.

Prokineticele moderne reprezintă o modalitate eficientă de a trata tulburările funcționale ale tractului gastro-intestinal și de a elimina simptomele neplăcute precum greața, senzația de plinătate în stomac, constipație. Înainte de a lua medicamentele din grup, trebuie să consultați un medic sau un gastroenterolog pentru a selecta doza corectă și pentru a determina durata cursului tratamentului.

Canal de sănătate, un specialist discută despre prokinetică pentru GERD:

Prokinetics - o listă de medicamente

Prokinetica - medicamente care aparțin grupului de stimulatori ai motilității tractului gastro-intestinal. Asociat cu un fapt interesant. Nu există o listă de prokinetice care să fie recunoscută de toți gastroenterologii. Diferiți specialiști definesc această listă în mod diferit. Ce medicamente aparțin prokineticelor?

Prokinetica antagonistului receptorilor dopaminergici

Acțiunea antagoniștilor prokinetici se bazează pe faptul că se leagă rapid la receptorii D2-dopamină și reduc semnificativ răspunsul lor la semnalele naturale ale corpului uman. Datorită acestui fapt, ele ajută la activarea funcției motrice a stomacului, precum și la stimularea efectului antiemetic. Lista acestor preparate prokinetice include:

Cele mai frecvente dintre ele sunt utilizate pentru tratamentul tractului gastrointestinal Domperidone, în ciuda faptului că este o generație prokinetică II. Acest lucru se datorează faptului că nu are efecte secundare semnificative.

Unii experți se referă la acest grup de antagoniști și la Itopride. Dar acest lucru nu este recunoscut oficial, deoarece are un efect inhibitor asupra acelinolinei. De asemenea, în acest grup de prokinetics sunt medicamentele I generație Raglan și Zerukal. Și toate datorită faptului că ingredientul lor activ este metoclopramida. În anumite condiții, pot provoca tahicardie, tinitus, somnolență și amețeli.

Antagoniștii prokinetici sunt utilizați pentru:

  • achalasia esofagului;
  • ulcer gastric sau duodenal;
  • Tulburări intestinale care apar după operație;
  • flatulență;
  • tratamentul bolii de reflux gastroesofagian;
  • dispepsie funcțională;
  • Dyssenia tractului biliar sever.

În cazuri rare, medicamentele care fac parte din acest grup pot fi prescrise pentru boli ale rinichilor și ficatului, vărsături și greață cauzate de boli infecțioase sau în timpul radioterapiei. Adesea ele sunt utilizate pentru prevenirea vărsăturilor înainte de endoscopie sau cu diferite studii de contrast cu raze X.

Prokinetice-stimulente ale motilității intestinale

Cea mai faimoasă prokinetică a acestui grup sunt medicamentele numite Coordonate și Mozaprid. Ele sunt foarte similare în metoda de acțiune. Ele diferă doar prin faptul că Mozaprid practic nu afectează activitatea canalelor de potasiu, ceea ce reduce semnificativ riscul de tulburări ale ritmului cardiac.

Acest grup include, de asemenea, medicamente precum:

  • aceclidine;
  • Tseruletid;
  • Fiziostigmin;
  • Bromură de piridostigmină;
  • galantamina;
  • Neostigmină monosulfat.
Agoniști ai prokineticii receptorilor de motilină

Medicamentele din grupul prokinetics includ medicamente care se leagă de receptorii motilin (un hormon care ajută la creșterea presiunii în sfincterul esofagian inferior, care promovează golirea). Acestea includ:

  • azitromicină;
  • claritromicină;
  • Atilmotin;
  • Eritromicina.

Aceste medicamente conduc la contracții peristaltice destul de puternice. Ca rezultat, stomacul este curatat de alimente lichide sau solide. De asemenea, timpul necesar ca conținutul să treacă prin colon este semnificativ redus, chiar și în unele patologii, cum ar fi gastropareza diabetică sau sclerodermia sistemică progresivă.

Dacă prokinetica agonistului receptorilor motilin vă este prescrisă, aveți grijă pentru că au efecte secundare. De exemplu, eritromicina administrată timp de mai mult de o lună poate crește riscul decesului din cauza unor încălcări grave ale conducerii cardiace.

Ce este prokinetica, în ce cazuri prescriu ceea ce este tratat

Dintre numeroșii termeni farmacologici, există o categorie de medicamente numită prokinetică. Ce sunt prokineticele, în ce cazuri pot fi luate, sunt vândute fără prescripție medicală și li se pot administra medicamente prokinetice fără sfatul unui medic?

Prokinetics - ce este și ce aparține acestui grup

La prima vedere, totul este simplu: preparatele pentru stimularea activității intestinului se numesc prokinetice. Cu toate acestea, medicii în această privință nu sunt atât de unanim, deoarece unele medicamente au, de asemenea, un efect antiemetic, antibacterian, antidiarrheal și pot fi incluse în alte grupuri.

Medicamentele moderne sunt clasificate în funcție de substanța pe baza căreia sunt făcute și de mecanismul de acțiune.

Următoarea va fi o listă de fonduri pentru activitatea activă a stomacului, împărțită în grupuri în conformitate cu clasificarea acceptată.

Clasificarea substanței active

Preparate pe bază de domperidonă

Absorbția rapidă în tractul gastro-intestinal, la o oră după administrare, este atinsă concentrația maximă în sânge.

Medicamentele aparțin prokineticii celei de-a doua generații, nu pot depăși bariera hemato-encefalică și nu afectează sistemul nervos. Acest lucru elimină probabilitatea efectelor secundare grave ale mușchilor musculare.

Medicamentele nu provoacă somnolență, letargie, dureri de cap, nu provoacă tinitus și lipsa de atenție a atenției. În plus, are un efect antiemetic.

Acest grup include:

  • Motilium suge pastile. Îmbunătățește starea de supraalimentare, balonare, greață și vărsături;
  • Motilak comprimate, indicat pentru probleme cu golirea gastrică, reflux gastroesofagian, balonare și durere la nivelul abdomenului superior, eritem, creșterea formării gazelor, arsuri la stomac, greață.

Medicament selectiv bazat pe itoprid

Ajută la creșterea cantității de acetilcolină, stimulează receptorii muscarinici. Ca rezultat, creșterea peristalității intestinale și a stomacului crește, mușchiul de hrană se mișcă mai repede, intestinele sunt golite mai ușor.

Drogurile din acest grup pot fi luate în cursuri lungi fără teama de a dezvolta efecte secundare.

Medicamentele prescrise pentru gastrită cronică, dispepsie funcțională, semne de esofagită.

Acest grup include:

  • Comprimate filmate comprimate. Medicamentul crește peristaltismul esofagului, stomacului, duodenului, intestinelor mici și mari. Are biodisponibilitate ridicată, independent de consumul de alimente. Nu provoacă efecte secundare din sistemul nervos, nu interacționează cu alte medicamente. Numiți pentru a elimina simptomele asociate cu peristaltism scăzut, care nu sunt legate de gastrită și ulcer gastric (intestinal), nu pot fi luate simultan cu antiacidele.
  • Tabletele Ganaton sporesc motilitatea stomacului, promovează golirea rapidă a intestinelor, au un efect puternic antiemetic.

Mijloace, substanța activă în care este metocloramidul

Spre deosebire de medicamentele descrise anterior, agenții din acest grup au un efect nediscriminatoriu și au un număr mare de efecte secundare. Din aceste motive, sunt considerate învechite, iar în medicină înlocuite cu succes de medicamente de o nouă generație.

Acest grup include:

  • Reglan - tablete pentru îmbunătățirea motilității organelor din tractul gastrointestinal, care au și un efect antiemetic. Influențează puternic reacția, atenția, memoria.
  • Raglan este disponibil sub formă de tablete și soluție injectabilă. Se observă vărsături, scăderea motilității intestinale, atonia stomacului, dischinezia biliară, esofagita, flatulența. Efectele secundare din sistemul nervos central după administrare sunt pronunțate.
  1. Medicamentele bazate pe mosapride sunt stimulatori ai motilității gastrice și intestinale cu efect antiemetic. Afișate în dispepsie și boală gastroesofagiană.
  • Mozax (marcă comercială pentru Republica Belarus, Kazahstan). Îmbunătățește motilitatea intestinală, mărește tonusul tractului gastrointestinal și sfincterul esofagian inferior, previne refluxul. Ca efecte secundare - mucoase uscate, amețeli, cefalee, dureri abdominale, tulburări ale ficatului.
  • Mosid (fabricat de Ucraina) este prescris pentru reflux gastroesofagian, gastroduodenită. Tabletele sunt înghițite sau așteaptă să fie dizolvate în cavitatea bucală. Bine tolerat de către pacienți, are un minim de contraindicații și efecte secundare.

Fondurile bazate pe cisaprid, bromoprid, betaneol sunt permise pentru producție în Statele Unite și Japonia.

Clasificarea prin mecanismul de acțiune

  1. Grupul principal - blocante ale receptorilor dopaminergici:
  • Acțiune neselectivă (neselectivă)
  • Acțiuni selective (selective) - 1 și 2 generații.
  1. Antagoniști intestinali 5-HT3 receptori bazați pe tegaserod. Datorită numărului mare de efecte secundare din diverse sisteme ale corpului sunt întrerupte.
  2. Peptidele peptidice, antibiotice macrolitice, au anumite proprietăți ale prokineticii.

Tratamentul prokinetic natural

Medicamentele din plante nu au practic contraindicații, ele sunt utilizate nu numai pentru tratamentul adulților, dar și în pediatrie.

  • Suc de cartof proaspăt stors ia 1 lingura. l. de trei ori pe zi pe stomacul gol 30-40 de minute înainte de mese;
  • Vindecarea ceaiului cu mușețel (preparați 1 lingură, flori de 0,2 litri de apă fiartă, pentru a insista 5-10 minute);
  • Un decoct de fructe de padure sălbatic (1 lingură de boabe uscate se toarnă 0,3 litri de apă clocotită, insistă, tulpina, bea ½ lingurita. Dimineata si seara;
  • Ulei de cătină de mare ia 1 lingura. l. cu o oră înainte de mese;
  • Semințe de in (2 lingurițe) Se toarnă peste noapte 0,2 litri de apă clocotită. În tulpina de dimineață, mucusul rezultat este agitat și împărțit în 2 doze (dimineața și seara). Beți pe stomacul gol în gume mici.

Sper că acum aveți o idee despre ce sunt prokineticele, ce substanțe active sunt subiective, care este diferența dintre mecanismul de acțiune asupra tractului gastro-intestinal, ce efecte secundare și contraindicații are tratamentul cu medicamentele și plantele medicinale. Să vă binecuvânteze!

Prokinetics: o listă cu medicamentele disponibile și mecanismul de acțiune al acestora

Practic, orice boală a tractului gastro-intestinal este însoțită de o încălcare a funcției motorii de evacuare a diferitelor departamente. Pur și simplu, bolile încetinesc trecerea comăi alimentare prin organe și provoacă o serie de simptome neplăcute - de la arsuri la stomac și vărsături până la constipație și balonare. Pentru a stimula activitatea stomacului și a intestinelor, este obișnuit să se prescrie medicamente din lista preparatelor prokinetice care îmbunătățesc tonul musculaturii netede.

Cum ar trebui să funcționeze lucrurile

Natura a creat un mecanism complex de digerare a alimentelor la om. Datorită lui, mâncarea pe care o consumăm nu rămâne o bucată în gât, dar se mișcă treptat de-a lungul organelor din tractul gastro-intestinal, unde se prelucrează sucul gastric și enzimele. Acest lucru se datorează faptului că mușchii netezi care încep să "funcționeze" în momentul în care alimentele sau băuturile ajung de la gât în ​​esofag, învelind pereții stomacului și intestinelor.

Responsabilitatea pentru munca reflexă a mușchilor constă în dopamina (D2) și serotonina (5-HT3, 5-HT4) receptori. Primii îi forțează să se relaxeze, astfel încât pereții corpului să se poată întinde și să ia o anumită cantitate de hrană. Al doilea - provoca o reducere în scopul de a mânca în continuare mutat pe. La rândul lor, acestea sunt semnalate de neurotransmițători - substanțe biologic active care sunt sintetizate în sângele uman.

Pentru un motiv sau altul (cel mai adesea datorită bolilor cronice sau infecțioase ale tractului gastrointestinal) în acest sistem raționalizat eșuează. În acest caz, prokineticele sunt prescrise ca terapie simptomatică sau adjuvantă.

Clasificarea prokineticii pe tipuri de acțiuni

Nu este greu de ghicit că mecanismul de acțiune al celor mai prokinetice se bazează pe blocarea sau stimularea unuia sau a altui receptor. În mod convențional, ele pot fi împărțite în trei grupe:

  • agoniști ai subtipului receptorului de serotonină 5-HT4;
  • dopamină (împărțită în prima și a doua generație neselectivă și selectivă);
  • antagoniști ai subtipului receptorului de serotonină 5-HT3.

O astfel de clasificare a prokineticii ne permite să analizăm în detaliu diferențele dintre medicamentele combinate în diferite grupuri.

Agonistul receptorului 5-HT4

Cea mai ușoară modalitate de a îmbunătăți peristaltismul stomacului și intestinelor este de a activa receptorii serotoninei. Datorită acțiunii lor, alimentele trec rapid prin canalul alimentar - respectiv, se elimină problemele cu arsuri la stomac, constipație, balonare și sindromul intestinului iritabil. Acest grup de prokinetice include:

  • cisapridă (Peristil, Coordinix);
  • tegaserod (Fractal, Zelmak).

Vă recomandăm să aflați despre măsurile eficiente de prevenire a dizenteriei.

În ciuda faptului că aceste prokinetice pentru a stimula activitatea intestinului s-au dovedit a fi eficiente în practică, fezabilitatea utilizării lor este în mare îndoială. Adevărul este că substanțele active din compoziția acestor medicamente afectează receptorii serotoninei nu numai în tractul gastro-intestinal, dar și în alte organe, astfel încât utilizarea lor duce deseori la perturbarea sistemului cardiovascular.

Important: vânzarea de Propulcide (produse pe bază de cisaprid) a fost interzisă în Statele Unite încă din anul 2000, iar termenul de înregistrare al coordonatorului în Rusia a expirat în 2001.

Blocante ale receptorilor dopaminergici

Esența acțiunii acestor medicamente este pentru receptorii D2 nu ar putea da mușchilor un semnal de relaxare. De regulă, fondurile din acest grup nu numai că îmbunătățesc motilitatea gastrointestinală, dar au și un efect antiemetic. Ele, la rândul lor, sunt împărțite în următoarele subgrupuri:

  • neselective - ele diferă în ceea ce privește efectele neselective și, prin urmare, afectează nu numai tractul gastro-intestinal, ci și sistemul nervos (cauza somnolenței, letargiei, stărilor depresive); cel mai bine cunoscut este clorhidratul de metoclopramidă (Circul, Metoclopramide, Reglan);
  • generațiile selective I - preparatele bazate pe substanța activă domperidonă acționează selectiv și, până de curând, au fost considerate cele mai bune prokinetice pentru neutralizarea arsurilor la stomac și a greaților (Motilium, Gastropus, Motinorm, Motorix);
  • ale generațiilor II selective - în ciuda prezenței relativ recente pe piață, prokinetica bazată pe clorhidrat de itoprid s-a dovedit deja a fi eficace, non-dependență (Itomed, Primer, Ganaton).

Antagoniști ai receptorului 5-HT3

Preparatele din această grupă de prokinetice selective promovează eliberarea unuia dintre neurotransmițătorii - acetilcolina. Stimulează receptorii de colină și, la rândul lor, măresc motilitatea tractului digestiv. Medicamentele aparțin noii generații și, datorită unui număr redus de efecte secundare (constipație, dureri de cap), ele obțin foarte repede recunoașterea de către medici și pacienți.

Acest tip de prokinetică include medicamente cu astfel de ingrediente active:

  • ondansetron clorhidrat (Ondansetron, Ondanset, Osetron, Zofran);
  • silansetron și tropisetron (medicamente cu nume similare), alosetron (Lotronex).

Indicatii pentru utilizarea prokineticii

Toate preparatele de acțiune prokinetică pot fi cumpărate fără prescripție medicală. Ele sunt adesea luate fără numirea de medici - pentru a scăpa de simptome neplăcute:

  • Greața și vărsăturile cauzate de erori nutriționale, boli infecțioase ale tractului gastrointestinal, chimioterapie și radioterapie, afecțiuni ale tractului biliar;
  • constipație și flatulență;
  • senzație de greutate în stomac după o masă grea.

În plus, există o serie de boli pentru tratamentul cărora se folosesc prokinetice moderne în terapia complexă:

  • ulcerul peptic al stomacului sau al duodenului în formă acută sau cronică;
  • gastropareză diabetică;
  • reflux esofagită;
  • sindromul intestinului iritabil;
  • diskinezie biliară.

Vă recomandăm să aflați cum este infectată o persoană cu Giardia.

Când prokinetica nu poate fi folosită?

Chiar și pentru prokinetica ultimei generații există contraindicații pentru utilizare, datorită efectului lor stimulator asupra aproape tuturor părților din tractul gastrointestinal:

  • boala ulcerului peptic perforat;
  • stomac și sângerări intestinale;
  • cancerul acestor departamente ale tractului digestiv;
  • obstrucție intestinală;
  • boli cronice și infecțioase ale rinichilor.

Important: datorită efectelor secundare sub formă de somnolență și inhibare a reacțiilor, astfel de medicamente nu sunt prescrise persoanelor care necesită o concentrare sporită de atenție (de exemplu, la șoferii de transport public sau la operatorii de panouri electronice de comandă). În plus, prokineticele nu pot fi luate dacă există intoleranță la una dintre componentele lor.

Prokinetica în pediatrie și obstetrică

În copilărie, tratamentul prokinetic este permis numai sub supravegherea unui specialist. Dacă există o astfel de nevoie, bebelușii de la un an sunt medicamente prescrise cu ingredientul activ domperidonă. Pentru ei, aceste medicamente sunt disponibile sub formă de suspensii, a căror doză este calculată în funcție de greutatea copilului.

Din vărsăturile cauzate de toxemia acută în primul trimestru, mamele însărcinate au voie să ia prokinetice doar în cazuri extreme - dacă starea de rău este indomolită și poate amenința sănătatea. În perioadele ulterioare de sarcină și în timpul alăptării de medicamente similare trebuie evitate.

De ce este prokinetica nu întotdeauna bună?

Acceptarea prokineticii, în special a primei generații, poate provoca astfel de reacții adverse la pacienți:

  • dureri de cap;
  • spasme ale mușchilor netezi ai stomacului și intestinelor;
  • hiperexcitabilitatea sau, dimpotrivă, inhibarea sistemului nervos;
  • scăderea eficacității medicamentelor care sunt luate în paralel cu prokinetica (datorită trecerii rapide prin tractul digestiv);
  • dependență (cel mai adesea la persoanele în vârstă).

Sănătate naturală

Reticența de a se confrunta cu un efect similar al medicamentelor face ca unul să caute ajutor din partea naturii. Se pare că există și prokinetice naturale. Strămoșii noștri au creat sau insistat mult timp diferite părți de plante și au ajustat activitatea intestinelor și a stomacului fără a afecta sănătatea. Acțiunile prokinetice au:

  • fenicul comun și alte plante din familia umbrelă (chimion, coriandru, marar);
  • bătrânul negru;
  • oregano;
  • arțar;
  • musetel;
  • planta mare.

Pentru prokineticele naturale nu este necesar să mergeți la farmacie sau la natură. Nu este mai rău decât orice medicament, proaspăt preparat dovleac și suc de varză, morcovi și sfecla, strugurii și pepeni poate stimula intestinele și stomacul. Acest lucru nu înseamnă că medicamentele prescrise de un medic trebuie înlocuite cu sucuri, decoctări și tincturi, în special în cazul terapiei complexe a bolilor cronice. În orice caz, este nevoie de consultanți.

prokineticelor

... În prezent, practicanții au un arsenal suficient de medicamente prokinetice moderne pentru tratamentul rațional al dischinezelor din diverse părți ale tractului gastro-intestinal.

Prokineticele sunt agenți farmacologici care, la diferite niveluri și prin diverse mecanisme, modifică activitatea propulsivă a tractului gastrointestinal și accelerează tranzitul bolusului alimentar prin acesta.

Indicații pentru care se obțin dovezi privind eficacitatea utilizării prokineticelor:

1. boli ale tractului digestiv, dezvoltarea care joacă un important încălcări rolul activității motorii a tractului digestiv (boala de reflux gastroesofagian, sindromul de detresă postprandiale ca variantă de dispepsie funcțională, boala ulcer peptic cu tulburări de coordonare antroduodenalnoy, gastropareza idiopatică, greață funcționale, constipație funcțională și sindromul tulburare iritabilă - opțiune cu constipație);

2. utilizarea prokineticelor ca agenți antiemetici (de exemplu, în caz de greață și vărsături asociate cu medicamente citotoxice);

3. gastropareza diabetică, în care golirea gastrică întârziată afectează variabilitatea absorbției glucozei, ceea ce face dificilă controlul glicemiei și poate conduce la simptome gastropareze cronice și control scăzut al glicemiei; aceasta include, de asemenea, numirea de prokinetici cu gastropareză cu o etiologie diferită.

Conform mecanismului de acțiune, prokinetica existentă poate fi împărțită în următoarele grupuri:

1. blocante ale receptorilor dopaminergici:
1.1. neselectiv (metoclopramidă);
1.2. prima generație selectivă (domperidonă);
1.3. a doua generație selectivă (itopride [Primer]);

2. agoniști ai receptorilor 5-HT4 (tegaserod);

3. antagoniști ai receptorilor 5-HT3 (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Antibioticele macrolide, peptidele hormonale (sandostatin, octreotid), antagoniștii receptorilor de opiacee au de asemenea proprietăți prokinetice.

Unele dintre aceste medicamente au fost folosite de câteva decenii, altele au apărut pe piața farmaceutică. Există o serie de medicamente ale căror capacități farmacologice sunt doar studiate. Prokineticele cele mai studiate și utilizate pe scară largă astăzi sunt blocanții neselectivi și selectivi ai receptorilor dopaminergici, care pot, în grade diferite, să sporească motilitatea întregului tract gastrointestinal. Erotiromicina antibiotică cu macrolidă are activitate prokinetică ca agonist al receptorilor de motilină. Cu toate acestea, ca prokinetics, eritromicina este puțin probabil să-și găsească nișa terapeutică, iar punctul aici nu este numai în efectul antibacterian al medicamentului. Eritromicina cu utilizare pe termen lung (o lună sau mai mult) crește de 2 ori riscul de mortalitate asociat cu afectarea conducerii cardiace. Agoniști ai receptorilor de motilină. Molelinul de polipeptidă motilină este produs în stomacul și duodenul distal, crește presiunea sfincterului esofagian inferior și mărește amplitudinea contracțiilor peristaltice ale antrumului, stimulând golirea gastrică. Studiul eficacității și siguranței utilizării pe termen lung a Atilmotinului, precum și cercetarea asupra creării de agenți agoniști motilină noi, continuă. Astfel, efectele ghrelinului, un neurotransmitator neurohumoral secretat de mucoasa gastrică, sunt studiate ca fiind unul dintre mijloacele promițătoare ale acestui subgrup prokinetic. Ghrelina se referă la un stimulatoare fiziologice ale motilității tractului digestiv și este înrudit structural cu motilinei are un efect asupra prokinetic normalizarea golirii gastrice la pacienții cu gastropareza atât diabetică și idiopatică.

Metoclopramida, în structura sa chimică, aparține unui subtip de benzamide cu mai multe mecanisme prokinetice: agonismul receptorilor 5-hidroxitriptaminei (NT) 4, antagonismul receptorilor centrali și periferici ai dopaminei (D) de tipul 2, precum și stimularea directă a contracțiilor musculare netede tubul digestiv. Metoclopramida a fost folosită în gastroenterologie de ceva timp. Experiența utilizării sale a demonstrat că, din nefericire, proprietățile prokinetice ale metoclopramidului (tonul crescut al sfincterului esofagian inferior, creșterea activității motrice, golirea gastrică accelerată și tranzitul conținutului prin intestinele mici și cele groase) sunt combinate cu efectul secundar nefavorabil central. Acest lucru se datorează faptului că metoclopramida pătrunde în bariera hemato-encefalică și provoacă efecte secundare grave cum ar fi tulburări extrapiramidale, amețeli, somnolență și letargie, precum și galactorie, hiperprolactinemie, ginecomastie, tulburări menstruale. De obicei, metoclopramida este prescrisă pentru adulți cu 5-10 mg de 3 ori pe zi înainte de mese; V / m sau / în / 10 mg; doza maximă unică este de 20 mg, doza maximă zilnică este de 60 mg (pentru toate căile de administrare). În legătură cu deficiențele de mai sus, au fost dezvoltate medicamente legate de noua generație de medicamente care blochează receptorii dopaminergici - blocanții selectivi ai receptorilor de dopamină.

Domperidone este un medicament selectiv din prima generație. Este un antagonist selectiv al dopaminei care acționează periferic, care blochează receptorii D2 în sistemul nervos central și periferic. Cu toate acestea, spre deosebire de metoclopramidă, acesta aproape nu penetrează bariera hemato-encefalică și, prin urmare, nu are efecte secundare nedorite din partea sistemului nervos central. Efectul farmacodinamic al domperidonei este asociat cu efectul său de blocare asupra receptorilor periferici ai dopaminei localizați în peretele stomacului și al duodenului. Domperidona mărește activitatea spontană a stomacului, crește presiunea sfincterului esofagian inferior și activează motilitatea esofagului și antrumului. De asemenea, medicamentul îmbunătățește frecvența, amplitudinea și durata contracțiilor duodenale și reduce trecerea maselor alimentare în intestinul subțire. Medicamentul nu afectează alte părți ale tractului gastro-intestinal din cauza absenței receptorilor specifici în ele. În plus, medicamentul poate fi utilizat pentru a trata pacienții cu gastropareză secundară, care a apărut pe fondul diabetului zaharat, al sclerodermiei sistemice și al operațiilor la stomac. De obicei, domperidona se administrează într-o doză de 10 mg de 3-4 ori pe zi cu 20 de minute înainte de mese. Efectele secundare în timpul utilizării sale (de obicei, dureri de cap, slăbiciune generală) sunt rare, iar tulburările extrapiramidale și efectele endocrine apar doar în cazuri izolate, ceea ce face posibilă utilizarea timp de mult timp (28-48 zile). Domperidona este utilizat pe scară largă în practica clinică ca prokinetică eficientă și sigură. Chiar și în țările cu cerințe stricte de vânzare a medicamentelor OTC, acest medicament este de obicei vândut fără prescripție medicală,

Clorhidratul de itoprid este atât un antagonist al receptorilor dopaminergici, cât și un blocant al acetilcolinesterazei. În legătură cu mecanismul dual de acțiune, itopridul are un efect pozitiv asupra tonusului sfincterului esofagian inferior, îmbunătățește funcția de evacuare a motorului din stomac, ajută la eliminarea refluxului duodenogastric, mărește tonul vezicii biliare. În plus, medicamentul mărește activitatea motrică și tonusul muscular al intestinului mic și gros, ceea ce face posibila folosirea acestuia cu sindromul intestinului iritabil (IBS) cu predominanță de constipație, mai ales când este combinat cu IBS cu dispepsie funcțională. Eficacitatea itopridului în dispepsie și IBS a fost demonstrată în studiile clinice. Mecanismul dual de acțiune explică efectul pozitiv al itopridei (Primer) asupra tonusului sfincterului esofagian inferior. Astfel, împreună cu medicamente antisecretori, itotrida, spre deosebire de domperidonă, poate fi prescrisă pentru GERD ca mijloc de a afecta direct motilitatea esofagului. În comparație cu domperidona, ittoprida are un efect mai pronunțat asupra funcției motorului de evacuare a stomacului în ceea ce privește alimentele solide și lichide, îmbunătățește funcția contractilă a antrumului stomacului și, prin urmare, contribuie mai activ la eliminarea refluxului duodenogastric. În plus, medicamentul are un efect antiemetic, care se realizează prin interacțiunea cu chimioreceptorii D2-dopamină din zona de declanșare. În cazul IBS cu predominanță de constipație, itiprida poate fi utilizată împreună cu laxative, deoarece mărește tonul intestinului, accelerează tranzitul intestinal mic și mare. Pentru adulți și copii de la vârsta de 12 ani, itopridul (Primer) este administrat 1 comprimat (50 mg) de 3 ori pe zi cu 15-30 minute înainte de mese. Doza zilnică medie este de 150 mg. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 1200 mg. Cursul recomandat de tratament este de 2-3 săptămâni.

Tegaserod este un agonist parțial 5-HT4, care, chiar și în studii experimentale, și-a demonstrat capacitatea de a spori motilitatea gastrointestinală și de a reduce sensibilitatea viscerală. În studiile controlate la pacienții cu IBS cu predominanță de constipație, tegaserod a prezentat un avantaj clinic semnificativ comparativ cu placebo. La pacienții cu IBS cu predominanță de constipație, tegaserod mărește motilitatea intestinului și a colonului mic, reduce disconfortul abdominal și normalizează frecvența și consistența scaunului. Aplicați 2-6 mg de 2 ori pe zi. Orice cardiotoxicitate, efecte asupra tensiunii arteriale, pulsului, intervalului QT tegaserod nu are nici măcar o creștere a dozei la 100 mg. În prezent, tegaserod este considerat unul dintre cele mai eficiente medicamente pentru tratamentul IBS cu constipație.

Antagoniști ai receptorilor 5-HT3. După ce sa stabilit că metoclopramida (și cisaprida) au proprietatea de a inhiba activitatea receptorilor 5 HT3 și stimularea receptorilor 5 HT4, sa sugerat că acțiunea lor prokinetică este cel puțin parțial legată de aceste efecte. Acest concept a fost dezvoltat și, în curând, au început cercetări pe scară largă privind studiul altor antagoniști ai receptorilor 5-HT3, care nu ar fi antagoniști ai receptorilor dopaminergici și în același timp au activitate prokinetică. Efectele biologice ale serotoninei (5-hidroxitriptamina, 5-HT) se datorează interacțiunii sale cu receptorii specifici: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Unul dintre primii modulatori ai receptorilor serotoninei este tropisetronul de droguri, care pentru o lungă perioadă de timp crește presiunea esofagului cu fosfor scăzut. Antagoniștii receptorilor 5-HT3 (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) accelerează evacuarea alimentelor din stomac. În intestinul gros, antagoniștii receptorilor 5-HT3 măresc timpul de tranzit al conținutului, reduc componenta tonică a răspunsului gastrocolitic la aportul alimentar și normalizează tonul colonului la pacienții cu diaree carcinoidă. Din punct de vedere clinic, antagoniștii receptorilor 5-HT3 sunt eficienți în tratarea pacienților cu sindromul intestinului iritabil, cu diaree dominantă. Receptorii 5-HT4 sunt localizați în terminațiile nervoase ale interneuronilor colinergici și ale neuronilor motori. Stimularea lor este însoțită și de o creștere a eliberării acetilcolinei și de un efect prokinetic. Astfel, mecanismele posibile de acțiune a medicamentelor care interacționează cu receptorii 5-HT includ blocarea receptorilor 5-HT3 sau un efect combinat. Ca un exemplu al unei acțiuni combinate, cisaprida (coordonarea) poate fi citată, care, pe de o parte, este un agonist al receptorilor 5-HT4 și, pe de altă parte, un antagonist al receptorilor 5HT3.